Инструкция по применению Метфоксинтм

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ

МЕТФОКСИНтм

METFOXINтм

Торговое название препарата: Метфоксинтм 

Действующие вещества (МНН): Метформин гидрохлорид

Лекарственная форма: таблетки с пленочной оболочкой

Состав:

Каждая таблетка содержит:

Активное вещество:

Метформина гидрохлорид (в пересчете на Метформин)  -  500 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия амилопектин-гликолят, целлюлоза микрокристаллическая, кросс повидон, магния стеарат, тальк, поливинил пирролидон, этил целлюлоза, метилен хлорид,  диоксид титана HPMC, PEG 6000, IPA.

Описание: таблетки продолговатые, двояковыпуклые, белого цвета с риской на одной стороне, покрытый пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа: Противодиабетическое средство.

Фармакологические свойства:

Метфоксинтм - гипогликемический препарат из группы бигуанидов. Механизм действия метформина связан с его способностью подавлять глюконеогенез, а также образование свободных жирных кислот и окисление жиров. Метформин не влияет на количество инсулина в крови, но изменяет его фармакодинамику за счет снижения соотношения связанного инсулина к свободному и повышения соотношения инсулина к проинсулину. Важным звеном в механизме действия метформина является стимуляция усвоения глюкозы мышцами и жировой тканью. Метформин усиливает кровоток в печени и ускоряет процесс превращения глюкозы в гликоген. Кроме того, метформин вызывает легкий анорексигенный эффект, что помогает больным в соблюдении диеты и замедляет процесс всасывания углеводов в кишечнике. Метформин улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

Метформин обладает 3 механизмами действия:

•уменьшает выработку глюкозы печенью путем ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;

•в мышечной ткани повышает чувствительность к инсулину, улучшает периферический захват и утилизацию глюкозы;

•тормозит абсорбцию глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, влияя на гликогенсинтазу. Метформин повышает транспортную способность специфических мембранных переносчиков глюкозы (GLUT-1 и GLUT-4). Независимо от уровня глюкозы в крови метформин влияет на метаболизм липидов. Это было установлено при применении препарата в терапевтических дозах во время контролируемых средне - или долгосрочных клинических исследований: метформин снижает общий уровень ХС, ЛПНП, ЛПОНП и ТГ.

Фармакокинетика:

После перорального приема препарата  Метфоксинтм время достижения максимальной плазменной концентрации (tmax) метформина составляет 2,5 ч. Абсолютная биодоступность метформина при применении в дозе 500 мг перорально для здоровых добровольцев составляет около 50–60%. После перорального применения неабсорбированная фракция в кале составляла 20–30%. Абсорбция метформина после перорального применения является насыщаемой и неполной. Есть предположения, что фармакокинетика абсорбции метформина имеет линейный характер. При обычных дозах и схеме применения метформина равновесная плазменная концентрация достигается через 24–48 ч и составляет не более 1 мкг/мл. В контролируемых клинических исследованиях Cmax метформина в плазме крови не превышала 4 мкг/мл, даже при применении в высших дозах. Употребление пищи снижает степень и незначительно удлиняет время абсорбции метформина. После приема в дозе 850 мг вместе с пищей отмечено снижение Cmax в плазме крови на 40%, снижение AUC на 25% и удлинение tmax на 35 мин. Клиническая значимость таких изменений неизвестна. Распределение Связывание с белками плазмы крови незначительное. Метформин распределяется в эритроцитах. Cmax в крови меньше, чем Cmax в плазме и достигается приблизительно за одно время. Эритроциты, вероятно, являются вторичным депо распределения. Среднее значение объема распределения колеблется в пределах 63–276 л. Биотрансформация и элиминация Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Ренальный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, что свидетельствует о том, что метформин выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После приема дозы внутрь терминальный T1/2 составляет около 6,5 ч. Если функция почек нарушена, ренальный клиренс уменьшается пропорционально клиренсу креатинина, вследствие чего T1/2 удлиняется, что приводит к повышению уровня метформина в плазме крови.

Показания к применению: 

Препарат Метфоксинтм применяют при сахарном диабете второго типа  (инсулин независимый), особенно в сочетании с ожирением при неэффективности диетотерапии.

Способ применения и дозы:

Дозу противодиабетического препарата устанавливают индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови пациента. Как правило, лечение рекомендуют начинать с минимальной эффективной дозы и повышают дозу препарата в зависимости от уровня глюкозы в крови больного. Препарат применяют исключительно у взрослых.

