Пентафитон - новое лекарственное средство с адаптогенной активностью.
© Корнопольцева1* Татьяна Владимировна, Петунова Анна2 Александровна., Ботоева2 Елена Аполлоновна, Петров1 Евгений Васильевич1
Лаборатория медико-биологических исследований. Института общей и экспериментальной биологии СО РАН. . г. Улан-Удэ. Россия. Тел.: (9021) 64-55-81. E-mail: *****@***ru
2 Кафедра акушерства и гинекологии с курсом педиатрии. Бурятский государственный университет. ул. Смолина, 24а. г. Улан-Удэ. Россия.
*Ведущий направление; +Поддерживающий переписку
Ключевые слова: адаптогены, биологически активные вещества,
Аннотация
На основе тибетской рецептурной прописи «пять корней» разработан сухой экстракт, состоящий из корневищ купены душистой (Polygonatum odoratum (Mill) Druce), корней горичника Морисона (Peucedanum morisonii Bess.), корней пиона уклоняющегося (Paeonia anomala L.), корней спаржи лекарственной (Asparagus officinalis L.), плодов якорцев стелющихся (Tribulus terrestris L.), условно названный «Пентафитон». Компоненты данного средства содержат широкий набор биологически активных веществ, относящихся к различным классам химических соединений: стероиды (диосцин, даукостерин, диосгенин, стигмастерин), флавоноиды (рутин, астрагалин, кверцетин, кемпферол, изорамнетин и их гликозиды), фенолкарбоновые кислоты (кофейная, салициловая, галловая, бензойная), алкалоиды (гармол, гармалин), фенолы (пеонол, пеонолид) и др. Фармакологическая активность данных видов известна, так извлечения пиона уклоняющегося проявляют антиоксидантную и иммуномоделирующую активность; якорцев стелющихся – андрогенную и иммуностимулирующую; горичника Морисона – антибактериальную; спаржи лекарственной - антиоксидантную и иммуномодулирующую; купены сибирской – антиоксидантную. Таким образом, по данным народной и научной медицины препараты из пиона, горичника, якорцев, спаржи и купены обладают выраженным антиоксидантным и иммуномодулирующим действием, что указывает на целесообразность применения данной композиции в качестве адаптогенного средства. Установлено наличие 14 маркерных компонентов, сырьевым источником которых являются корни горичника Морисона (умбеллиферон-6-карбоновая кислота, пеурутеницин, пеуценол, колумбианетин изовалерат, ореозелон, пеуцеданин, изоимператорин, острутин), корни пиона уклоняющегося (эпикатехин, пеонифлорин), корни спаржи лекарственной (хлорогеновая кислота), плоды якорцев стелющихся (кверцетин-3-О-гентиобиозид, кемпферол-3-О-гентиобиозид, изокверцитрин). Доминирующими соединениями экстракта «Пентафитон» являются кумарины, суммарное содержание которых составило 20,17 мг/г от массы сухого экстракта (2,80%). На долю терпеноидов 8.89 мг/г (0.88%), катехинов 3.64 мг/г (0.36%); флавоноидов 1.25 мг/г (0.12%) и других классов соединений приходится 0.73 мг/г (0.07%), соответственно.
Введение
В последнее десятилетие вследствие возрастающего эколого-социального прессинга отмечается существенное снижение общей сопротивляемости организма, связанное с депрессией адаптационно - компенсаторных механизмов. В этих условиях особую значимость приобретают профилактические мероприятия, направленные на повышение неспецифической резистентности организма. Одним из методов достижения этого состояния является применение фармакологических средств, обладающих адаптогенной активностью и повышающих сопротивляемость к широкому спектру стрессогенных факторов. Наиболее перспективным направлением является разработка новых препаратов на основе сырья природного происхождения, растущий интерес к которым отмечается во всем мире.
Связано это с тем, что препараты, получаемые из сырья растительного и животного происхождения, продуктов моря и пчеловодства, обладают рядом преимуществ по сравнению с синтетическими средствами: содержат широкий спектр биологически активных веществ; обладают несколькими видами фармакологической активности; характеризуются плавным нарастанием фармакологического эффекта. Кроме того, препараты природного происхождения отличаются низкой токсичностью и отсутствием побочных реакций при длительном приеме [1].
