Классификация лекарственных препаратов и краткая характеристика каждого класса

™™™™™™™™™™™™™™

ХРИСТИАНСКИЙ ГУМАНИТАРНО-ЭКОНОМИЧЕСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ

Контрольная

работа

Студента курса гуманитарного факультета

Учебная дисциплина: Нейрофармакология

Тема: Классификация лекарственных препаратов и краткая характеристика каждого класса

Оценка___________

г. Одесса

™™™™™™™™™™™™™™

Автор книги — крупнейший советский фармаколог, лауреат Ленинской премии, Герой Социалистического Труда академик АМН СССР Сергей Викторович Аничков, без малого 65 лет своей жизни, отдавший фармакологии, хорошо известен в нашей стране и за рубежом.

Фармакологические объекты, более или менее по строению близкие к медиаторам на которые реагируют постсинаптические рецепторы принято называть синаптическими или медиаторными. Влияя на места передачи нервных импульсов, медиаторные средства оказывают мощное нейротропное действие, вмешиваясь в различные функции нервной системы, и учение о них составляет важный раздел нейрофармакологии.

Синтетические анальгезирующие средства – подобно природным алкалоидам, морфину и кодеину, обладают анальгезирующим действием. Весьма вероятно, что вещества этого класса также реагируют с рецепторами, обладающими специфической чувствительностью к подобным веществам. В настоящее время получены веские доказательства существования в организме естественных болеутоляющих агентов, так называемых «эндоморфинов», для реакции с которыми, вероятно, приспособлены рецепторы, реагирующие также с экзогенными анальгетиками морфийной группы.

НЕ нашли? Не то? Что вы ищете?

Антихолинэстеразные вещества – субстратом действия служат тканевые энзимы – связывает холинэстеразу и тем самым вызывает накопление в синапсах ацетилхолина.

Алкалоиды группы кофеина – субстратом действия служат также тканевые энзимы – угнетающие активность фосфоджиэстеразы, благодаря чему в тканях повышается содержание циклической 3~,5~-АМФ. Примером токсического действия, зависящего от блокирования фермента, является связывание цианидами фермента цитохромоксидазы.

Медиаторные средства занимают главенствующее место в фармаколгии. Избирательно действуя на синаптическую передачу нервных импульсов, они существенно влияют на деятельность нервной системы. Химические медиаторы, передающие импульсы с пресинаптических нервных окончаний на постсинаптические структуры, реагируют с биохимическими системами, которые по праву называются рецепторами, так как они являются восприемниками нервных импульсов. Эти рецепторы, способные вступать в связь с химическими медиаторами, могут служить также чувствительным субстратом для избирательного действия фармакологических агентов, вводимиых из вне. Медиаторные средства могут воздействовать на передачу импульсов, вмешиваясь в различные этапы этой передачи. Эффект фармакологических медиаторных веществ может зависеть от их воздействия на каждый этап передачи импульсов или на некоторые из них одновременно. Наиболее изучено действие фармакологических веществ на постсинаптические рецепторы. Фармаколгические вещества – агонисты медиаторов, действуя на рецепторы, вызывают тот же эффект, что и сами медиаторы. Их называют холиномиметиками или адреномиметиками, соответственно их избирательному действию на те или иные рецепторы. Вещества, оказывающие при своём избирательном действии на рецепторы обратный медиаторам эффект и препятствующие действию медиаторов, т. е. являющиеся их антагонистами, называются холинолитиками и адренолитиками. Для более точного определения точки действия подобных веществ их следует называть постсинаптическими холиномиметиками и адреномиметиками и постсинаптическими холинолитиками и адренолитиками. Ввиду того, что холино-и адренолитики, реагируя с рецепторами и блокируя их, вступают в конкурентные отношения с медиаторами, их нередко называют конкурентными агонистами. Среди холиномиметиков и адреномиметиков имеется ряд веществ, весьма близких по строению к самим медиаторам – ацетилхолину и норадреналину и обладающзщих теми же, что и медиаторы, функциональными ихимическими группами, а также соответствующими игабаритами молекул. Химическая близость подобных веществ к медиаторам даёт право считать, что они реагируют с теми же постсинаптическими рецепторами, с которыми реагируют сами медиаторы.

