Осенний семестр
Лекция №13. Лекарственные вещества, влияющие на сердечно-сосудистую систему: сердечные гликозиды и противоаритмические средства.
Все лекарственные средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему делят на 4 группы:
1. Средства, действующие преимущественно на функции сердца
(кардиотонические и противоаритмические)
2. Средства, влияющие на артериальное давление (гипотензивные и
гипертензивные).
3. Средства, применяемые при ишемической болезни сердца и нарушениях
мозгового кровообращения.
4. Гипохолистеринемические средства.
ПРИЗНАКИ СЕРДЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ появляются когда сердце не в состоянии поддерживать нормальное кровообращение. При этом падает АД, происходит застой крови в венозной системе, повышается венозное давления. Венозный застой в конечностях, особенно в нижних ведет к появлению отеков и скоплению жидкости в брюшной полости (асцит). Нарушается функция лёгких и
почек. Появляется одышка, синюшность кожных покровов и слизистых оболочек, особенно губ.
При сердечной недостаточности для лечения применяют сердечные гликозиды. Сердечные гликозиды - это вещества растительного происхождения, которые повышают работоспособность миокарда. Они содержатся в растениях: наперстянке, строфанте, ландыше, горицвете, их применяют при сердечной недостаточности. Различают:
1. Гликозиды длительного действия. Они обладают выраженными
кумулятивными свойствами, т. е. обладают способностью накапливаться в миокарде. Это препараты наперстянки. Особенно дигитоксин
.
2. Гликозиды средней продолжительности действия. Обладают умеренными
кумулятивными свойствами (дигоксин, ланатозид-С, гликозиды горицвета).
3. Гликозиды быстрого, но непродолжительного действия со слабовыражен-
ными кумулятивными свойствами (строфантин, коргликон, конвалятоксин).
По длительности действия и способности кумулировать гликозиды наперстянки и строфантин располагаются в следующем порядке: дигитоксин > дигоксин > ланатозид-С > строфантин. Очень хорошо всасываются в ЖКТ дигитоксин и дигоксин, хорошо - целанид. Их назначают энтерально (рег оз), внутрь принимают также препараты горицвета (адонизид, настой травы горицвета).
Механизм действия сердечных гликозидов: гликозиды способствуют накоплению гликогена в миокарде, усвоению АТФ и креатинфосфата, которые являются главными источниками энергии для мышечных сокращений. Гликозиды уменьшают содержание ионов калия, который расслабляет и увеличивают содержание ионов кальция в мышечных клетках сердца (кальций сокращает мышцу, калий - расслабляет). При этом усиливается систола (сила сокращения миокарда) и увеличивается продолжительность диастолы (период расслабления миокарда, т. е. отдыха мышцы сердца). При этом не увеличивается потребление кислорода мышцей сердца. Частота сердечных сокращений уменьшается. При передозировке сердечных гликозидов повышается автоматизм сердца, это приводит к образованию дополнительных очагов, где появляются импульсы независимо от синусного ритма. Возникают аритмии (в частности экстрасистолы) . Понижается скорость проведения возбуждения.
Способность гликозидов усиливать систолу и увеличивать диастолу
является главным благотворным действием при сердечно-сосудистой недостаточности. В случаях острой сердечной недостаточности (инфаркт миокарда, кардиогенный шок, отек легких) вводят в/в гликозиды быстрого, сильного и короткого действия: строфантин, коргликон, конвалятоксин. При хронической сердечной недостаточности показаны препараты длительного действия с постепенно нарастающим эффектом - дигоксин, ланатозид-С, дигитоксин. Отравление сердечными гликозидами наблюдается при передозировке и кумуляции. Клиническая картина: резко замедляется пульс (брадикардия), появляются тошнота, рвота, головная боль, аритмия, падает АД. Смерть наступает от остановки сердца. Для оказания помощи назначают калия хлорид; препараты, связывающие ионы кальция (ЭДТА), противоаритмические средства, унитиол и т. д. Рассмотрим препараты:
Дигитоксин Digitoxinum - получают из наперстянки пурпуровой. Выпускают в таблетках и в суппозиториях. Назначают при хронической сердечной недостаточности.
Дигоксин Digoxinum - получают из наперстянки шерстистой выпускают в таблетках для приема внутрь и раствор в ампулах для в/в введения. Применяют при острой и хронической сердечной недостаточности.
Ланатозид-С (целанид) Lanatosidum - С – применяют при острой и хронической сердечной недостаточности, выпускают в таблетках для приема внутрь, 0,05% раствор во флаконах по 10 мл, внутрь по 10-25 капель; 0,02% раствор в ампулах по 1 мл внутривенно.
Строфантин-К (уабаин) 81горЬап1Ыпит получен из строфанта, применяют при острой сердечной недостаточности. Вводят в/в по 0,5-1мл 0,05% раствора на 20 мл 0,9% раствораNаС1 медленно.
Коргликон Согgliсоnum получен из ландыша, вводят внутривенно по 0,5-1 мл 0,06% раствор + 20 мл 0,9% раствора NаС1 медленно. Применяют при острой сердечной недостаточности.