Перспективным направлением поиска и разработки новых адаптогенных препаратов природного происхождения является исследование средств неспецифического действия из арсенала тибетской медицины, рекомендуемых для ослабленных, а также лиц преклонного возраста в качестве общеукрепляющих, «дающих долголетие и здоровье» [5,6].
На основе рецептурной прописи «пять корней» [5] разработан сухой экстракт из корневищ купены сибирской (Polygonatum sibiricum Delaroche), корней горичника Морисона (Peucedanum morisonii Bess.), корней пиона уклоняющегося (Paeonia anomala L.), корней спаржи лекарственной (Asparagus officinalis L.), плодов якорцев стелющихся (Tribulus terrestris L.), условно названный «Пентафитон».
Компоненты данного средства содержат широкий набор биологически активных веществ, относящихся к различным классам химических соединений: стероиды (диосцин, даукостерин, диосгенин, стигмастерин), флавоноиды (рутин, астрагалин, кверцетин, кемпферол, изорамнетин и их гликозиды), фенолкарбоновые кислоты (кофейная, салициловая, галловая, бензойная), алкалоиды (гармол, гармалин), фенолы (пеонол, пеонолид) и др. [2,3,4].
Фармакологическая активность данных видов известна, так извлечения пиона уклоняющегося проявляют антиоксидантную и иммуномоделирующую активность; якорцев стелющихся – андрогенную и иммуностимулирующую; горичника Морисона – антибактериальную; спаржи лекарственной - антиоксидантную и иммуномодулирующую; купены душистой - антиоксидантной [2,3,4].
Таким образом, по данным народной и научной медицины препараты из пиона, горичника, якорцев, спаржи и купены обладают выраженным антиоксидантным и иммуномодулирующим действием, что указывает на целесообразность применения данной композиции в качестве адаптогенного средства.
Целью настоящей работы явилось определение химического состава действующих веществ адаптогенного сбора «Пентафитон».
Экспериментальная часть
Растительный материал – корневища купены душистой собраны N52° 59’339”; E 108°17’285”, корни пиона уклоняющегося N52°59’339”; E 108°17’797”, корни спаржи лекарственной N52°59’128”; E108°17’069”, плоды якорцев N51°52’361”; E107°81’323” в конце вегетационного периода в Бурятия в 2017 году. Корни горичника Морисона приобретены в партия № 000. Экстракт получен методом ремацерации на 60 % этаноле. Исследования проводили на микроколоночном жидкостном хроматографе Милихром А-02 (Эконова; Новосибирск, Россия), снабженным автосемплером, УФ-детектором и колонкой с обращено-фазовым сорбентом ProntoSIL-120-5-C18 AQ (2 Ч 75 мм, Ш 5 мкм; Metrohm AG; Herisau, Switzerland). Подвижная фаза: 0.2 М LiClO4 в 0.006 M HClO4 (А), MeCN (B); градиентный режим (%B): линейный градиент 0–26.7 мин 5-100%, 28.7 мин – 100%; н 150 мкл/мин; температура колонки 35°С; л 250 нм.
В работе использовались стандартные образцы эпикатехина, хлорогеновой кислоты, пеонифлорина, умбеллиферон-6-карбоновой кислоты, пеурутеницина, пеуценола, колумбианетин изовалериата, ореозелона, пеуцеданина, изоимператрина, острутина, кверцетин-3-О-гентиобиозида, кемпферол-3-О-гентиобиозида, изокверцитрина производства Extrasynthese (Франция). Идентификацию соединений осуществляли на основании данных о хроматографической подвижности, метода добавок, УФ - и МС-характеристиках отдельных соединений [7, 8, 9].
Математическую обработку данных осуществляли с помощью программы Microsoft Excel 2003. После проверки распределения на нормальность, статистическую значимость различий сравниваемых величин определяли с использованием t-критерия Стьюдента [7].
Результаты и их обсуждение
Экстракт представляет собой мелкодисперсный порошок песочного цвета со слабым запахом и горьким вяжущим вкусом, с содержанием влаги не более 5%. Гигроскопичен, комкуется, хорошо растворим в воде и 50% спирте этиловом. Потеря в массе при высушивании варьирует от 3,04 до 4,93% и не превышает 5%. Методом дифференциальной сканирующей калориметрии установлено, что основное удаление влаги начинается при температуре 50°С, а при 150°С происходит разложение экстракта. Методом ВЭЖХ в экстракте сухом установлено наличие 14 маркерных компонентов (рис. 1, 2), сырьевым источником которых являются корни горичника Морисона (умбеллиферон-6-карбоновая кислота, пеурутеницин, пеуценол, колумбианетин изовалерат, ореозелон, пеуцеданин, изоимператорин, острутин), корни пиона уклоняющегося (эпикатехин, пеонифлорин), корни спаржи лекарственной (хлорогеновая кислота), плоды якорцев стелющихся (кверцетин-3-О-гентиобиозид, кемпферол-3-О-гентиобиозид, изокверцитрин.
