КОНТРОЛЬНАЯ РАБОТА №2
Тема: Средства, действующие в области адренергических синапсов
1. Классификация препаратов, действующих в адренергических синапсах:
I. Адреномиметические средства:
- Стимулирующие α- и β- адренорецепторы (адреналина гидрохлорид, норадреналина гидротартрат); Стимулирующие α- адренорецепторы (мезатон, нафтизин, галазолин); Стимулирующие β- адренорецепторы (изадрин, сальбутамол, фенотерол, добутамин, допамин); Непрямые стимуляторы α- и β- адренорецепторов (эфедрина гидрохлорид); Непрямые α2- адреностимуляторы (допегит, клофелин);
II. Адреноблокирующие средства:
- Блокирующие α- адренорецепторы (фентоламин, тропафен, празозин, доксазозин); Блокирующие β- адренорецепторы (пропранолол, атенолол, метопролол, небивалол); Блокирующие α-, β- адренорецепторы (лабетолол, карведилол); Симпатолитики (резерпин).
2. Препараты группы бета - адреномиметиков, механизм действия, фармакодинамика, фармакокинетика изопреналина гидрохлорида (изадрина).
Препараты, группы бета - адреномиметиков: изадрин, орципреналин, фенотерол, сальбутамол, требуталин, кленбутерол, гексопреналин, добутамин.
Механизм действия: изадрин оказывает прямое стимулирующее действие на β1, β2 - адренорецепторы; стимулируя β1 - адренорецепторы сердца, он увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, облегчает атриовентрикулярную проводимость, повышает автоматизм кардиомиоцитов. В связи с увеличением силы и ЧСС повышается потребление миокарда кислорода. Стимулируя β2 - адренорецепторы, изадрин расширяет сосуды, вследствие чего уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов и снижает диастолическое давление. Систолическое давление повышается вследствие увеличения сердечного выброса, среднее давление снижается.
Фармакодинамика изадрина: изадрин – это адреномиметик с избирательным действием на β - адренорецепторы, стимулирующий одновременно β1, β2 - адренорецепторы; препарат обладает сильным бронхорасширяющим эффектом, вызывает учащение и усиление сокращение сердца, увеличивает сердечный выброс и потребление миокардом кислорода, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, снижает артериальное давление; под влиянием изадрина несколько расширяются сосуды брюшной полости, кожи, слизистых оболочек (носа), происходит торможение сокращений матки.
Фармакокинетика изадрина: хорошо адсорбируется при парентеральном и аэрозольном пути введения; после однократного внутривенного введения концентрация препарата уменьшается в 2 фазы с периодами полувыведения 5 мин. и 2,5 часа; при введении в виде раствора путем эндотрахеальной интубации максимальная концентрация в крови достигается через 2 часа, затем концентрация медленно уменьшается; значительная часть изадрина связывается с белками; препарат легко подвергается биотрансформации в стенке кишечника, крови и печени; проникает через плацентарный барьер.
3. Препараты группы альфа - адреноблокаторов, механизм действия, фармакодинамика, фармакокинетика фентоламина гидрохлорида.
Препараты группы альфа - адреноблокаторов: фентоламин, тропафен, празозин, доксазозин, пропранолол, атенолол, метопролол, небивалол, лабетолол, карведилол.
Механизм действия фентоламина гидрохлорида: препарат относится к неизбирательным альфа - адреноблокирующим средствам, влияющим одновременно на постсинаптические α1 – и пресинаптические α2- адренорецепторы; блокирующее действие фентоламина на передачу адренергических сосудосуживающих импульсов приводит к снятию спазмов и расширению периферических сосудов, особенно артериол и прекапилляров, улучшению кровоснабжения мышц, кожи, слизистых оболочек; происходит снижение артериального давления.
Фармакодинамика фентоламина гидрохлорида: блокатор б1- и б2 – адренорецепторов; препятствует воздействию на них норадреналина и адреналина, что приводит к расширению периферических сосудов и снижению артериального давления, не нарушая при этом синтеза норадреналина и его выделения нервными окончаниями; не блокирует бета-адренорецепторы, поэтому сохраняется гипергликемизирующее и стимулирующее действие адреналина, его расслабляющее влияние на гладкие мышцы бронхов, кишечника; общее периферическое сосудистое сопротивление уменьшается, перфузия тканей происходит при меньшем перфузионном давлении, ток крови возрастает, прессорный компонент работы сердца снижается.
Фармакокинетика фентоламина гидрохлорида: при приеме внутрь всасывается около 5% принятой дозы, 10% парентерально введенного препарата обнаруживается в фармакологически активной форме; при парентеральном введении примерно в 4 раза активнее, чем при приеме внутрь; после внутримышечной инъекции максимальный эффект отмечается через 20 мин., его продолжительность 30 – 45 мин., исходный уровень АД восстанавливается через 3 – 4 часа; связывание с белками плазмы составляет 54%; почками выводится 70% дозы фентоламина и его метаболитов в течение первых 24 ч; остальные 30% выводятся через кишечник. …