Трава горицвета Негbа Adonidis vernalis – назначают в виде настоя 1:20 или 1: 300 по 1 столовой ложке, а также экстракт горицвета сухой в таблетках, который называется «Адонис-бром». Применяется при хронических заболеваниях сердечнососудистой системы.
ПРОТИВОАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
В норме импульсы зарождаются в синусном узле (Кейт-Флека), который является «водителем сердечного ритма», затем они передаются по мышцам предсердий к предсердно-желудочковому узлу (Ашоф-Тавара), и далее по пучку Гиса на мускулатуру желудочков. Синусный узел сердца способен автоматически производить импульсы, т. е. через определенные промежутки времени происходит сокращение изолированного сердца. В организме ритм сердечных сокращений регулируется симпатическими (ускоряют) и парасимпатическими (замедляют) нервами, а также гормонами (адреналином). Важное значение для ритма сердечных сокращений имеют такие явления в кардиомиоцитах, как деполяризация
(смена заряда) и реполяризация (восстановление заряда) мембран. Мембраны участвуют в перераспределении ионов калия, кальция и натрия. В клинической практике выделяют несколько видов аритмий: мерцательная аритмия, экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия, различные блокады проведения импульсов.
Классификация противоаритмических средств:
1. Блокаторы натриевых каналов (хинидин, прокаинамид, лидокаин, аймалин,
дизопирамид [ритмилен]).
2. Я – адреноблокаторы: пропранолол (анаприлин), метапролол.
3. Блокаторы калиевых каналов: амиодарон.
4. Блокаторы кальциевых каналов: верапамил, дилтиазем, нифедипин, амлодипин.
Препараты других групп:
5. М – холиноблокаторы, адреномиметики и адреноблокаторы.
6. Сердечные гликозиды.
Препараты, применяемые при тахиаритмиях.
Хинидина сульфат Сhinidini sulfas – алкалоид коры хинного дерева, влияет на все отделы миокарда и проводящей системы, угнетает процессы возбудимости, проводимости и сократимости сердца, выпускается в таблетках для внутреннего
применения.
Побочные явления: головная боль, нарушение зрения, звон в ушах, тошнота, рвота.
Прокаинамид (новокаинамид) Ргосаinamidum - по действию сходен с хинидином.
Лучше переносится больными. Назначают внутрь, в/м и в/в с 5% раствором
глюкозы.
Дизопирамид (ритмилен) оказывает хинидиноподобное действие.
Лидокаин (ксикаин) Lidokainum – оказывает быстрое, но непродолжительное
действие, применяется при экстрасистолах и тахикардии, а также оказывает
местноанестезирующее действие.
Верапамил (изоптин) Vегараmilum - блокатор кальциевых каналов. Избирательно
тормозит прохождение ионов кальция через клеточные мембраны.
Калия хлорид Каlii сhloridum – ионы калия урежают частоту сердечных сокраще - ний, угнетают автоматизм, проводимость и возбудимость миокарда.
Выпускается в порошках, таблетках по 0,5 и 1,0; 10% раствор внутрь столовыми ложка - ми; 4% раствор в ампулах по 10 мл, во флаконах по 50 мл в/в капельно в 5% растворе глюкозы. Препараты калия: «Панангин» «Раnаnginum» («Аспаркам» - «Аsрагсаm») – комплексные препараты, содержащие калий. При передозировке калия хлорида могут возникнуть блокада предсердно-желудочковой проводимости, нарушение функции почек, диспептические явления.
Сердечные гликозиды наперстянки: (дигитоксин, ланатозид-С, дигоксин). Применяются при пароксизмальной тахикардии, трепетании и мерцании предсердий. Они замедляют синусный ритм, угнетают проводимость в предсердно-желудочковом узле, но сила сердечных сокращений возрастает.
в - адреноблокаторы: пропранолол, окспренолол (тразикор), пиндолол (вискен). Снижают АД, применяются при суправентрикулярных (наджелудочковых и желудочко - вых аритмиях. Эти препараты противопоказаны при бронхиальной астме и склонности к бронхоспазмам, т. к. блокируют не только в1, но и в2 адренорецепторы бронхов. Талинолол, атенолол блокируют б-1 адренорецепторы сердца, снижают АД. Амиодарон (кордарон) Аmiodaronum блокируют б и в адренорецепторы, блокирует калиевые каналы, снижает АД. Снижает автоматизм, проводимость и возбудимость синусного и предсердно-желудочкового узлов сердца. Улучшает коронарное кровообращение, применяют внутрь в таблетках и 5% раствор в ампулах в/в.
Препараты, применяемые при брадиаритмиях.
Брадикардии можно устранить путем стимуляции адренергических или блокады
холинергических воздействий на сердце.
Эпинефрин – Ерinephrini hydrochloridum б и в адреномиметик.
Изопреналин Isoprenalini hydrochloridum в адреномиметик.
Эфедрин Ерhedrini hydrochloridum - адреномиметик непрямого действия.
М-холиноблокаторы
Атропин Аtгорini sulfas
Платифиллин Рlаtурhуllini hydrotartras
Характеристику перечисленных препаратов читай в лекциях.
