Выполнение работы
Получение гелей бентонитовой глины с лекартсвенным веществом. Бентонитовые глины с содержанием лекарственного вещества (по указанию преподавателя) получают следующим образом. Рассчитывают состав глинистого геля с общей массой 10 г. В составе геля должно быть 25 % бентонитовой глины, 1 % рихлокаина, 3 % алхидина, остальное дистиллированная вода. К рассчитанному количеству бентонитовой глины добавляют дистиллированную воду, при перемешивании добавляют раствор лекарственного вещества. Приготовленный гель хранят в холодильнике до использования.
Исследование кинетики высвобождения лекарственного вещества из бентонитового геля. Исследование кинетики высвобождения лекарственного вещества из физических гелей проводят методом УФ-спектроскопии. Для этого берут точную навеску 1 грамм геля, опускают в 50 мл дистиллированной воды. Через 10, 20, 30, 60 минут, 2, 3, 4 часа, 1, 2, 3 суток от начала опыта отбирают пробы 5 мл из внешнего стакана, определяют оптическую плотность лекарственного вещества при определенной для лекарственного вещества длине волны, затем выливают пробу обратно в стакан. Если проба мутная, то ее центрифугируют. По оптической плотности из калибровочного графика определяют (лабораторная работа № 2) концентрацию лекарственного вещества, количество сорбированного лекарственного вещества переводят в проценты (W). Результаты исследования записывают в таблицу 4.7.
По полученным данным строят кривые зависимости W=f(время). Опыты повторяют при температуре 370С и в физиологическом растворе.
Таблица 4.7
Время |
А |
С, М |
W, % |
Задания:
Объясните количественный и качественный характер кинетики высвобождения лекарственного вещества из бентонитовых гелей. По характеру кинетических кривых сделайте вывод о последовательности кинетики высвобождения. Объясните влияние температуры и физиологического раствора на кинетику высвобождения лекарственного вещества из гелей бентонитовой глины. Основываясь на полученные результаты, сделайте предположения о природе взаимодействия лекарственного вещества с бентонитовой глиной в гелевой фазе. Сделайте вывод о пригодности исследованной системы для приготовления пролонгированной лекарственной формы.Рекомендуемая литература
1. Жумагалиева лекарственных препаратов. Алматы, «Қазақ университеті», 80 с.
Раздел 6. содержание СРМП
№ | Содержание | Сроки выдачи, нед. | Сроки сдачи, нед. | Форма контроля | Кол-во часов |
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 |
1 | Распространенные органические полимеры медицинского назначения: синтетические и природные. Их физико-химические характеристики, производство. Мономеры и природные источники. | 1 | 2 | Проверка конспектов, опрос | 1 |
2 | Физиологически активные полимеры с собственной активностью и прививочного типа. Макротерапевтические системы с пролонгированным действием, принципы пролонгации. Требования к пролонгированным системам. Критерии оценки пролонгированного действия. | 2 | 3 | Круглый стол | 2 |
3 | Классификация физиологически активных полимеров по месту действия. Механизмы жидкофазного и адсорбционного эндоцитоза. Зависимость строения системы полимер-лекарство от природы, места действия, способа действия и механизма действия лекарственной формы. | 4 | 5 | Реферат | 2 |
4 | Фармакокинетика высвобождения лекарственных веществ из полимерных комплекcов. Механизмы контролируемого высвобождения активного начала из полимерной матрицы. Фиковская диффузия. Зависимость скорости высвобождения лекарства от формы лекарства, диффузионной экспоненты. | 6 | 7 | Проверка конспектов | 2 |
Рубежный рейтинг 1 7 Колллоквиум 1 | |||||
5 | Химия и технология подготовки водорастворимых лекарственных форм. Компоненты водорастворимых лекарственных форм: активные начала и вспомогательные материалы. Функции вспомогательных материалов. Распространенные водорастворимые лекарственные терапевтические системы. | 8 | 9 | Круглый стол | 2 |
6 | Классификация, физико-химические характеристики гидрогелей. Принципы, предпосылки применения гелей в медицине, преимущества гелей. Стимул-чувствительность гелей. Химия и технология композиционной и адсорбционной иммобилизации лекарственных веществ на гелях. | 10 | 12 | Проверка конспектов, опрос | 2 |
7 | Классификация бентонитовых глин. Физико-химические свойства бентонитовых глин: обменная, адсорбционная способность, набухаемость, устойчивость глин. Преимущества глин в качестве носителей ЛВ. Химико-технологические принципы иммобилизации лекарственных веществ на бентонитовой глине. Физико - и коллоидно-химические методы исследования глинистых лекарственных форм. | 13 | 14 | Круглый стол | 2 |
Рубежный контроль 2 | 14 | 15 | письменный | 1 | |
ИТОГО: | 15 часов СРМП |
Раздел 6. содержание СРД
№ | Содержание | Сроки выдачи, нед. | Сроки сдачи, нед. | Форма контроля | Кол-во часов |
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 |
Требования, предъявляемые к лекарственныи препаратам. Недостатки синтетических и природных лекарственных веществ: токсичность, краткосрочность действия лекарственных веществ. Необходимость иммобилизации лекарственных веществ. Лекарственные формы. | 1 | 2 | Проверка конспектов | 10 | |
2 | Требования, предъявляемые к полимерам-носителям. Синтетические и природные полимеры-носители. Требования к полимерам для водорастворимых и твердых лекарственных форм, макротерапевтических систем с пролонгированного действия. Распространенные органические полимеры медицинского назначения: синтетические и природные. | 2 | 3 | Собеседова ние | 10 |
