Программа элективного учебного предмета «Химия и медицина» (с материалами к занятиям на основе межпредметных связей) (стр. 2 )

Введение

Первые шаги химии в медицине

Лекарства известны человеку с глубокой древности. В одном из египетских папирусов (XVII в. до н. э.) опи­сываются лекарственные средства растительного проис­хождения, некоторые из них (например, касторовое мас­ло) используются и в наши дни.

Великий древнегреческий врач Гиппократ (460—377 до н. э.) искал причины болезней уже не в злых духах, а в окружающей среде, климате, образе жизни и пита­ния. Именно он «призем-лил» медицину, призывая ле­чить не болезнь, а больного. Он создал учение о четырех жизненных жидкостях — крови, слизи, черной и жел­той желчи, преобладание одной из которых в организме и определяет, по Гиппократу, темперамент человека. Так, сангвиник (от лат. sanguinis — кровь) — человек общи­тельный, быстрый, легко меняющийся, подвижный, «текучий», с богатой мимикой и жестами; флегматик (от лат. phlegma — слизь) — медлительный, «вязкий», невозмутимый, спокойный, не проявляющий чувств; хо­лерик (от лат. chole — желчь) — неуравновешенный, вспыльчивый, несдержанный; меланхолик (от лат. melanos — черные, сгоревшие и chole — желчь) — сдер­жанный и медлительный, быстро утомляющийся и ра­нимый, замкнутый в себе.

Кроме профилактических мер, причин болезней и их диагностики, Гиппократ описал более двухсот лекарст­венных растений и способов их употребления. Недаром его называют отцом медицины.

Кроме Гиппократа, огромное влияние на развитие ме­дицины оказал римский врач Клавдий Гален (129—201), положивший основу «аптекарской науке» — фармаколо­гии. Он широко применял различные извлечения (вы­тяжки) из лекарственных растений, настаивая их на во­де, вине или уксусе. Спиртовые вытяжки — экстракты и настойки находят широкое применение и в современной медицине. До сих пор фармацевты называют их «галено­выми препаратами».

Большое количество лекарственных препаратов рас­тительного и минерального происхождения и способов их приготовления описано в сочинениях великого сред­неазиатского медика эпохи средневековья Сины — Авиценны (980—1037). Многие из этих средств: камфора, препараты белены, ревеня и др. — с успехом используются до сих пор.

Труды Авиценны заложили основу возникновения ятрохимии (от греч. iatros — врач) — врачебной, меди­цинской химии, основоположником которой является швейцарский естествоиспы-татель Теофраст Парацельс (1493—1541), удивительным образом сочетавший в себе талантливого врача и алхимика.

Всецело полагаясь на свои знания химии, Парацельс резко отказался от классических взглядов на медицину Галена и Авиценны. Он считал, что в основе жизни ле­жат химические процессы, а заболевания — это резуль­тат нарушения их в организме. Роль аптек особенно возросла в период безраздельного господства ятрохимии. Более того, они стали настоящим средо­точием химической мысли. Ятрохимики первыми обратили вни­мание на общность таких, казалось бы, несходных явлений, как обжиг метал­лов, горение и дыхание живых организ­мов. Ведь в их основе лежали процессы окисления химических веществ кисло­родом воздуха. Сейчас это кажется простым и яс­ным. А в Средние века даже самые об­разованные и опытные из алхимиков не имели ни малейшего представления о газообразном кислороде и его свойст­вах. Поэтому их интуиция и способ­ность научного предвидения вызывают восхищение.

В 1909 г. немецкий ученый Пауль Эрлих получил со­единение мышьяка — сальварсан, первое эффективное средство против сифилиса. Работы Эрлиха заложили осно­вы химиотерапии (хемотерапия, от греч. therapeia — забота, уход, лечение) — лечения инфекционных, парази­тарных заболеваний и опухолей лекарствами, подав­ляющими жизнедеятельность возбудителя болезни или опухолевых клеток. В отличие от фармакотерапии — лечения препаратами, влияющими на функции организ­ма или симптомы болезней, химиотерапия является при­чинной терапией, т. е. ее воздействие направлено на причину, возбудителя болезни. Поэтому химиотерапевтические препараты характеризуются направленностью, специфичностью и избирательностью своего действия. Идеи Эрлиха получили развитие в работах крупного химика-органика Алексея Евгеньевича Чичибабина (1871—1945) и английского бактериолога Александера Флеминга (1881—1955).