Рис. 1. Хроматограмма (ВЭЖХ) спиртового извлечения сбора «5 корней». Числами обозначены соединения: 1 – эпикатехин, 2 – хлорогеновая кислота, 3 – пеонифлорин, 4 – умбеллиферон-6-карбоновая кислота, 5 – пеурутеницин, 6 – пеуценол, 7 – колумбианетин изовалерат, 8 – ореозелон, 9 – пеуцеданин, 10 – изоимператорин, 11 – острутин
Рис. 2. Фрагмент хроматограммы (ВЭЖХ) спиртового извлечения сбора «5 корней». Числами обозначены соединения: 12 – кверцетин-3-О-гентиобиозид, 13 – кемпферол-3-О-гентиобиозид, 14 – изокверцитрин
Соединение | Содержание, мг/г |
Кумарины | |
Умбеллиферон-6-карбоновая кислота | 0.43 ± 0.90 |
Пеурутеницин | 3.45 ± 0.37 |
Пеуценол | 8.68 ± 0.21 |
Колумбианетин изовалерат | 2.20 ± 0.09 |
Ореозелон | 0.51± 0.08 |
Изоимператорин | 2.38 ± 0.23 |
Острутин | 0.20 ± 0.26 |
Пеуцеданин | 2.32 ± 0.12 |
Терпены Пеонифлорин | 8.89 ± 0.19 |
Катехины Эпикатехин | 3.64 ± 0.10 |
Флавоноиды Кемпферол-3-О-гентиобиозид Кверцетин-3-О-гентиобиозид Изокверцитрин | 0.72 ± 0.16 0.23 ± 0.18 0.30 ± 0.21 |
Фенолкарбоновые кислоты Хлорогеновая кислота | 0.73 ± 0.19 |
Доминирующими соединениями экстракта «Пентафитон» являются кумарины, суммарное содержание которых составило 20,17 мг/г от массы сухого экстракта (2,80%). На долю терпеноидов 8.89 мг/г (0.88%), катехинов 3.64 мг/г (0.36%); флавоноидов 1.25 мг/г (0.12%) и других классов соединений приходится 0.73 мг/г (0.07%), соответственно.
Выводы. В экстракте сухом «Пентафитон» установлено наличие 14 маркерных компонентов, сырьевым источником которых являются корни горичника Морисона (умбеллиферон-6-карбоновая кислота, пеурутеницин, пеуценол, колумбианетин изовалерат, ореозелон, пеуцеданин, изоимператорин, острутин), корни пиона уклоняющегося (эпикатехин, пеонифлорин), корни спаржи лекарственной (хлорогеновая кислота), плоды якорцев стелющихся (кверцетин-3-О-гентиобиозид, кемпферол-3-О-гентиобиозид, изокверцитрин). Доминирующими соединениями экстракта «Пентафитон» являются кумарины, суммарное содержание которых составило 20,17 мг/г от массы сухого экстракта (2,80%). На долю терпеноидов 8.89 мг/г (0.88%), катехинов 3.64 мг/г (0.36%); флавоноидов 1.25 мг/г (0.12%) и других классов соединений приходится 0.73 мг/г (0.07%), соответственно.
