Диклофенак натрію ЛХ, Харківське підприємство по виробництву імунобіологічних та лікарських препаратів ЗАТ "Бiолік"
Диклофенак-Віола, ЗАТ "Фармацевтична фабрика "Віола"
Диклофенак-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
Диклофенак-Здоров'я, Диклофенак-Здоров'я форте, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"
Диклофенак-ЛХФЗ форте, ВАТ "Луганський ХФЗ"
Натрію диклофенак-КВ, ЗАТ "Київський вітамінний завод"
Ортофен, ЗАТ "Технолог"
ІІ. Алмірал, "Medochemie Ltd", Кіпр
Біоран, Біоран Рапід, "Rusan Pharma Ltd", Індія
Верал®, "Zentiva" a. s." для "Herbacos-Bofarma s. r.o.", Словацька Республіка/Чеська Республіка
Вольтарен® АКТІ, "NOVARTIS FARMACEUTICA S. A" для "Novartis Consumer Health S. A.", Іспанія/Швейцарія
Вольтарен® Д, "Novartis Pharma Production GmbH" концерну "Novartis Pharma AG", Німеччина/Швейцарія
Вольтарен® Емульгель, "Novartis Pharma Productions GmbH" та "Novartis Consumer Health S. A.", Німеччина/Швейцарія
Вольтарен® СР, "Novartis Pharma S. p.A." концерну "Novartis Pharma AG", Італія/Швейцарія
Вольтарен Рапід®, Вольтарен Ретард®, "Novartis Pharma S. p.A." для "Novartis Pharma AG", Італія/Швейцарія
Діклоферол, АТ "Олайнфарм", Латвія
Диклак ID®, "Salutas Pharma GmbH" для "Hexal AG", Німеччина/Німеччина
Диклак®, "Salutas Pharma GmbH" підприємство компанії "Hexal AG";"Weimer Pharma GmbH" та "JenaHexal Pharma GmbH" для "Hexal AG", Німеччина
Диклак® гель, "Salutas Pharma GmbH" підприємство компінії "Hexal AG" для "Hexal AG", Німеччина
Диклак® ліпогель, "Salutas Pharma GmbH" підприємство компанії "Sandoz"; "C. P.M. ContractPharma GmbH & Co. KG" для "Sandoz Pharmaceuticals d. d", Німеччина/Словенія
Диклоберл® 50, Диклоберл® 100, "BERLIN-CHEMIE AG (MENARINI GROUP)", Німеччина
Диклоберл® N75, "A. Menarini Manufacturing Logostics & Services S. r.l." та "BERLIN-CHEMIE AG (MENARINI GROUP)", Італія/Німеччина
Диклоберл® ретард, "BERLIN-CHEMIE AG (MENARINI GROUP)" та "Rentschler Pharma GmbH & C.", Німеччина
Диклобрю, Диклобрю 100 мг, "Brupharmexport" s. p.r. l., Бельгія
Дикловіт, ВАТ "Нижфарм", Російська Федерація
Диклоген® "Agio Pharmaceuticals Ltd", Індія)
Дикломек, "ABDI IBRAHIM Ilac Sanayi ve Ticaret A. S." для "Tripharma IIac Senayi ve Ticaret A. S, Туреччина/Туреччина
Диклонак гель, "Lupin Ltd", Індія
Диклоран®, Диклоран® гель, Диклоран® СР, "Unique Pharmaceutical Laboratories" (відділення фірми "J. B. Chemical & Pharmaceuticals Ltd"), Індія
Диклореум, Диклореум ретард, "Alfa Wassermann S. p.A.", Італія
Диклотард, "Terapia" S. A., Румунія
Диклофенак, "Jaka-80 Radovis Macedonija" AD, Македонія
Диклофенак, "Elegant India", Індія
Диклофенак, "Hemofarm", Сербія і Чорногорія
Диклофенак, "GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S. A." для "GlaxoSmithKline Export Ltd", Польща/Великобританія
Диклофенак-Нортон, "VENUS REMEDIES LIMITED" для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада
Евінопон, Pharmaceutical laboratories "Bros Ltd", Греція
Катафаст, "Mipharm S. p.A." для "Novartis Pharma AG", Італія/Швейцарія
Клафен, "S. C. Antibiotice S. A.", Румунія
Наклофен, Наклофен дуо, Наклофен ретард, "KRKA d. d., Novo mesto", Словенія
Нергез, "Genom Biotech Pvt. Ltd.", Інд)
Олфен™ - 100 ректокапс, "R. P. Scherer GmbH" для "Mepha Ltd", Німеччина/Швейцарія
Олфен™ - 100 ср депокапс, Олфен™ - 50 лактаб, Олфен™ - 75, Олфен™ гель, Олфен™-100 ср депокапс, Олфен™-50 лактаб, Олфен™-75 ср депотабс, "Mepha Ltd", Швейцарія
Олфен™ 140 мг, трансдермальний пластир, "Teika Pharmaceutical Co. Ltd." для "Mepha Ltd", Японія/Швейцарія
Олфен™ гель, Олфен™ ролл-он, "Mepha Ltd";"Merckle GmbH", Швейцарія/Німеччина
Раптен 75, Раптен рапід, "Hemofarm" AD, Сербія
Умеран, "Umedica Laboratories Pvt. Ltd", Індія