Аптеки были и первыми лаборатори­ями, где накапливался по крупицам бесценный опыт получения разных хи­мических веществ и определялись их важнейшие свойства. Поэтому неудивительно, что среди всех ремесленников средневековья ап­текари занимали одно из самых первых и почётных мест и считались носителя­ми высокой учёности и лекарями - чародеями. Впрочем, алхимики были не только аптекарями, но и врачами и все опера­ции с химическими веществами вели в надежде найти легендарный эликсир жизни, средство от всех болезней («па­нацею»). Они упорно стремились оты­скать новые лекарства или, по крайней мере, усовершенствовать уже существу­ющие. На этом пути самым настойчи­вым и трудолюбивым зачастую выпада­ла неожиданная удача, а аптека становилась местом, где совершались самые значительные открытия в мире химических веществ и их превращений.

Лекарственные вещества

Лекарственные вещества классифицируют как по фармакологиче­ским признакам (по характеру действия, оказываемого на организм), так и по химическим признакам. Согласно первой классификации, лекарст­венные препараты подразделяются на несколько фармакотерапевтических групп:

1. Наркотические, снотворные (гипнотические) и успокаивающие (седативные).

2. Сердечно-сосудистые.

3. Анальгезирующие (болеутоляющие); жаропонижающие и проти­вовоспалительные.

4. Противомикробные и противопаразитные.

5. Местноанестезирующие.

6. Антисептические.

7. Препараты, применяемые для лечения злокачественных новообра­зований.

8. Гормоны.

9. Витамины.

В основу второй классификации положено химическое строение мо­лекул лекарственных соединений. Они подразделяются на неорганиче­ские и органические. Последние делятся на производные алифатического, алициклического, ароматического и гетероциклического рядов.

Тема 1. Самые простые из лекарств

В каждой семье есть небольшая домашняя аптечка. А как же иначе? Ведь не набегаешься к вра­чу каждый раз, когда поцарапала кошка, случился ожог от утюга или в палец попала заноза. В домашней ап­течке обычно бывают самые простые средства для дезинфекции и перевяз­ки, для того, чтобы остановить кровь при порезах или царапинах, для полоскания горла при начинающейся простуде... Это химические вещества с интересными свойствами.

Перманганат калия КМпО4

Всем известная марганцовка — перманганат калия КМпО4 — одна из самых загадочных химических «натур». Тем, кто первый раз знакомится с этим ве­ществом, оно преподносит немало сюрпризов. Перманганат калия КМпО4 в твердом виде — хо­рошо растворимые в воде кристаллы черно-фиолето­вого цвета. Разбавленные водные растворы этого ве­щества — розового цвета, они неустойчивы и под дей­ствием солнечных лучей легко разлагаются с образованием бурого осадка диоксида марганца МпО2 и выделением кислорода 02.

Особенно быстро раствор марганцовки портится в присутствии восстановителей, которые всегда есть в воздухе — например, органических веществ вроде этилового спирта С2Н5ОН:

2 КМпО4 + 3 С2Н5ОН = 2 КОН + 2 МпО2 + 3 СН3СНО + 2 Н2О

В подкисленном растворе вместо МпО2 образуются бесцветные катионы Мп2+. Например, в присутствии серной кислоты взаимодействие перманганата калия с таким общепризнанным восстановителем, как суль­фит натрия Na2SO3, дает сульфат марганца MnSO4 и сульфат натрия Na2SO4, а заодно сульфат калия K2SO4 и воду:

2 КМпО4 + 5 Na2SO3 + 3 H2SO4 = = 2 MnSO4 + 5 Na2SO4 + K2SO4 + 3 H2O

Точно такая же реакция, но проведенная в сильно­щелочной среде, дает манганатные анионы МпО42- зеленого цвета:

2 KMnO4 + Na2SO3 + 2 КОН = = 2 K2Mn04 + Na2SO4 + Н2О

Что и говорить, не зря химики прошлого прозвали перманганат калия «хамелеоном». А первооткрыва­телем этого удивительного представителя «химичес­кого животного мира» был — кстати, по основной своей должности аптекарь! Шее­ле сплавлял «черную магнезию», минерал пиролю­зит (диоксид марганца МпО2), с поташом — карбо­натом калия К2СО3 и селитрой — нитратом калияKNO3. При этом получались перманганат калия КМпО4, нитрит калия KNO2 и диоксид углерода СО2:

