МИНИСТЕРСТВО ОБРАЗОВАНИЯ И НАУКИ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ

ФГАОУ ВО «КРЫМСКИЙ ФЕДЕРАЛЬНЫЙ УНИВЕРСИТЕТ ИМЕНИ »

МЕДИЦИНСКАЯ АКАДЕМИЯ ИМЕНИ С. И. ГЕОРГИЕВСКОГО

Кафедра

медицинской и фармацевтической химии

Методические разработки

по аудиторным занятиям

УТВЕРЖДАЮ:

Зав. кафедрой

(Ф. И.О., звание)

(подпись)

« » ___________ 20 г.

« » ___________ 20 г.

« » ___________ 20 г.

Основная образовательная программа: (лечебное дело, педиатрия, стоматология, фармация)

фармация

Курс:

4

Вид аудиторных занятий:

(семинар, лабораторный практикум, практическое, клиническое практическое)

семинар

Дисциплина:

Фармацевтическая химия

Тема:

«ЛП – гетероциклической природы различной химической структуры».

Куратор темы:

к. ф.н., асс. __________________________________________

(Ф. И.О., должность, подпись, дата)

Обсуждено на заседании кафедры « »____________20 г., протокол №____

Обсуждено на заседании кафедры « »____________20 г., протокол №____

Обсуждено на заседании кафедры « »____________20 г., протокол №____

г. Симферополь

1. Актуальность темы

К производным гетероциклов относятся ЛС природного и синтетического происхождения с разным фармакологическим действием. В основе химической структуры ЛС рассматриваемых групп находятся различные гетероциклы. Таким образом, провизор обязан знать строение, уметь проводить полный анализ препаратов данных групп веществ.

2. Цель обучения

2.1. Общая цель - раскрыть методологию создания, оценки качества, стандартизации и безопасности лекарственных средств на основе общих закономерностей химико-биологических наук, их частных проявлений и истории применения лекарств в соответствии с прикладным характером фармацевтической химии, для выполнения профессиональных задач провизора. Научить проводить идентификацию лекарственных препаратов, основываясь на знании физико-химических свойств и технического оснащения.

НЕ нашли? Не то? Что вы ищете?

2.2. Частные цели занятия:

2.2.1. Студент должен знать:

1.  Производные гистамина и близкие по структуре соединения. Взаимосвязь химического строения и фармакологических свойств.

2.  Гистамина гидрохлорид – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

3.  Димедрол (дифенгидрамина гидрохлорид) – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

4.  Супрастин (хлоропирамин) – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

5.  Н2-гистаминоблокаторы. Ранитидин, фамотидин – строение, свойства, Производные хинолина и хинуклидина.

6.  Хинин, хинидин и их соли – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

7.  Хлорохина фосфат (хингамин) – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

8.  Гидроксихлорохина сульфат (плаквенил) – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

9.  Производные 8-замещенных хинолина.

10.  Хинозол, хлорхинольдол – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

11.  Нитроксолин (5-НОК) – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

12.  Фторхинолоны. Ломефлоксацин, офлоксацин, ципрофлоксацин – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

13.  Производные бензилизохинолина.

14.  Папаверина гидрохлорид – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

15.  Дротаверина гидрохлорид (но-шпа) – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

16.  Производные хиназолина. Празозин – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

17.  Производные фенантренизохинолина. Классификация. Зависимость фармакологического действия от химической структуры.

18.  Морфина гидрохлорид, апоморфина гидрохлорид, этилморфина гидрохлорид – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

19.  Кодеина фосфат – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

20.  Налтрексона гидрохлорид – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

21.  Классификация синтетических аналогов морфина и взаимосвязь их структуры и фармакологической активности.

22.  Промедол, трамадол, фентанил, метадон – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

23.  Лоперамида гидрохлорид – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

24.  Производные тропана и скопина.

