№

Данные о проекте
Основная информация

1.1

Название проекта

Разработка и создание лекарственного препарата  P2Y1-антагониста, проявляющего антиагрегантную  активность

1.2

Данные об инициаторах проекта

Наименование организации: лаборатория экспериментальной фармакологии ГБУ «Волгоградский медицинский научный центр»

Руководитель: зав. лабораторией экспериментальной фармакологии ГБУ ВМНЦ, Академик РАМН, З. Д.Н. РФ, д. м.н., профессор Александр Алексеевич Спасов.

Исполнители: с. н.с., к. м.н. Дмитрий Сергеевич Яковлев, м. н.с. Татьяна Михайловна Букатина; м. н.с. Дмитрий Васильевич Мальцев.

1.3

Цель инновационного проекта

Цель проекта: создание лекарственного средства, производного гетероциклических азотосодержащих соединений, с антиагрегантной активностью.

1.4

Актуальность инновационного проекта

Блокирование P2Y1-рецепторов тромбоцитов предотвращает активацию и последующую агрегацию тромбоцитов на начальной обратимой стадии. Поэтому данный подтип пуриновых рецепторов можно рассматривать в  качестве перспективной мишени для создания антиагрегантных и антитромбоцитарных  средств с принципиально новым механизмом действия.

1.5

Краткое описание проекта

В рамках проекта планируется провести углубленные доклинические и клинические  исследования нового лекарственного вещества с доказанной P2Y1-антагонистической активностью. При выполнении работы будут использованы методы исследования, адекватные для изучения у соединений исследуемых видов активности: антиагрегантной активности in vitro и in vivo; влияния на вязкостные параметры крови и эритроцитов в условиях in vitro и in vivo; исследование показателей коагулограммы in vivo; изучение действия наиболее активного вещества на время кровотечения; исследование антитромботической активности на моделях артериальных тромбозов.

Проведение фармакокинетических исследований. Будут проведены токсикологические исследования соединения в условиях острого и хронического введения соединения.

Будет разработана и изучена лекарственная форма для соединения.

По результатам доклинических исследований будет подготовлена документация для фармакологического комитета РФ о принятии положительного решения на проведение клинических исследований изучаемого соединения.

При положительном решении о проведении клинических исследований в рамках проекта планируется провести клинические исследования I-II фазы и III фазы.

1.6

Инновационная уникальность проекта

Перспективность появления  на фармацевтическом рынке антиагрегантного и антитромботического препарата, аналога которому на данный момент не существует – ингибитора P2Y1- опосредованной обратимой стадии активации процесса агрегации.

1.7

Конкурентные преимущества и конкуренты

В настоящее время антиагрегантных препаратов с подобным механизмом не существуют. Однако имеются препараты со сходным механизмом антиагрегантного действия – блокируют пуринергический каскад процесса агрегации тромбоцитов – ингибиторы P2Y12 – рецепторов тромбоцитов: тиклопидин, клопидогрель. Их недостатки: развитие резистентности (8-10%), побочные эффекты (расстройства ЖКТ (20 % больных), аллергические реакции, геморрагии (5 %), лейкопения (1 %)), (данные исследований CAPRIE, США).

1.8

Конкуренты в Волгоградской области и России

В настоящее время с подобным механизмом действия антиагрегантных препаратов не существует. Наиболее близких к ним – антиагреганты, ингибирующих  P2Y12-рецепторы тромбоцитов (клопидогрель и тиклопидин).

1.9

Описание продукта или услуги, планируемых к продаже на рынке

Препарат антагонист P2Y1-рецепторов тромбоцитов с выраженными антиагрегантными и антитромботическими свойствами для терапии заболеваний с риском развития тромбозов.

1.10

Стадия проработки проекта

Наличие опытного образца;

Проведены стартовые исследования.

1.11

Отрасль применения

Медицина

1.12

Правовая защищенность объектов интеллектуальной деятельности

 , , и др. Патент № 000 (приоритет изобретения 23 июля 2008г.). Дигидрохлорид-1-(3-морфолинопропил)-2-фениимидазо[1,2-a]бензоимидазол, проявляющий свойства антагониста пуриновых P2Y1- рецепторов, антиагрегантную и антитромботическую активности. Бюллетень изобретений. 2010;16 , , и др. Патент № 000 (приоритет изобретения 23 июля 2008г.). Антитромботическое средство, влияющее на регуляцию функциональной активности тромбоцитов / ,  , и др. // Бюллетень изобретений. – 2010. – №1.
Экономические показатели (оценочные)

2.1

Требуемый объем инвестиций

Доклинические исследования – 35 млн руб

Клинические исследования – 70 млн руб

Всего: 105 млн руб

2.2

Срок окупаемости проекта

Доклинические исследования – 3 года

Клинические исследования – 5 лет

Срок окупаемости – 10 лет с момента внедрения

2.3

Предлагаемые формы сотрудничества

Прямые инвестиции и ассигнования на проведение исследований; получение уникального научного и технологического оборудования, обучение кадров и привлечение обученных специалистов. 
Дополнительные сведения

3.1

Фотографии

3.2

Контактные лица

зав. лабораторией экспериментальной фармакологии ГБУ ВМНЦ, Академик РАМН, З. Д.Н. РФ, д. м.н., профессор Александр Алексеевич Спасов. г. Волгоград пл. Павших Борцов,. 400131