2 МпО2 + 3 KNO3 + К2СО3 = = 2 КМпО4 + 3 KNO2 + C02

Фиолетовые кристаллы перманганата калия мы уже использовали для получения кислорода Оказывается, КМпО4 — очень сильный окислитель, один из самых опасных «агрессоров» среди сложных веществ. Перед натиском перманга­ната калия не в силах устоять ни иодид калия, ни уже упоминавшийся сульфит натрия, ни (тем более!) серо­водород. Иодид-ионы под действием перманганата калия превращаются в серые кристаллы иода 12, а се­роводород — в желтый осадок серы S:

2 КМпО4 + 10 KI+ 8 H2SO4 = = 2 MnSO4 + 5 I2 + 6 K2SO4 + 8 H2O

2 KMnO4 + 3 H2S = = 2 MnO2 + 3 S + 2 KOH + 2 H2O

Даже хлорид-ионы из хлороводородной кислоты, обычно вовсе не склонные окисляться, вынуждены отдать перманганату калия свои электроны. В резу­льтате такой реакции выделяется хлор С12 — это один из лабораторных способов его получения:

2 КМпО4 + 16 НС1 = 2 МпС12 + 2 КС1 + 5 Cl2 + 8 Н2О

Правда, кислоту надо брать для этой реакции кон­центрированную, а перманганат калия — кристалли­ческий, да помочь процессу нагреванием — и тогда все идет как по писаному. В результате будет получаться еще хлорид марганца МпС12 и хлорид калия КС1, а также вода.

Окислительные свойства перманганата калия, которые связаны с очень высокой степенью окисле­ния марганца в этом соединении (+VII), и дают воз­можность использовать его в лечебных целях — для уничтожения всякой инфекции, для «прижи­гания» и «подсушивания» кожи и слизистых обо­лочек.

В медицине применяют водные растворы перман­ганата калия различной концентрации. Для полоска­ний и промываний желудка при отравлениях берут 0,1 %-ные растворы, они бледно-розового цвета, для промывания ран — 0,5 %-ные (розовые), а для обра­ботки язв и ожогов — 5 %-ные (фиолетовые).Перманганат калия, попав на кожу, разлагается с выделением бурого осадка диоксида марганца МпО2. В зависимости от концентрации раствора, а значит, от количества осадка, диоксид марганца оказывает вяжущее или прижигающее действие.

Перманганат калия, разлагаясь, выделяет актив­ный кислород, а это ярый враг микробов и неприят­ных запахов. Интересно, что зачастую кислород вы­деляется (и мгновенно расходуется в реакциях окис­ления), не успевая образовывать газовые пузырьки. Это позволяет врачам вводить растворы КМпО4 в глу­бокие раны при очень опасной анаэробной (возника­ющей без доступа воздуха) инфекции.

Полоскания розовым раствором марганцовки ре­комендуются при ангинах и стоматитах — воспале­нии миндалин, слизистой оболочки рта и десен. Та­ким же раствором промывают глаза при конъюнкти­витах. Перманганат калия помогает при пищевых отравлениях: его бледно-розовым раствором промы­вают желудок или просто выпивают стакан такого раствора натощак. Растворами перманганата калия обрабатывают ожоги. Поможет марганцовка и при змеином укусе. Если нет специальной сыворотки, точно по месту укуса врачи шприцем вводят раствор КМпО4.

Все мамы и бабушки знают, что ванна с бледно-розовым раствором марганцовки поможет подсу­шить нежную кожу грудного младенца. Надо толь­ко помнить о мерах предосторожности. А они про­сты: в приготовленную для купания воду надо вносить обязательно раствор КМпО4, но ни в коем случае не кристаллы — иначе возможен химичес­кий ожог.

Твердый перманганат калия и его крепкие раст­воры могут быть опасны, поэтому хранить его сле­дует в местах, недоступных малышам, а обращаться с осторожностью.

При отравлении концентрированным раствором этого вещества возникает ожог рта, пищевода и же­лудка. Врачи-травматологи рассказывают, что такие отравления нет-нет, да и случаются - когда рассеян­ный человек принимает раствор марганцовки за крепко заваренный чай.