При обсуждении точки приложения веществ медиаторного действия надо иметь в виду не только рецептор, но и всю цепь биохимических агентов и субстратов, вовлекаемых в биохимический процесс, вызываемый медиатором.

У самих медиаторов и ближайших к ним агонистов имеется максимальное сродство к рецептору и большая внутренняя активность. У антогонистов имеется сродство к рецептору, но внутренняя активность отсутствует.

Антихолинэстеразные вещества и реактиваторы холинэстеразы.

Ацетилхолин может служить медиатором нервных импульсов только благодаря тому, что исполняя свою функцию передатчика, он быстро разрушается. Эффект, вызванный ацетилхолином, проникшим через синаптическующель, прекращается сразу вслед за воздействием его на холинорецептор, который тотчас возвращается в исходное состояние, что обеспечивает его полную управляемочть. Разрушение ацетилхолина происходит с молниеносной быстротой под влиянием специфического фермента – ацетилхолинэстеразы.

Норадренолин-медиатор и адренорецепторы.

Экспериментальные доказательства существования химической передачи как с парасимпатических, так и с симпатических волокон, иннервирующих сердце, были представлены О. Лоуи в 1921 году. Как известно, в сердечном блуждающем нерве лягушки в большинстве случаев при раздражении ствола блуждающего нерва превалирует возбуждение парасимпатических волокон, и в результате наблюдаются замедление и уменьшение силы сокращений сердца лягушки. В этом случае он обнаружил в жидкости, питающей сердце, «вагусное» вещество, оказавшееся ацетилхолином. В случае же, когда превалирует реакция симпатических волокон и сердце реагирует учащением и усилением сокращений, в питательной жидкости обнаруживаются вещества, способные оказывать возбуждающий эффект на другое сердце. Это вещество О. Лоуи назвал «симпатикус штоф» и высказал предположение о сходстве его с адреналином.

Ещё в 1934 году бельгийский фармаколог Бак высказал мысль, что симпатин ближе по действию к норадреналину, чем к адреналину, но лишь Эулер в 1946 году показал, что симпатические нервы и ткани иннервируемых ими органов содержат большое количество норадреналина, и на этой основе заключил, что именно норадреналин является медиатором симпатических импульсов. В настоящее время этот взгляд является общепринятым.

Синтезированный норадреналин сосредотачивается в особых гранулярных образованиях, находящихся в плазме симпатических аксонов. Различают два вида образований, вкрапленных в симпатические волокна: более крупные гранулы диаметром 20-40 нм с плотным содержимым и более мелкие агранулярные везикулы. Полагают, что норадреналин находится в более крупных гранулах. Гранулы содержащие норадреналин, расположены по всему постганглионарному симпатическому нейрону, но наиболее густо они расположены в его окончаниях, составляя скопления в области утолщений, образуемых волокнами. Эти гранулы постоянно пополняются гранулами, медленно движущимися по ходу аксона.

Выход норадреналина-медиатора из нервных окончаний может происходить не только под влиянием эффекторных импульсов, но и при воздействии некоторых веществ, фармакологические особенности которых связаны с этой стороной их действия. К таким веществам относятся так называемые симпатомиметики или адреномиметики непрямого действия, которые иначе могут быть названы пресимпатическими симпатомиметиками или адреномиметиками.

Современная фармакология обладает не только средствами, повышающими выделение норадреналина в синаптическую щель, но и веществами, прекращающими это выделение. Подобные средства называют блокаторами адрененргических нейронов. Вполне закономерно называть их пресинаптическими симпатолитиками.

Ряд веществ, способен задерживать захват норадреналина нервными окончаниями. Типичными представителем такого рода веществ является кокаин. Было показано, что кокаин задерживает обратный захват норадреналина и адреналина и потому большее количество их взаимодействует с постсинаптическими рецепторами и вызывает более сильную реакцию. Такова же предполагаемая главная причина сенсибилизации постсинаптических адренорецепторов после дегенерации симпатических нервных окончаний. После их перерождения нарушается обратный захват, вследствие чего в области рецепторов сосредотачивается большая концентрация введённых в кровь катехоламинов.