Литература
Лекарственные средства. – М., 2008. – 1200 с. Растительные ресурсы России: Дикорастущие цветковые растения, их компонентный состав и биологическая активность. В 6 т. Т.1. Семейства Magnoliaceae –Julandaceae, Ulmaceae, Moraceae, Cannabaceae, Urticaceae. / сост. , – СПб., М, 2008. – 421 с. Растительные ресурсы России: Дикорастущие цветковые растения, их компонентный состав и биологическая активность. В 6 т. Т.3. Семейства Fabaceae-Apiaceae. / сост. , – СПб., М, 2010. – 601 с. Растительные ресурсы России: Дикорастущие цветковые растения, их компонентный состав и биологическая активность. В 6 т. Т.6. Семейства Butomaceae-Typhaceae) / сост. , – СПб., М, 2014. – 391 с. Сумати Праждня. Большой рецептурник Агинского дацана. Ксилограф Агинского дацана. – Нач. XX в. – 151 л. Рукопись, перевод «Чжуд-ши»:Канон тибетской медицины. Пер. с тибетского . – М.: «Восточная литература», 2001. – 766 с. Химический анализ лекарственных растений. Учебное пособие для фарм. ВУЗов. /Под ред. проф. . - М., 1983. - 176 с. Olennikov, D. N., Kashchenko, N. I., Chirikova, N. K. A novel HPLC-Assisted method for investigation of the Fe2+-chelating activity of flavonoids and plant extracts // Molecules – 2014. – Vol. 19. – P. 18296 – 18316. Olennikov, D. N., Kashchenko, N. I., Chirikova, N. K., Kuz'Mina, S. S. Phenolic profile of Potentilla anserina L. (Rosaceae) herb of Siberian origin and development of a rapid method for simultaneous determination of major phenolics in P. anserina pharmaceutical products by microcolumn RP-HPLC-UV // Molecules - 2015. - Vol. 20. - P. 224 – 248.Исследования проведены в рамках выполнения темы госзадания № ААААА-АА17-117011810037-0 «Биотехнологические основы и молекулярно-клеточные механизмы действия адаптогенных средств, созданных на основе экдистероидсодержащих растений Восточной Сибири.
Pentafiton - a new drug with adaptogenic activity.
© Tatiana V. Kornopoltseva,1 , Anna Petunova2, Elena A. Botoeva2
Еvgeny V. Petrov,1
1 Laboratory of Biomedical Research. Institute of General and Experimental Biology.
Sakhyanovoy St., 6. Ulan-Ude, Russia. Phone: +7 (9021) 64-55-81. E-mail: *****@***ru
2 Department of Obstetrics and Gynecology with the Course of Pediatrics. Buryat State University.
Smolin St., 24a. Ulan-Ude. Russia.
___________________________________
*Supervising author; +Corresponding author
Keywords: adaptogens, biologically active substances.
Abstract
Based on the Tibetan prescription of prescription the "five roots" developed dry extract, consisting of rhizomes Polygonatum odoratum (Mill) Druce, roots Peucedanum morisonii Bess., the roots of Paeonia anomala L., roots Asparagus officinalis L., fruits of Tribulus terrestris L., conventionally called "Pentation". The ingredients it contains a wide range of biologically active substances belonging to different chemical classes: steroids (dioscin, daucosterol, diosgenin, stigmasterol), flavonoids (rutin, astragalin, quercetin, kaempferol, isorhamnetin and their glycosides), phenol carbonic acids (coffee, salicylic, Gallic, benzoic), alkaloids (harmol, harmalin), phenols (paeonol, peonolid). Pharmacological activity of these types of known extraction Paeonia anomala show an-tioxidants and immunomodulating activity; of Tribulus terrestris – androgenic and immune-stimulating; Peucedanum morisonii – antibacterial; Asparagus officinalis - the antioxidant and immunomodulatory; Polygonatum odoratum – antioxidant. Thus, according to the data of folk and scientific medicine preparations from Polygonatum odoratum, Peucedanum morisonii, Paeonia anomala.,Asparagus officinalis, Tribulus terrestris have a pronounced antioxidant and immunomodulatory effects, which indicates the feasibility of using this composition as an adaptogenic agent. Established the presence of 14 marker components, raw materials which are the source roots of Peucedanum morisonii (umbelliferone-6-carboxylic acid, purulency, pozenel, columbianetin isovalerate, orasele, peucedanin, itineration, scrutin), the roots of Paeonia anomala (epicatechin, peoniflorin), roots of Asparagus officinalis (chlorogenic acid), fruits of Tribulus terrestris (quercetin-3-O-gentiobiose, kaempferol-3-O-gentiobiose, isoquercitrin). The predominant compounds of extract "Pentafion" are the coumarins, the total content of which is made up of 20.17 mg/g of dry weight of extract (2,80%). Terpenoids 8.89 mg/g (0.88%), catechins 3.64 mg/g (0.36%); flavonoids 1.25 mg/g (0.12%) and other classes of compounds account for 0.73 mg / g (0.07%), respectively.