Если такая беда произошла, надо немедленно про­мыть желудок теплой водой с добавлением активи­рованного угля. Для этого можно также использо­вать раствор, содержащий в двух литрах воды пол­стакана слабого раствора перекиси водорода и один стакан столового уксуса. В этом случае перманганат-ионы переходят в менее опасные катионы марганца(П):

2 КМпО4 + 5 Н2О2 + 6 СН3СООН = = 2 Мп(СН3СОО)2 + 5 О2 + 2 СН3СООК + 8 Н2О

Прекрасная «перекись»

Второе вещество из числа постоянных обитателей до­машней аптечки - это пероксид водорода Н2О2, кото­рый до сих пор часто продолжают называть «перекисью водорода». Это удивительное вещество не переносит прямого солнечного света. Некоторые добавки, напри­мер, твердые диоксид марганца, перманганат калия разлагают его так быстро, что оно прямо-таки «вскипа­ет». Более того, в концентрированном растворе это ве­щество становится взрывоопасным! Ведь при дей­ствии мельчайшей пылинки вещества-катализатора пероксид водорода может мгновенно разложиться с образованием кислорода и воды

И это неудивительно. В молекуле пероксида водо­рода кислород находится в очень неустойчивой не­четной степени окисления - I. Молекула пероксида водорода имеет забавную форму - она похожа на по­лураскрытую книгу, где атомы кислорода находят­ся как раз на корешке, а атомы водорода - на стра­ницах... Пероксид водорода Н2О2 был открыт Луи Тенаром совершенно случайно в 1818 году. Много позже было установлено, что пероксид водорода всегда образует­ся во влажной атмосфере при электрическом разряде.

Пероксид водорода Н2О2 был открыт Луи Тенаром совершенно случайно в 1818 году. Много позже было установлено, что пероксид водорода всегда образует­ся во влажной атмосфере при электрическом разряде.

«Перекись водорода» как лекарственное средство чаще всего используют в виде 3 %-ного водного раст­вора, который продается в аптеках. Однако применяется даже концентрированный 30%-ный раствор Н2О2, который называется пергидроль.

При контакте с живыми тканями пероксид водо­рода разлагается с выделением кислорода. Отсюда его противомикробное действие.

Разбавленные растворы пероксида водорода ис­пользуют как кровоостанавливающее и дезинфици­рующее средство: фермент крови расщепляет Н2О2 на воду и активный кислород, который надежно обезза­раживает рану. Однако действие его кратковремен­но, поэтому, остановив кровотечение, надо обрабо­тать рану по всем правилам и наложить повязку.

Каждому надо знать, как поступить, если вдруг по­шла кровь из носа: надо сесть на стул, сделать холод­ный компресс на лицо, а затем аккуратно ввести в ноздри ватные тампоны, смоченные слабым раство­ром пероксида водорода. Если всего этого окажется недостаточно, надо обратиться к врачу.

Полоскание полости рта и горла растворами перок­сида водорода и его соединениями помогает справить­ся с инфекцией, а заодно избавиться от неприятного запаха. Особенно удобно использовать для этого гидро­перит - комплексное соединение пероксида водорода с карбамидом - мочевиной, состава (NH2)2CO • Н2О2. Таблетка гидроперита заменяет столовую ложку 3 % - ного раствора перекиси водорода.

Пергидроль в медицинских целях применяют только в клиниках. Дома можно использовать этот раствор исключительно в хозяйственных целях - на­пример, для выведения пятен на тканях. Обращаться с ним надо очень аккуратно: при такой высокой кон­центрации Н2О2 - сильнейший окислитель. Попадая на кожу рук, он вызывает сильные ожоги. Особенно надо беречь глаза.

Разбавленный раствор пероксида водорода не пе­реносит нагревания и света: он разлагается и теряет лечебные свойства.

Йод

Сейчас трудно в это поверить, но иод долго не нахо­дил никакого применения в медицине. Лечебные свойства иода оказались «при деле» только во время крупных народных несчастий и бед. Это была крымс­кая военная кампания гг., а потом русско-японская война гг. Сначала военные врачи начали использовать для ле­чения ран синий порошок - сухой иодокрахмал. Дей­ствие этого средства оказалось очень эффективным. Иодокрахмалом лечили даже дизентерию. А позже иодокрахмал стали добавлять в поваренную соль для профилактики эндемического зоба.

