ТЕМА: «КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОКИНЕТИКА»

Специальность «Фармация»

Цель: сформировать представления об основных ФК параметрах ЛС, их роли в рациональной фармакотерапии, изменениях при различных заболеваниях внутренних органов, различных физиологических состояниях, наличия вредных привычек, фено - и генотипических особенностей организма.

Основные вопросы:

Предмет и задачи клинической фармакокинетики. Фармакокинетические исследования в клинической фармакологии. Исследования

биоэквивалентности.

Фармакокинетическая кривая. Виды фармакокинетической кривой: кинетика ЛС первого порядка кинетика ЛС  нулевого порядка кинетика препаратов при однократном введении кинетика препаратов при многократном введении Основные фармакокинетические параметры, их роль в рациональной фармакотерапии. равновесная концентрация, время, необходимое для ее достижения  минимальная равновесная концентрация максимальная равновесная концентрация максимальная концентрация (С max) время наступления максимальной концентрации (Т max) период полувыведения (ТЅ) среднее время удержания препарата в организме (MRT) площадь под фармакокинетической кривой (AUC) биодоступность (F) . общий клиренс (Cl) Контроль над  концентрацией ЛС в клинической практике (Терапевтический Лекарственный Мониторниг), его цель. Основные группы ЛС, для которых проводится ТЛМ. Показания, клиническое значение, интерпретация результатов.

6.  Биодоступность. Факторы, влияющие на биодоступность  ЛС.

  6.1. Физиологические факторы

НЕ нашли? Не то? Что вы ищете?

  6.2. Физико-химические факторы

  6.3. Пища

  6.4. Всасывание ЛС при внесистемных способах введения: в мышцах,  через кожу,  в легких.

7.  Распределение лекарств в организме

  7.1. Отсеки распределения

  7. 2. Объем распределения

  7. 3.  Варианты объема распределения и их клиническое значение

Влияние индивидуальных факторов на распределение ЛС Масса тела (отеки и ожирение) Возраст и пол Беременность Связь ЛС  с белками и их клиническое значение Элиминация ЛС

  8.1. Клиренс

  8.2. Период полувыведения

Почечный клиренс Клубочковая фильтрация  Клиренс креатинина в норме и при различных степенях почечной недостаточности Гемодиализ Активная секреция Реабсорбция Печеночный клиренс Экскреция лекарств желчью Энтерогепатическая циркуляция Факторы, влияющие на экскрецию ЛС желчью Другие пути экскреции Выделение с фекалиями Выделение с выдыхаемым воздухом Выделение со слюной Метаболизм ЛС Первая фаза метаболизма (биотрансфрмация) Вторая фаза метаболизма Факторы, влияющие на ферментативную активность семейства цитохромов Р450 Генетический полиморфизм Лекарственные взаимодействия Сопутствующие заболевания Возраст Алкоголь, курение, диеты

Домашнее задание:

Заполнить таблицу, используя данные РЛС, раздел «Фармакокинетика» относительно препарата Метформин:


Фармакокинетический параметр

Параметр или информация по фармакокинетике метформина

Клиническое значение данного параметра при применении  метформина

Биодоступность,%

Влияние пищи на всасывание

Время наступления максимальной концентрации (Тmax),ч

Связь с белками крови, %

Объем распределения, л/кг

Метаболизм в печени

Эффект первого прохождения(высокий печеночный клиренс)

Активные метаболиты

Период полувыведения ТЅ, ч

Органы выведения

Клиренс (Cl), мл/мин

Проникновение в грудное молоко

Проникновение через гистогематические барьеры