Уніклофен, "Unimed Pharma" Ltd, Словацька Республіка
Фелоран®, "Sopharma" JSC, Болгарія
Фелоран®, "Balkanpharma-Troyan AD", Болгарія
- Індометацин (Indometacin) *,**
Фармакотерапевтична група: M01AB01 - нестероїдні протизапальні препарати
Основна фармакотерапевтична дія: протизапальна, аналгезуюча, жарознижуюча.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: чинить дію, пов’язану з пригніченням циклооксигеназ (ЦОГ–1, ЦОГ–2), які регулюють синтез простогландинів; пригнічує агрегацію тромбоцитів; при внутрішньому введені сприяє послабленню больового с-му, особливо болю у суглобах при рухах та спокої, зменшенню ранкової скутості та припухлості суглобів, збільшенню обсягу рухів; протизапальний ефект настає наприкінці першого тижня лікування; при довготривалому застосуванні чинить десенсибілізуючу дію; табл. швидко резорбуються в ШКТ, Смакс досягається після 1–2 год; період біологічного напівжиття – 90 хв; біодоступність при внутрішньому прийомі – 98%; при пероральному прийомі капс. спостерігається поступове всмоктування діючої речовини з ШКТ, що забезпечує тривалу його циркуляцію в системному кровотоці та довготривалий терапевтичний ефект; Смакс досягається через 2 год після внутрішнього прийому; зв’язок з білками плазми – 90%, T1/2 – до 11 год; метаболізується в основному в печінці; виводиться в незміненому вигляді – 30%: нирками у вигляді глюкуроніду – 70%, з калом – 30%; не видаляється при діалізі; системна абсорбція – низька; при нашкірному застосуванні індометацин частково всмоктується в системний кровоток; Смакс досягається через 2 год; добре проникає в тканини; середній час утримання в крові становить 3,5 год; T1/2 - у середньому 3 год, у окремих хворих - від 2 до 11 год; препарат у лікарській формі ректальни х свічок резорбується добре у 80-90% застосованої дози і досягає максимального сироваткового рівня за 1-2 год.
Показання для застосування ЛЗ: запальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату: РА, ювенільний артрит, анкілозуючий спондилоартрит, г. подагричні, інфекційні та травматичні артрити, ревмокардит, бурсит, тендовагініт; больовий с-м та запалення після травм та оперативних втручань
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим призначають, починаючи з 1 капс. (75 м/г) на добу; залежно від ефективності терапії і чутливості до препарату добова доза може бути підвищена до 2 капс. (150 мг) на добу, що відповідає максимальній добовій дозі; при довготривалому застосуванні максимальна добова доза – 75 мг; курс лікування 10–14 днів; у лікарській формі табл. препарат призначають дорослим перорально у початковій дозі 25–50 мг, від 2 до 4 р/добу, а при недостатньому терапевтичному ефекті дозу збільшують до 150 мг/добу, розділяючи її на 3 прийоми; для купірування г. нападу подагри застосовують початкову дозу 100 мг, після чого приймають по 50 мг 3 р/добу до зняття болю; рекомендована доза для дітей старше 14 років становить 1,5–2,5 мг/кг маси тіла, розділена на 3–4 прийоми; мазь наносять на уражені ділянки тіла 2 р/добу тонким шаром; для підвищення ефективності терапії можливе використання оклюзійних пов'язок, а також фізіотерапевтичних методів (високочастотна ультразвукова терапія); середня добова доза для дорослих і дітей старше 14 років становить 250 мг індометацину; тривалість курсу терапії визначається індивідуально, залежно від ефективності терапії і, як правило, становить від 2 до 4 тижнів; ректально застосовується 2 р/добу по одній свічці; добова доза більше 150 мг збільшує ризик виникнення побічних явищ; для дітей старше 14 років доза становить 1,5-2,5мг/кг/добу, розділена на 2-3 прийоми; тривалість лікування препарату не повинна перевищувати 7 днів (максимальна добова доза 150 мг).