Для приготовления иодокрахмала сухой крахмал взбалтывают в кипяченой воде и при непрерывном пе­ремешивании добавляют к взвеси немного йодной на­стойки. При этом частички крахмала должны поси­неть. Твердый осадок отделяют от раствора и осторож­но высушивают на воздухе. Есть и другой способ: заварить крахмальный клейстер, а потом добавить йод­ную настойку, немного сахара и лимонной кислоты.

В 1904 году русский военный врач Филончиков ввел в практику работы полевого госпиталя спир­товые растворы иода для обработки ран. Затем поя­вились растворы Люголя и Манделя, состоящие из иода, иодида калия, глицерина, этилового спирта и воды. Этими растворами врачи стали пользова­ться и в мирное время: ими смазывали миндалины и десны при ангине и стоматите.

Современная йодная настойка, кроме иода, содер­жит иодид калия, этиловый спирт и воду. Спрашивается, зачем в йодную настойку добавляют иодид ка­лия? Дело в том, что чистый иод в воде почти нера­створим, а иодид калия образует с иодом хорошо ра­створимый буро-коричневый комплекс.

Мы случайно порезали палец или ладонь, насту­пили босой ногой на стекло или ржавый гвоздь и, не задумываясь, берем пузырек с настойкой иода. Пра­вильно! Только надо помнить: открытые раны обра­батывать иодом нельзя, можно вызвать ожог тканей. Йодной настойкой смазывают только края пореза.

Наконец, почти каждый знает о простом и доступ­ном способе лечения ангины: полоскании горла теп­лым раствором, содержащим чайную ложку поварен­ной соли, чайную ложку питьевой соды и несколько капель йодной настойки в стакане воды.

Борная кислота

Борная кислота - это белое кристаллическое веще­ство, которое применяют в виде разбавленного водно­го раствора для полосканий и промывания глаз и ко­жи, пораженной инфекцией. Не правда ли, странная формула для кислоты — В(ОН)3? Как будто это вовсе не кислота, а гидроксид бора!

Так и есть на самом деле. Дело в том, что борная кислота проявляет свои кислотные свойства, не от­щепляя при диссоциации катионов водорода, как это делают другие кислоты. Молекула В(ОН)3 «отбирает» гидроксид-ион у молекулы воды, в которой растворена борная кислота, но «отпускает на волю» (в раствор) катион водорода: Иначе говоря, гидратированная молекула борной кислоты В(ОН)3 в водном растворе подвергается обратимой реакции.

Борная кислота — очень слабая, это значит, что кон­центрация катионов Н, носителей кислотности, в ра­створе очень мала. Разбавленные водные растворы бор­ной кислоты не действуют раздражающе. А концентри­рованных растворов В(ОН)3 в принципе не существует: слишком мала растворимость этого вещества! Поэтому борная кислота оказалась уникальным лекарственным средством: даже не имея весов и мерной посуды, невоз­можно превысить ее дозировку, этому мешают природ­ные свойства самого вещества. Вот почему растворы борной кислоты, которые просты в приготовлении и со­вершенно безопасны, нашли широкое применение для промывания глаз при воспалениях.

Есть еще и борный спирт — раствор борной кисло­ты в этиловом спирте, им лечат, например, отит — воспаление уха...

Борную кислоту В(ОН)3 можно получить реакцией серной кислоты H2SO4 с бурой — тетраборатом натрия Na2B4O7:

Na2B4O7 + H2SO4 + 5 Н2О = Na2SO4 + 4 В(ОН)3

Именно так впервые получил борную кислоту в 1702 году придворный химик герцога Орлеанского Виль­гельм Гомберг, голландец по происхождению. Гомберг и начал использовать это вещество как лекарственное средство и даже назвал «болеутоляющей солью». Через 75 лет борная кислота была найдена в природных усло­виях — в воде соленых озер близ Тосканы в Италии. Это открытие принадлежит Франциску Гёферу, придворно­му аптекарю герцога Тосканского Леопольда I.