Задержку обратного захвата норадреналина вызывают так же симпатические вещества непрямого действия (тирамин, эфедрин, фенамин), действие которых заключается в вытеснении запасов норадреналина из нервных окончаний.

Адреномиметики непрямого действия (пресинаптические адреномиметики).

Механизм непрямого действия адреномиметиков основан на вытеснении ими из пресинаптических образований норадреналина-медиатора, которому и принадлежит их адреномиметический эффект. Так как норадреналин-медиатор действует как на альфа-, так и на бэта-рецепторы, адреномиметики нерпямого действия, как правило, вызывают возбуждение обоих видов адренорецепторов.

Общей химической характеристикой адреномиметиков нерпямого действия является то, что по своей структуре они недостаточно близки к медиатору, чтобы реагировать с адренорецепторами, но имеют с ним некоторое структурное сходство, дающее им возможность подобно медиатору проникать по пути «обратного захвата» в пресинаптические образования. Наиболее характерным представителем этой группы является тирамин.

Адрено- и симпатолитики.

Постсинаптические альфа-адренолитики (альфа-адреноблокаторы)

В то время как большинство адреномиметиков действуют в той или иной степени как на альфа-, так и на бета-адренорецепторы, вещества, блокирующие эти рецепторы, постсинаптические адренолитики (называемые иначе адреноблокаторами), как правило, имеют более выраженное избирательное действие. Они блокируют либо альфа-, либо бета-адренорецепторы и соответственно этому могут быть разделены на две группы – постсинаптические альфа-адренолитики и бета-адренолитики (альфа-адреноблокаторы и бета-адреноблокаторы).

Пресинаптические симпатолитики (блокаторы адренергических нейронов).

Вещества, принадлежащие к этому классу, блокируют передачу импульсов с адренергических нервов вследствие прекращения выделения с их концов медиатора. Этому прекращению предшествует временное повышение выделения, в различной степени выраженное у различных веществ этого класса.

Ингибиторы центральной нервной системы.

Наркотические и снотворные вещества.

Наркотическими средствами называются вещества, способные вызвать у человека и высших животных состояние наркоза. Применение наркотических веществ в хирургической практике обеспечило современные блестящие успехи хирургии. Подробное и всестороннее изучение наркотических веществ показало, что наркотическое действие в широком смысле этого слова, т. е. глубокое угнетение реакции на внешнее раздражение при сохранении других основных жизненных функций, проявляется на всех животных и даже растительных клетках. У высших животных наркоз затрагивает только центральную нервную систему. Изменение чувствительности происходит только в постсинаптических образованиях центральных синапсов, передающих эфферентные импульсы, возникающие при наличии раздражителя.

Другим важным свойством наркотических веществ, имеющим большое значение для их клинического применения, является обратимое их действие. После удаления наркотических веществ из организма – действие его прекращается, и все физиологические функции организма восстанавливаются.

Наконец, к характерным особенностям наркотических веществ относится строгая зависимость глубины вызываемого наркоза от концентрации наркотических веществ.

Благодаря избирательному действию наркотических веществ на ЦНС даже при самом глубоком наркозе остальные органы и физиологические системы продолжают функционировать.

Применение нелетучих наркотических средств в качестве снотворных.

Нелетучие наркотические вещества, в особенности твёрдые, в небольших дозах применяются в качестве снотворных при бессоннице.

Общей чертой действия снотворных веществ различных классов является вызываемое ими в действующих дозах понижение возбудимости центров головного мозга, а именно угнетение восходящей части ретикулярной формации, передающей импульсы возбуждения вышележащим отделам головного мозга.

Противосудорожные вещества.

Классификация лекарственных препаратов и краткая характеристика каждого класса

Домашний очаг

Справочная информация

Техника

Общество

Образование и наука

Мир

Бизнес и финансы