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - гастрит, абдомінальний біль, нудота, блювання, печія, анорексія, діарея, порушення функції печінки (підвищення в крові білірубіну, “печінкових” трансаміназ), виразки слизової оболонки ШКТ; нервова система - головний біль, запаморочення, безсоння, збудження, роздратованість, втомлюваність, депресія, периферична нейропатія; органи чуття - спотворення смаку, зниження слуху, шум у вухах, диплопія, нечіткість зорового сприйняття, помутніння рогівки, кон’юнктивіт; серцево-судинна система - серцева недостатність, тахіаритмія, набряковий с-м, АГ; органи кровотворення - апластична анемія, аутоімунна гемолітична анемія, тромбоцитопенія, кровотеча (шлунково-кишкова, ясенева, маткова, гемороїдальна); сечовидільна система - порушення функції нирок, протеінурія, гематурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний с-м, некроз сосочків нирок; АР - шкірний висип, свербіж, кропивниця, набряк Квінке, бронхоспазм, фотосенсибілізація, токсичний епідермальний некроліз (с-м Лайелла), вузлова еритема, анафілактичний шок; інші - асептичний менінгіт (частіше у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями), посилення потовиділення.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість, поєднання БА, рецидивуючого поліпозу носа та біляносових пазух, чутливість до ацетилсаліцилової кислоти і препаратів піразолонового ряду, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, виразковий коліт, панкреатит, кровотеча (внутрішньочерепна, шлунково-кишкова), вроджені вади серця (важка коарктація аорти, атрезія легеневої артерії, важка тетрада Фалло), порушення кольорового зору, цироз печінки з портальною гіпертензією, захворювання зорового нерва, БА, серцева недостатність, АГ, гемофілія, гіпокоагуляція, печінкова недостатність, хр. ниркова недостатність, зниження слуху, патологія вестибулярного апарату, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; захворювання крові; вагітність, період годування груддю, вік молодше 14 років.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 25 мг, 50 мг, по 75 мг; табл., вкриті оболонкою, кишковорозчинні по 25 мг; капс. пролонгованої дії по 0,075 г; гель для зовнішнього застосування 3%; мазь для зовнішнього застосування 5%, 10%; супозиторії по 50 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: табл.,табл., вкриті оболонкою, кишковорозчинні зберігати при t° не вище 25°С, термін придатності – 2 роки; капс. пролонгованої дії - зберігати при t° не вище 25°С, термін придатності – 2 роки; гель для зовнішнього застосування, мазь для зовнішнього застосування зберігати при t° 8°С - 15°С, термін зберігання – 2 роки; супозиторії зберігати при t° 8°С - 15°С, термін зберігання – 2 роки.