Тема 2. Органические вещества

Лекарство номер один — аспирин

Еще сотни лет назад знахари умели снижать жар и снимать боль водной настойкой коры ивы или вербы. «Научная» история этого лекарства начинается с 1763 года, когда преподобный Эдуард Стоун, священник из Чиппинг Нортона, сделал в Королевском обществе Лондона доклад «О вылечивании лихорадочного озно­ба настойкой коры ивы».Корой ивы заинтересовались химики. Сначала итальянский химик Рафаэль Пириа в 1838 году вы­делил из ивовой коры салициловую кислоту. Потом он определил химический состав этого вещества и ус­пешно синтезировал его.

Салициловая (старое название «спираевая») кис­лота отвечает формуле (НО)С6Н4(СООН); ее молекула включает бензольное кольцо, гидроксильную (ОН) и карбоксильную (СООН) группы.

Салициловая кислота сейчас находит применение как наружное бактерицидное средство в виде спирто­вого раствора — «салицилового спирта».

Заслуживает упоминания и салол — фениловый эфир салициловой кислоты, который был синтезиро­ван еще в 1886 году. Тогда химики задались целью соединить в одном веществе антисептические свой­ства фенола (карболовой кислоты) и противовоспали­тельное действие салициловой кислоты. И в результате получили соединение, в молекуле которого со­единены через кислородный «мостик» два шестизвенных бензольных кольца:

А нельзя ли получить другие аналоги салициловой кислоты, лекарственное действие которых может оказаться еще более сильным? Этот вопрос задавали себе, и не раз, многие химики-органики.

В 1897 году малоизвестный до тех пор баварский химик Феликс Гофман получил ацетилсалициловую кислоту — ту самую, которой впоследствии присвои­ли название «аспирин» (от слов «ацетил» — фраг­мент молекулы уксусной кислоты [СН3СОО~] — и «спираевая кислота» — первоначальное название салициловой кислоты). Через некоторое время не­мецкие врачи Курт Виттгаузер и Юлиус Вольгемут начинают весьма успешно применять аспирин в сво­ей медицинской практике. С тех пор аспирин стано­вится одним из самых распространенных лекарств.

Аспирин имеет формулу (НООС)С6Н4(ОСОСН3). Аспирин — это мелкие игольчатые кристаллы, хорошо растворимые в горячей воде и спирте. При кипячении с водой аспирин распадается на две кислоты — салициловую и уксусную. Свидетельст­вом этому служит появление характерного «уксусно­го» запаха.

Аспирин обладает противовоспалительным, жаро­понижающим и болеутоляющим действием, поэтому его широко применяют при лихорадочном состоянии и при ревматизме. Аспирин подавляет болевую чув­ствительность и помогает от головной боли. Словом, универсальные лечебные качества и широкое распро­странение в медицине позволяют считать аспирин од­ним из главных лекарств XX века. Однако у этого чу­до-лекарства есть и противопоказания, а именно: его нельзя принимать при язве желудка. Это понятно. Кислая среда, которую создает аспирин при реакции с водой, может усугубить течение болезни.

В таблетках растворимого «шипучего» аспирина, помимо ацетилсалициловой кислоты, содержится питьевая сода. При растворении в воде начинается реакция с выделением углекислого газа СО2 и обра­зованием салициловой кислоты (НО)С6Н4(СООН) и натриевой соли уксусной кислоты — ацетата натрия CH3COONa.

Есть еще аспирин с витамином С — он поддержи­вает способность организма сопротивляться простуде. Кроме аспирина, чемпиона по популярности, су­ществуют и другие лекарства, не менее известные, чем их знаменитый предшественник. Один из таких противомикробных жаропонижающих препаратов — стрептоцид и его «родственники»: этазол, норсульфа­зол и другие. Все это представители славного и много­численного семейства сульфаниламидных лекарств, или сокращенно сульфаниламидов.Строение молекул этих веществ довольно слож­ное: все они содержат бензольное кольцо, соеди­ненное с NH2- и SO2-rpyппaми.

Фталазол

Так называют производное стрептоцида, в молеку­ле которого атомы водорода в аминогруппах NH2 за­менены на сложные заместители, которые не дают пре­парату всасываться из желудка и кишечника в кровь. Поэтому зона действия фталазола — желудочно-кишеч­ный тракт.