25.  Гомотропина гидробромид, скополамина гидробромид – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

26.  Атропина сульфат, тропафен – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

27.  Кокаина гидрохлорид – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

28.  Производные пиримидин-2,4-диона. Метилурацил, фторурацил – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

29.  Нуклеозиды: гегафур (фторафур), зидовудин (азидотимидин), ставудин – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

30.  Производные 4-аминопиримидин-2-она. Ламивудин – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

31.  Производные пиримидин-2,4,6-триона (барбитуровой кислоты).

32.  Барбитал, фенобарбитал, тиопентал-натрий, бензобарбитал (бензонал), гексобарбитал-натрий (гексенал) – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

33.  Производные пиримидин-4,6-диона. Примидон (гексамидин) – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

2.2.2. Студент должен уметь:

  1.   

Описывать методы получения препаратов данных препаратов.

  2.   

Проводить фармакопейный и нефармакопейный анализ данных препаратов при идентификации.

  3.   

Проводить фармакопейный и нефармакопейный анализ данных препаратов при количественном определении.

  4.   

Проводить фармакопейный и нефармакопейный анализ данных препаратов на чистоту.

  5.   

Описывать применение данных препаратов.

2.2.3. Студент должен владеть:

  1.   

Навыками проведения качественного анализа на катионы и анионы, содержащиеся в составе препаратов данных групп.

  2.   

Навыками проведения количественного анализа препаратов данных групп.

  3.   

Навыками определения сроков и условий хранения препаратов данных групп.

  4.   

Навыками определения чистоты препаратов данных групп.

  5.   

Навыками поэтапного фармакопейного анализа препаратов данных групп.

2.2.4. Студент должен иметь представление:

  1.   

О механизме действия препаратов данных групп.

  2.   

О методах нефармакопейного анализа.

  3.   

О дозировке и форме выпуска препаратов данных групп.

  4.   

О стандартизации препаратов данных групп.

  5.   

О современных лекарственных препаратах, содержащих препараты данных групп.

3. Студент должен обладать набором компетенций:

3.1. Общекультурные компетенции

1.

ОК-1 Способность к абстрактному мышлению, анализу, синтезу.

2.

ОК-5 Готовность к саморазвитию, самореализации, самообразованию, использованию творческого потенциала.

3.

ОК-8 Готовность к работе в коллективе, толерантно воспринимать социальные, этнические, конфессиональные и культурные различия.

3.2. Профессиональные компетенции

1.

ОПК-1 Готовность решать стандартные задачи профессиональной деятельности с использованием информационных, библиографических ресурсов, медико-биологической и фармацевтической терминологии, информационно-коммуникационных технологий и учетом основных требований информационной безопасности.

2.

ОПК-2 Готовность к коммуникации в устной и письменной формах на русском и иностранном языках для решения задач профессиональной деятельности.

3.

ОПК-5 Способность и готовность анализировать результаты собственной деятельности для предотвращения профессиональных ошибок.

4.

ОПК-7 Готовность к использованию основных физико-химических, математических и иных естественнонаучных понятий и методов при решении профессиональных задач.

5.

ОПК-8 Способность к оценке морфофункциональных, физиологических состояний и патологических процессов в организме человека для решения профессиональных задач.

6.

ПК-2 Способность к проведению экспертиз, предусмотренных при государственной регистрации лекарственных препаратов.

7.

ПК-3 Способность к осуществлению технологических процессов при производстве и изготовлении лекарственных средств.

8.

ПК-6 Готовность к обеспечению хранения лекарственных средств.

9.

ПК-8 Готовность к своевременному выявлению фальсифицированных, недоброкачественных и контрафактных лекарственных средств.

10.

ПК-10 Способность к проведению экспертизы лекарственных средств с помощью химических, биологических, физико-химических и иных методов.

11.

ПК-14 Готовность к проведению информационно-просветительской работы по пропаганде здорового образа жизни и безопасности жизнедеятельности.

12.

