ОЦЕНКА ДЕКСИКАЦИОННЫХ СВОЙСТВ СОРБЕНТОВ МЕДИЦИНСКОГО НАЗНАЧЕНИЯ ОТНОСИТЕЛЬНО ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ
ФГБОУ ВПО Ставропольский государственный университет
e-mail: *****@***ru
Среди методов купирования токсикозов, связывания и элиминации токсинов энтеросорбция является наиболее простым, дешевым и физиологичным методом с возможным применением длительное время. Она входит в группу средств лечебных мероприятий, целью которых является прекращение действия токсинов различного происхождения и их элиминация из организма.
Энтеросорбенты используемые для этих целей обладают высокой сорбционной емкостью, не разрушаются в желудочно-кишечном тракте и способны связывать эндо - и экзотоксины, практически не изменяя состав нормальной кишечной микрофлоры [4, 5]. Но эффективность энетросорбентов при проведении детоксикационных мероприятий может сильно варьировать. В связи с этим цель работы: сравнительное изучение сорбционной емкости наиболее популярных в медицинской практике сорбентов: энтеросгель, полифепан, активированный уголь, полисорб относительно ряда лекарственных препаратов.
Задачи:
исследование кинетической зависимости сорбции относительно лекарственных препаратов;
исследование влияния рН среды на сорбционную емкость сорбентов; проведение оценки эффективности энтеросорбентов в условиях приближенных к физиологическим.
Материалы и методы исследования
При исследовании были использованы следующие препараты: цефазолин (в форме натриевой соли) 500 мг , папаверина гидрохлорид, 2%-й раствор, метиленовый синий, 1% раствор, бромфеноловый синий.
Оборудование: прибор для определения удельной поверхности Sorpty 1750; фотоэлектроколориметр ФЭК-М.
Определение сорбционной ёмкости по метиленовому синему осуществляли на ФЭКе при длине волны 660нм в кюветах с толщиной поглощающего свет слоя 10мм. В качестве контрольного раствора сравнения применяют дистиллированную воду. Адсорбционную активность (Х) по метиленовому синему в миллиграммах на 1г продукта вычисляют по формуле Х=
[1], где С1 – массовая концентрация исходного раствора индикатора, мг/ дм3; С2 - массовая концентрация раствора после контактирования с сорбентом, мг/ дм3; К – коэффициент разбавления раствора, взятого для анализа после контактирования с сорбентом; m – масса навески сорбента, г; 0,025 – объем раствора индикатора взятого для осветления,.
Определение сорбционной ёмкости по папаверину гидрохлориду осуществляли титриметрически [3], используя в качестве рабочего раствора 0,025 М раствора нитрата серебра и индикатор бромфеноловый синий. Титрование проводили в кислой среде от зеленовато-жёлтого до сине-фиолетового окрашивания раствора.
Определение сорбционной ёмкости по цефазолину осуществляли йодометрически с использование 0,01 н раствора гипосульфита натрия и 0,01 н раствора йода. Расчёты ведут по формуле: E=a*b/c*F, где Е – количество Е/мг цефазолина. Одна единица действия (Е) соответствует 0,0005988 мг пеницилина [3]/
Результаты исследования и обсуждения
В соответствии с целью и поставленными задачами проведенных исследований нами была исследована кинетика сорбции лекарственных препаратов: цефазолина, метиленового синего и папаверина гидрохлорида [2] на медицинских сорбентах: энтеросгеле, полифепане и активированном угле. Из всех исследуемых сорбентов наибольшей скоростью установления кинетического равновесия по красителю метиленовому синему характеризовался активированный уголь – 0,5 часа. За это время раствор практически полностью обесцвечивался. При этом сорбционная емкость активированного угля оказывается максимальной и составляет 140 мг/г сорбента. Сорбционная емкость полифепана и энтеросгеля оказывается почти в 2 раза ниже и составляет соответственно – 87,2 и 60,1 мг/г сорбента. По папаверину гидрохлориду наибольшей скоростью установления кинетического равновесия характеризуются кремнеземные сорбенты энтеросгель и полисорб – 2 часа; по цефазолину – энтеросгель – 1,5 часа.
Таблица 1- Показатель адсорбции энтеросорбентами лекарственных
препаратов в кислой среде
№ | Образец | Эффективность адсорбции, % | ||
папаверина гидрохлорид | цефазолин | метиленовый синий | ||
1 | Полисорб | 38,4±0,4 | 40,3± 0,5 | 28,8± 0,4 |
2 | Энтеросгель | 40,7± 0,2 | 44,3± 0,2 | 29,1± 0,3 |
3 | Полифепан | 30,7± 0,1 | 26,6± 0,3 | 6,4± 0,4 |
4 | Активированный уголь | 50,8± 0,5 | 42,2± 0,5 | 70,1± 0,6 |
На примере модельных растворов нами была изучена, сорбционная активность сорбентов при разных значениях рН - в условиях кислой среды желудка при рН 2,5 и щелочной среды кишечника при рН 8,2. Данные представлены в табл.1 и табл.2.
Таблица 2 - Показатель адсорбции энтеросорбентами лекарственных
препаратов в щелочной среде
№ | Образец | Эффективность адсорбции, % | ||
папаверина гидрохлорид | цефазолин | метиленовый синий | ||
1 | Полисорб | 56,3±0,2 | 31,6± 0,5 | 38,9± 0,3 |
2 | Энтеросгель | 60,2± 0,2 | 33,3± 0,2 | 36,7 ±0,3 |
3 | Полифепан | 16,4± 0,3 | 13,8± 0,1 | 30,1± 0,4 |
4 | Активированный уголь | 25,8± 0,3 | 7,6± 0,2 | 33,5± 0,2 |
Экспериментальные данные свидетельствуют о высокой сорбционной емкости сорбентов кремнеземной природы Полисорба и Энтеросгеля.
Полученные экспериментальные данные свидетельствуют, что в кислой среде максимальную сорбционную емкость проявили по папаверину гидрохлориду и метиленовому синему – активированный уголь; по цефазолину – «Энтеросгель».
В щелочной среде максимальную сорбционную емкость проявили по папаверину гидрохлориду и цефазолину – «Энтеросгель »; по метиленовому синему – «Полисорб».
Выводы
1. Исследована кинетическая зависимость сорбции относительно ряда лекарственных препаратов: цефазолина, папаверина гидрохлорида, метиленового синего. Кинетическое равновесие для «Энтеросгеля» по папаверину гидрохлориду устанавливается спустя 2 часа, по цефазолину и метиленовому синему – спустя 1,5 часа.
2. Исследовано влияние рН среды на сорбционную емкость энтеросорбентов. В кислой среде максимальную сорбционную емкость проявили по папаверину гидрохлориду и метиленовому синему – активированный уголь; по цефазолину – «Энтеросгель».В щелочной среде максимальную сорбционную емкость проявили по папаверину гидрохлориду и цефазолину – «Энтеросгель »; по метиленовому синему – «Полисорб».
Список литературы
1. ГОСТ 4453-74 – определение метиленового синего
2. Машковский средства. — М.; Медицина, 19с.
3. Руководство к лабораторным занятиям по фармацевтической химии. Под ред. – М: Медицина, 2001. – 384с.
4. , , и др. Сравнительная оценка эффективности энтеросорбентов полифепана и ваулена в лечении острого экспериментального панкреатита // Пат. физиол. и эксперим. терапия.- 1987.- № 2.- С.52-53.
5. Энтеросорбция / под ред. . Л., 199с.


