Термическая стабильность О-гликозидов, проявляющих диуретическую активность

Термическая стабильность О-гликозидов, проявляющих диуретическую активность

a, b, с

Инженер-исследователь исследовательской школы химических и биомедицинских технологийа,

Кандидат химических наук, старший преподаватель исследовательской школы химических и

биомедицинских технологийb

Доктор химических наук, Заместитель директора по развитию исследовательской школы химических и биомедицинских технологийс

Томский политехнический университет, Томск, Российская Федерацияa, b

E-mail: *****@***rua

Ключевые слова: О-гликозиды, ТГ-ДСК, термическая стабильность.

Введение

На сегодняшний день диуретики нашли широкое применение в клинической практике для лечения ряда социально-значимых заболеваний, таких как гипертоническая болезнь, сердечная недостаточность, гипертонический криз и т. д. [1].

Недавно диуретическая активность без нежелательного салуретического эффекта была открыта у фенил-О-в-D-глюкопиранозида (1) [2], 4-нитрофенил-О-в-D-глюкопиранозида (2) [3] (рис. 1).

Рисунок 1. Структурная форм.

Методы исследования

В современных химико-фармацевтических исследованиях термические методы анализа находят широкое применение не только при оценке термической стабильности потенциальных лекарственных средств, но и при подтверждении подлинности и чистоты лекарственной субстанции. В связи с этим гликозиды 1, 2 были изучены методом ТГ-ДСК (рис. 2).

Основные результаты и обсуждение

Трехстадийный процесс термического разложения показали гликозиды 1 и 2. В случае гликозида 1 степени термического разложения находились в температурных интервалах от 173.2°С до 243.3°С, от 243.3°С до 294.0°С и от 294.0°С до 400.0°С; с потерей массы 38.1%, 24.9% и 15.1% соответственно. Стадии разложения гликозида 2 расположены в следующих температурных интервалах: от 199.5°С до 273.3°С, от 273.3°С до 327.2°С и от 327.2 до 400.0°С с потерей массы 58.6%, 12.1% и 8.4% соответственно.

Рисунок 2. Дериватограммы ТГ-ДСК: а – соединение 1, б – 2.

Полученные данные о количестве ступеней разложения и их температурных диапазонах, а также соответствующие им потери массы позволят проводить испытания на определение подлинности и чистоты методом ТГ-ДСК каждой партии данных биологически активных соединений.

Примечания

Работа выполнена в рамках гранта РФФИ № 18-33-00365 мол_а.

Работа выполнена с использованием оборудования ЦКП «ФХМА» Томского политехнического университета.

Список литературы

Roush, G. C. Diuretics: A Review and Update / G. C. Roush, R. Kaur, M. E. Ernst // J. Cardiovasc. Pharmacol. Ther. ─ 2014. ─ Vol. 19. ─ Iss. 1. ─ P. 5-13. Пат. 2487714 Российская Федерация, МПК7 A61K31/7004. Средство, обладающее мочегонным действием / , , и др..; заявитель и патентообладатель АлГМУ. – № 000/15; заявл. 22.02.2012; опубл. 20.07.2013, Бюл. № 20 (II ч.). – 6 с. Пат. 2484826 Российская Федерация, МПК7 A61K31/7004. Средство, обладающее мочегонным действием / , , и др..; заявитель и патентообладатель АлГМУ. – № 000/15; заявл. 17.02.2012; опубл. 20.06.2013, Бюл. № 17 (II ч.). – 5 с.