3 | Принципы создания полимерных производных лекарственных веществ – модели Рингсдорфа и Гольдберга. Типы химической связи между полимером-носителем и лекарством. Классификация ковалентной связи полимер-лекарство по гидролизной способности. Требования к пролонгированным системам. Критерии оценки пролонгированного действия: формулы Нельсона и Теорелла. | 3 | 4 | Проверка конспектов | 9 |
4 | ФАП действующие вне клетки, ФАП действующий на поверхности клетки, ФАП действующий внутри клетки. Механизмы жидкофазного и адсорбционного эндоцитоза. Зависимость строения системы полимер-лекарство от природы, места действия, способа действия и механизма действия лекарственной формы. | 4 | 5 | Собеседова ние | 9 |
5 | Фармакокинетика высвобождения активного начала из полимерной матрицы. Механизмы контролируемого высвобождения акттивного начала из полимерной матрицы: диффузия за счет градиента концентрации лекарственного вещества; контроль высвобождения акттивного начала из полимерной матрицы за счет постепенного набухания основы в физиологической среде; химический механизм контроля высвобождения акттивного начала. Фиковская диффузия. | 5 | 6 | Проверка конспектов | 1 0 |
6 | Химия и технология создания водорастворимых лекарственных форм. Активные начала и вспомогательные материалы. Функции вспомогательных материалов. Основные водорастворимые лекарственные формы: растворы, таблетки, суспензии, суппозитории, гранулы, аэрозоли, эмульсии, капли. Распространенные водорастворимые лекарственные терапевтические системы. Исследования Казахстанских ученых. | 6 | 7 | Проверка конспектов | 9 |
7 | Классификация, физико-химические характеристики, причины набухамости гелей, факторы набухаемости. Предпосылки применения гелей в медицине, преимущества гелей в качестве носителей ЛВ. Способы получения рН-, термо-, ион-, электро-, и т. д. чувствительные гели. Химия и технология иммобилизации лекарственных веществ на гелях: композиционный и адсорбционный способы Современное состояние иммобилизации лекарственных и биологически активных соединений на полимерных гелях: исследования Казахстанских и зарубежных ученых. | 7 | 8 | Рефераты | 9 |
8 | Физико-химические свойства бентонитовых глин: обменная, адсорбционная способность, набухаемость. Седиментационная и агрегативная устойчивость глин. Химико-технологические принципы иммобилизации лекарственных веществ на бентонитовой глине. Современное состояние иммобилизации лекарственных и биологически активных соединений на бентонитовых глинах: исследования Казахстанских и зарубежных ученых в этой области. | 8 | 9 | Рефераты | 9 |
Всего: 75 часов |
Список литературы
Основная литература
Дополнительная литература
, , Антимикробные свойства поверхностно-активных веществ и применение их в хирургии // Вестник хирургии, Т. 115, № 9, 1975, С. 131-134 , Афиногенов полимеры, Л.; Медицина, 1990, 250 с. , Штильман в процессах иммобилизации и модификации природных соединений, М.: Наука, 1984, 262 с. Полимеры медицинского нмзнчения / Под ред. Сэноо Манабу, М.: Медицина, 1981, 248 с. Ушаков полимеры лекарственного назначения, Л.: Медгиз, 1962, 42 с. Дәрілік препараттарды иммобилизациялау. – Алматы: Қазақ университеті, 2006, 166 б.Раздел 10. Контрольно-измерительные средства
1 рубежный контроль.
Цель и задачи иммобилизации лекарственных препаратов на полимерах. Макротерапевтические лекарственные системы пролонгированного действия. Получение пленок с лекарственными веществами на основе синтетических и риродных полимеров. Требования, предъявляемые к полимерам-носителям: молекулярная масса, растворимость, биосовместимость, комплексообразующие свойства. Закономерности взаимодействия синтетических полиэлектролитов с противоположно заряженными биологически активными веществами. Синтетические и природные полимеры медицинского назначения. Физилогически активные полимеры с собственной активностью и прививочного типа. Модель Рингсдорфа ФАП. Закономерности связывания низкомолекулярных биологически активных веществ с неионогенными полимерами. Особенности взаимодействия противоположно заряженных полиэлектролитов и БАВ: кооперативность, степень связывания, конформационные изменения.2 рубежный контроль
1. Влияние различных факторов на комплексообразование полиэлектролитов с БАВ (рН, ионная сила, температура и др.).
Природа связывания БАВ с полимерами: электростатические, водородные, гидрофобные взаимодействия. Полимерные гели – как новые лекарственные формы. Преимущества гелевых лекарственных форм. Способы введения БАВ в гели, их недостатки и преимущества. Композиционное и сорбционное введение лекарства в гель.5. Закономерности высвобождения (кинетика, влияние различных факторов) лекарственного начала из полимерной матрицы (гелей и пленок).
6. Закономерности иммобилизации БАВ на полиэлектролитных гелях: степень набухания, рН, константа распределения БАВ. Стимулчувствительность гелей и контролируемое высвобождение лекарства.
8. Влияние температуры, ионной силы, степени сшитости на скорость десорбции БАВ из гелей.
9. Свойства гелей неионогенных полимеров с БАВ, их отличительные особенности от полиэлектролитных гелей.
10. Классификация и способы получения полимерных гелей. Химические и физические гели.
|
Из за большого объема этот материал размещен на нескольких страницах:
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 |