В медицине давно применялся хинин — как лекар­ство от малярии. Малярия — одна из самых древних болезней, известных человечеству. Считается, будто лекарство от этого тяжелого недуга было найдено случайно. Согласно легенде, больной перуанский ин­деец, измученный жаждой и лихорадкой, сопровож­дающими малярию, бесцельно бродил по джунглям близ своей деревни и вдруг увидел лужицу довольно чистой воды, в которой лежало поваленное дерево. Индеец стал жадно пить воду и почувствовал ее горь­кий вкус. Произошло чудо: наутро ему стало лучше, пропали озноб и жар. Снова напившись воды из той же лужи, индеец выздоровел. Все больные лихорад­кой в деревне тоже стали ходить к удивительной лу­же и пить целебную воду, обязанную своими свой­ствами поваленному дереву «хина-хина», и жевать горькую толченую кору этого дерева.

Позднее обнаружили, что в коре дерева содержится хинин — органическое вещество очень сложного строения с химической формулой C20H24N2O2, обра­зующее в чистом виде бесцветные кристаллы. Хин­ная кора во времена средневековья продавалась на вес золота. Это было, пожалуй, единственное эффектив­ное средство от инфекционных заболеваний. Химики XIX века уже выделяли из коры очищенный хинин, и его можно было купить в аптеке.

Искусственный синтез хинина в лаборатории ока­зался чрезвычайно сложным делом и был успешно проведен только в 1944 году.

Когда немецкий химик-органик Людвиг Кнорр в 1883 году синтезировал новое лекарство антипирин, он ошибочно отнес его к числу соединений, родствен­ных хинину. Строение молекулы антипирина оказа­лось в конечном счете не таким, как у хинина. Но ле­чебные свойства нового препарата обрадовали иссле­дователей и вдохновили их на поиски родственных ему соединений. Так были получены еще два попу­лярных лекарства — анальгин и пирамидон (амидо­пирин). Скорее всего, эти средства есть в каждой до­машней аптечке на тот случай, если внезапно разбо­лится зуб или замучает головная боль.

Антибиотики

В 1909 г. немецкий ученый Пауль Эрлих получил со­единение мышьяка — сальварсан, первое эффективное средство против сифилиса. Работы Эрлиха заложили осно­вы химиотерапии (хемотерапия, от греч. therapeia — забота, уход, лечение) — лечения инфекционных, парази­тарных заболеваний и опухолей лекарствами, подав­ляющими жизнедеятельность возбудителя болезни или опухолевых клеток. В отличие от фармакотерапии — лечения препаратами, влияющими на функции организ­ма или симптомы болезней, химиотерапия является при­чинной терапией, т. е. ее воздействие направлено на причину, возбудителя болезни. Поэтому химиотерапевтические препараты характеризуются направленностью, специфичностью и избирательностью своего действия.

в годы Первой мировой войны, когда в госпиталях тысячи людей страдали от отсутствия или нехватки болеутоляющих, антисептических и противо­воспалительных препаратов, разработал методы получе­ния атропина, кодеина, кофеина, опия и морфина из оте­чественного сырья, создал в России технологии произ­водства аспирина, фенацетина и салола.

Флемингом в 1928 г. пенициллина — группы антибиотиков грибка Penicillium стало триум­фом учения об антибиозе — явлении антагонизма и смертельной борьбы микроорганизмов друг с другом: одни виды бактерий, грибков подавляют (в прямом смысле слова — травят!) жизнедеятельность других с по­мощью выделяемых микроорганизмами в окружаю­щую среду специфических веществ — антибиоти­ков. Наиболее активным антибиотиком этой группы яв­ляется бензилпенициллин:

противомикробное действие препаратов которого (чаще всего натриевая и калиевая соли) до сих пор эффективно используется для борьбы с возбудителями опасных забо­леваний: газовой гангрены и столбняка (клостридии), пневмонии (пневмококки), менингита (менингококки), гонореи (гонококки), сифилиса (бледная спирохета), дифтерии и сибирской язвы (дифтерийная и сибире­язвенная палочки), септических (гнойных) инфекций (стрепто - и стафилококки).

В настоящее время наряду с препаратами бензилпенициллина широко применяются не менее эффективные полусинтетические пенициллины — оксациллин и ам­пициллин.

В 1960 г. появились первые представители новой группы антибиотиков — цефалоспорины.

Широкое применение в лечении инфекционных забо­леваний нашли не только пеницил-лины и цефалоспори­ны, но и другие антибиотики: тетрациклины, полимиксины, препараты групп эритромицина, левомицетина, стрептомицина, неомицина.