Терапию следует проводить с постепенным увеличением дозы, начиная с 0.5-1 г (1-2 таб.) Затем, в зависимости от уровня глюкозы, в крови дозу препарата увеличивают с интервалом в 1 неделю до средней суточной дозы 1.5 г. 

Максимальная суточная доза  препарата  Метфоксинтм - 3 г.

Препарат следует принимать во время прие Метфоксинтм ма пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Если суточная доза препарата составляет более 1 таб., ее надо разделить на 2-3 приема. Длительность применения  препарата Метфоксинтм определяется врачом.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, металлический вкус во рту, тошнота, рвота, анорексия (побочные эффекты уменьшаются при постепенном увеличении дозы; прекращение курса лечения и снижение дозы не требуется).
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - развитие мегалобластной анемии.
Прочие: редко - кожные аллергические реакции.

Противопоказания:
– сахарный диабет типа 1 (инсулинзависимый);

– полное прекращение собственной секреции инсулина в организме при сахарном диабете типа 2;

– диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;

– нарушения функции печени и/или почек;

– инфаркт миокарда;

– сердечная недостаточность;

– тяжелые заболевания легких с дыхательной недостаточностью;

– тяжелые инфекционные заболевания;

– операции, травмы;

– катаболические состояния (состояния с усиленными процессами распада, например при опухолевых заболеваниях);

– гипоксические состояния;

– хронический алкоголизм;

– молочнокислый ацидоз (в т. ч. в анамнезе);

– беременность;

– лактация (грудное вскармливание);

– соблюдение диеты с ограничением калорийности пищи (менее 1000 ккал/сут);

– детский возраст;

– повышенная чувствительность к метформину или другим компонентам препарата.

Лекарственные взаимодействия:

Усиление гипогликемического действия препарата Метфоксинтм возможно при одновременном приеме с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин), салицилатами (в т. ч. ацетилсалициловой кислоты), ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами.
Снижение гипогликемического действия препарата возможно при одновременном приеме глюкокортикоидов, пероральных контрацептивов, гормонов щитовидной железы, производных фенотиазина, диуретиков, производных никотиновой кислоты, симпатомиметиков.
При назначении препарата Метфоксинтм на фоне применения непрямых антикоагулянтов - производных кумарина необходимо тщательно контролировать показатели свертываемости крови.
Прием циметидина может усилить риск развития молочнокислого ацидоза.
При одновременном применении с этанолом возрастает риск развития тяжелых побочных реакций (гипогликемия, молочнокислый ацидоз).

Особые указания:

С осторожностью следует назначать препарат Метфоксинтм пациентам старше 65 лет.
Перед назначением препарата, а также через каждые 6 мес необходимо контролировать функции печени и почек.
Необходимо контролировать уровень лактата в крови не менее 2 раз в год.
Метфоксинтм следует заменить другим гипогликемическим препаратом (например, инсулином) за 2 дня до рентгенологического исследования с в/в введением контрастных веществ, а также за 2 дня до операции под общим наркозом и продолжить еще в течение 2 дней после данного обследования или операции.
В крайне редких случаях (при передозировке препарата, при наличии сопутствующих заболеваний, при алкоголизме) может развиться молочнокислый ацидоз.
Результаты клинических исследований, направленных на изучение гипотензивного эффекта метформина, свидетельствуют о том, что препарат влияет на суточный профиль АД у больных с клиническими проявлениями метаболического (инсулинорезистентного) синдрома Х. Гипотензивный эффект метформина скорее всего непосредственно связан со снижением инсулинорезистентности и гиперинсулинемии, играющими важную роль в активности симпато-адреналовой системы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении препарата Метфоксинтм не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующей концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций из-за риска развития гипогликемии.

Передозировка:

Симптомы: молочнокислый ацидоз (тошнота, рвота, диарея, боли в животе, выраженная слабость, боли в мышцах, учащенное дыхание, спутанность и потеря сознания); возможно развитие гипогликемии, сопровождающейся бледностью кожных покровов, тахикардией, чувством голода, повышенным потоотделением, дрожью, в тяжелых случаях – нарушением сознания.

Лечение: если пациент в сознании, глюкозу или раствор сахара назначают внутрь. При потере сознания вводят в/в 40% раствор глюкозы. После восстановления сознания во избежание повторного развития гипогликемии необходимо дать больному пищу, богатую углеводами.

Форма выпуска:

По 10 таблеток в блистере,3 блистера в картонной коробке  вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения:

Хранить при температуре 15-25оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Препарат не следует применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту.

Производитель:

BANSON  pharmaceuticals  Pvt  LTD (India)

для: КАРАН ХЭЛТ КЭР (П) ЛТД. (Индия)