ПК-21 Способность к анализу и публичному представлению научной фармацевтической информации.

13.

ПК-22 Способность к участию в проведении научных исследований.

6.1.1.  Вопросы, подлежащие рассмотрению на занятии:

1.  Производные гистамина и близкие по структуре соединения. Взаимосвязь химического строения и фармакологических свойств.

2.  Гистамина гидрохлорид – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

3.  Димедрол (дифенгидрамина гидрохлорид) – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

4.  Супрастин (хлоропирамин) – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

5.  Н2-гистаминоблокаторы. Ранитидин, фамотидин – строение, свойства, Производные хинолина и хинуклидина.

6.  Хинин, хинидин и их соли – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

7.  Хлорохина фосфат (хингамин) – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

8.  Гидроксихлорохина сульфат (плаквенил) – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

9.  Производные 8-замещенных хинолина.

10.  Хинозол, хлорхинольдол – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

11.  Нитроксолин (5-НОК) – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

12.  Фторхинолоны. Ломефлоксацин, офлоксацин, ципрофлоксацин – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

13.  Производные бензилизохинолина.

14.  Папаверина гидрохлорид – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

15.  Дротаверина гидрохлорид (но-шпа) – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

16.  Производные хиназолина. Празозин – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

17.  Производные фенантренизохинолина. Классификация. Зависимость фармакологического действия от химической структуры.

18.  Морфина гидрохлорид, апоморфина гидрохлорид, этилморфина гидрохлорид – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

19.  Кодеина фосфат – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

20.  Налтрексона гидрохлорид – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

21.  Классификация синтетических аналогов морфина и взаимосвязь их структуры и фармакологической активности.

22.  Промедол, трамадол, фентанил, метадон – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

23.  Лоперамида гидрохлорид – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

24.  Производные тропана и скопина.

25.  Гомотропина гидробромид, скополамина гидробромид – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

26.  Атропина сульфат, тропафен – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

27.  Кокаина гидрохлорид – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

28.  Производные пиримидин-2,4-диона. Метилурацил, фторурацил – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

29.  Нуклеозиды: гегафур (фторафур), зидовудин (азидотимидин), ставудин – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

30.  Производные 4-аминопиримидин-2-она. Ламивудин – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

31.  Производные пиримидин-2,4,6-триона (барбитуровой кислоты).

32.  Барбитал, фенобарбитал, тиопентал-натрий, бензобарбитал (бензонал), гексобарбитал-натрий (гексенал) – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

33.  Производные пиримидин-4,6-диона. Примидон (гексамидин) – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

6.1.2.  Организационная структура занятия

п/п

Этапы обучения

Время

в мин.

Методика проведения

1.

Организационная часть:

(до 15% от общего времени)

постановка целей и мотивация, входной контроль уровня знаний, напоминание мер безопасности

15

Беседа

2.

Основная часть:

(организация работы студентов по овладению программой занятия)

150

Обсуждение теоретических вопросов темы

1.  Производные гистамина и близкие по структуре соединения. Взаимосвязь химического строения и фармакологических свойств.

2.  Гистамина гидрохлорид – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

3.  Димедрол (дифенгидрамина гидрохлорид) – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

4.  Супрастин (хлоропирамин) – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

5.  Н2-гистаминоблокаторы. Ранитидин, фамотидин – строение, свойства, Производные хинолина и хинуклидина.

6.  Хинин, хинидин и их соли – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

7.  Хлорохина фосфат (хингамин) – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

8.  Гидроксихлорохина сульфат (плаквенил) – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

9.  Производные 8-замещенных хинолина.

10.  Хинозол, хлорхинольдол – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

11.  Нитроксолин (5-НОК) – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

12.  Фторхинолоны. Ломефлоксацин, офлоксацин, ципрофлоксацин – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

13.  Производные бензилизохинолина.