БАКТЕРИЦИДНОЕ И БАКТЕРИОСТАТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ АНТИБИОТИКОВ

Бактерицидное	Бактериостатическое
Пенициллины	Тетрациклин
Цефалоспорины	Левомицетин
Полимиксины	Эритромицин
Неомицин	Олеандомицин
Стрептомицин
Нистатин
Амфотерицин В

По характеру противомикробного действия антибиоти­ки делятся на бактерицидные (вызывающие уничтоже­ние микроорганизмов) и бактериостатические (задержи­вающие их рост и размножение).

Тема 3. Ядовитые вещества

30—40 тыс. лет до н. э., в каменном веке даже лёгкая болезнь человека была бедствием, столь же угрожающим, как и" любое проявление стихии — зем­летрясение, ураган, наводнение и гроза. От них пытались защититься лишь за­клинаниями против злых духов. Про­шли тысячелетия, пока первые врачи-химики смогли найти лекарственные средства, перепробовав соки и настои множества растений. К началу нашей эры сформировалась «аптека лекарст­венных трав».

Древнегреческий врач Гиппократ (460 — около 370 до н. э.) уже приме­нял в лечебной практике более 200 ле­карственных растений. Умел извлекать из трав многочисленные целебные ве­щества и врач гладиаторов Гален.

Лекарства из трав готовили и упо­требляли, исходя из фантастических представлений о соответствии частей растений человеческому телу: цветок и верхняя часть стебля — для головы и плеч, середина стебля — для груди и живота, корни — для рук и ног, кора — для лечения кожных болезней... К. ле­чебным средствам относились камни, когти, рога и копыта животных , даже деревянные и глиняные дощечки и ста­туэтки, которые привязывали на тело больного. На Руси такие предметы на­зывались «наузами», т. е. «навязанны­ми», у арабов — «амулетами», у древ­них римлян — «лигатурой». Доверие к подобным чудодейственным талисма­нам-«целителям» было огромно.

Из растений также извлекали яды. В языках многих народов для обозначения и лекарств, и ядов служило одно и то же слово: в Древней Греции — «фармакон», в Риме — «медикаментум», на Руси — « зелье ». Яды добывали главным образом_из грибов и растений, которые не только собирали в лесах и полях, но и специаль­но выращивали. Так, последний царь государства Пергам в Малой Азии Аттал III, правивший до 133 г. до н. э., выращивал в саду ядовитые растения — белену, белладонну, болиголов и цикуту.

Соком цикуты был умерщвлён в 399 г. до н. э. греческий философ и пе­дагог Сократ. Будучи ложно обвинён­ным в аморальном поведении по отношению к своим ученикам, Сократ по решению афинского суда был пригово­рён выпить чашу с ядом.

Агриппина, жена римского импера­тора Клавдия, в 54 г. н. э., желая возве­сти на престол своего сына Нерона, от­равила мужа, дав ему выпить вино с соком аконита. Позднее и сама Агрип­пина погибла от яда, которым напоил ее «благодарный» сынок Нерон, подозре­вавший мать в покушении на власть...

Аконит, или «царь-зелье», — много­летняя трава из семейства лютиковых. Все виды аконита содержат яд, излюб­ленное средство знатных особ против политических соперников, практически неизвестное простолюдинам. Не пото­му ли римский поэт-сатирик Децим Ювенал в 122 г. писал: «Кто пьет и.? глиняной кружки, тому не страшен сок аконита; пусть его боятся те, кто пьёт из драгоценных кубков »...

Дикие племена Южной Америки ещё в XII—XIII вв. использовали на охоте и на войне яд кураре (по внешнему виду напоминающий смолу), которым смазывали наконечники стрел. Дейст- вующее на­чало яда — органичес­кое вещество стрихнин, ко­торое содержится в коре растения чили­бухи. Попав в рану, этот яд мгновенно впиты­вается в кровь и убивает свою жертву. Отравленные стрелы действовали на всё живое вернее любой пули. Как правило, приготавливали яд старейшие женщины племени. Они ва­рили в глиняных котлах вместе с корой чилибухи корни других ядовитых расте­ний, а также змей, скорпионов и мура­вьев. Яд признавался годным к упо­треблению, когда одна из «поварих» теряла сознание.