14.  Папаверина гидрохлорид – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

15.  Дротаверина гидрохлорид (но-шпа) – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

16.  Производные хиназолина. Празозин – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

17.  Производные фенантренизохинолина. Классификация. Зависимость фармакологического действия от химической структуры.

18.  Морфина гидрохлорид, апоморфина гидрохлорид, этилморфина гидрохлорид – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

19.  Кодеина фосфат – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

20.  Налтрексона гидрохлорид – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

21.  Классификация синтетических аналогов морфина и взаимосвязь их структуры и фармакологической активности.

22.  Промедол, трамадол, фентанил, метадон – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

23.  Лоперамида гидрохлорид – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

24.  Производные тропана и скопина.

25.  Гомотропина гидробромид, скополамина гидробромид – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

26.  Атропина сульфат, тропафен – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

27.  Кокаина гидрохлорид – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

28.  Производные пиримидин-2,4-диона. Метилурацил, фторурацил – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

29.  Нуклеозиды: гегафур (фторафур), зидовудин (азидотимидин), ставудин – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

30.  Производные 4-аминопиримидин-2-она. Ламивудин – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

31.  Производные пиримидин-2,4,6-триона (барбитуровой кислоты).

32.  Барбитал, фенобарбитал, тиопентал-натрий, бензобарбитал (бензонал), гексобарбитал-натрий (гексенал) – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

33.  Производные пиримидин-4,6-диона. Примидон (гексамидин) – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

3.

Заключительная часть:

(до 10 – 15% от общего времени)

15

Подведение итогов семинара, задание по самоподготовке к следующему занятию.

Вопросы для самоподготовки к следующему занятию:

1.  Производные 1,2-бензотиазина.

2.  Пироксикам – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

3.  Производные гидантоина.

4.  Фенитоин (дифенин) – строение, свойства, идентификация, количественное определение. Применение, хранение.

Итого:

180

минут или

4

академических часа

6.1.3.  Учебное и материальное обеспечение

6.2. Место проведения занятия – аудитории кафедры медицинской и фармацевтической химии

6.3.Оснащение занятия

6.3.1.  Таблицы / наглядные пособия

1.

Государственная фармакопея.

2.

Учебное пособие по биохимии.

3.

Учебное пособие по фармакологии.

7. Источники информации

7.1. Основная литература

п/п

Автор(ы)

Название источника

(учебника, учебного пособия, монографии и т. п.)

Город,

изд-во

Год
издания, том, вып.

Кол-во стр.

1.

, ,

Фармацевтическая химия (Руководство к практическим занятиям для студентов,

обучающихся по специальности фармация)

Красноярск, КрасГМУ

2009

143

2.

Фармацевтическая химия

Москва, «МЕДпресс-информ»

2007

622

3.

Фармацевтическая химия

Москва, издательс-кий дом «ГЭОТАР-мед»

2004

636

5.

, ,

Фармацевтическая химия

2004

384

4.

,

Введение в фармацевтическую химию

Минск, «Электрон-ная книга БГУ»

2004

251

7.2. Дополнительная литература

п/п

Автор(ы)

Название источника

(учебника, учебного пособия, монографии и т. п.)

Город,

изд-во

Год издания том, вып.

1.

,

,

Журнал к лабораторным занятиям по фармацевтической химии

Саранск

2015

2.

-

Государственная фармакопея РФ XIII

Москва

2015,

том 1,2,3

3.

,

,

Фармацевтическая химия (учебно-методическое пособие)

Воронеж

2004

4.

,

Фармацевтическая химия

Москва, «Медицина»

1985

7.3. Перечень ресурсов информационно-телекоммуникационной сети «Интернет», необходимых для освоения темы занятия:

http://femb. ru/feml

http://www. fptl. ru/biblioteka/pharmacology. html

http:///?book=17633

http://pharmprofi. ru/источники-информации/фармацевтическая-химия

http://www. /file/603936/

http://www. pharm. vsu. ru/sources/practicumphch. pdf