Торгова назва:
І. Індометацин, ВАТ "ХФЗ "Червона Зiрка"
Індометацин-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
Індометацин-Здоров'я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"
Індометацин-Ретард, ВАТ "Концерн "Стирол"
Індометацин-Ретард, ТОВ "Стиролбіофарм"
ІІ. Індометацин, "Elegant India", Індія
Індометацин, "Balkanpharma-Troyan AD", Болгарія
Індометацин, Індометацин Софарма, "Sopharma" JSC, Болгарія
Метиндол ретард, "IСN Polfa Rzeszow" S. A., Польща
- Кеторолак (Ketorolac) *
Фармакотерапевтична група: M01AB15 - нестероїдні протизапальні препарати
Основна фармакотерапевтична дія: знебольвальна, протизапальна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: діє на циклооксигеназний шлях обміну арахідонової кислоти, інгібуючи біосинтез простагландинів; має знеболювальну і протизапальну дії, проте його системна знеболювальна дія значно преревищує протизапальний ефект; пригнічує агрегацію тромбоцитів, спричинену арахідоновою кислотою і колагеном, і не впливає на АТФ-індуковану агрегацію тромбоцитів; подовжує середній час кровотечі, але не впливає на кількість тромбоцитів, протромбіновий час або частковий тромбопластиновий час; не має пригнічувальної дії на дихальний центр і не спричиняє підвищення кінцевого РСО2; не впливає на психомоторні функції; після перорального введення препарат всмоктується швидко і повністю; Смакс досягаються вже черезхв після перорального введення; не піддається суттєвому пресистемному метаболізму; сіль трометаміну збільшує розчинність і швидкість всмоктування кеторолаку; Смакс після перорального застосування препарату в дозі 10 мг становить 0,86 мг/л; повільно зв’язується з білками плазми (понад 99%); основний шлях метаболізму – зв’язування з глюкуровоною кислотою, 10% дози препарату виводяться з калом, більше 90% екскретується з сечею, причому 60% - в незміненому вигляді; середній термін напівжиття дорівнює приблизно 4 - 6 год після перорального застосування; в осіб похилого віку швидкість виведення знижується, час напівжиття зростає в середньому до 6,21 год після перорального застосування препарату дозою 10 мг.
Показання для застосування ЛЗ: купірування помірного і сильного болю; г. травма м’язів, кісток та м’яких тканин, у тому числі розтягнення, вивихи, переломи; остеоартрит, остеоартроз, остеохондроз.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим та дітям старше 16 років призначають по 10 мг, потім за необхідності - помг через кожні 4 - 6 год; максимальна тривалість лікування не повинна перевищувати 7 днів; хворим з масою тіла до 50 кг, хворим старше 65 років і хворим з порушеною функцією нирок рекомендується призначати 60 мг на добу; максимальна добова доза – 120 мг; дорослим та дітям старше 16 років призначають в/м у початковій дозі 10 мг з наступними дозамимг кожні 4 - 6 год за необхідності; максимальна добова доза не повинна перевищувати 90 мг для дорослих і 60 мг для осіб похилого віку; максимальна тривалість застосування препарату становить 2 дні; при переведенні хворих з парентерального лікування на пероральний прийом загальна добова доза не повинна перевищувати 90 мг для дорослих і 60 мг для осіб похилого віку.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, блювання, диспепсія, абдомінальний біль, сонливість, пітливість, набряки, порушення концентрації уваги, депресія, ейфорія, кропив’янка, еозинофілія, зміни смаку і зору, бронхоспазм, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, кровотеча, перфорація виразки, нефротичний с-м, АР (кропив’янка, с-м Стивенса-Джонсона, пухирчатка), диспное, олігурія, дизурія, стоматит, діарея. Головний біль, запаморочення, тривожність, сухість у роті, сильна спрага, астенічний с-м, міалгія, підвищення активності печінкових трансаміназ
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; с-м назального поліпозу; ангіоневротичний набряк, БА, дегідратація та гіповолемія, виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки, порушення згортальної системи крові, ниркова недостатність середнього або тяжкого ступеня; вагітність і лактація; діти до 16 років.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 10 мг; р-н для ін'єкцій, 30 мг/мл по 1 мл в амп.
Умови та термін зберігання ЛЗ: табл. зберігати при t° 15°С - 25°С, термін придатності – 3 роки; р-н для ін’єкцій зберігати при t° 0 - 25°С, термін придатності – 2 роки.
Торгова назва:
І. Кетальгин®, ЗАТ "Лекхiм-Харкiв"
Кетолак, ЗАТ "Київський вітамінний завод"
Кетолонг-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
Кеторолак-Авант™, ТОВ "Авант" для ТОВ "Седа-Фарм Аптека 7х7"
Кеторолак-Здоров'я, НОВАЛЬКЕТ-ЗДОРОВ'Я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"
Кеторолак-М, ВАТ "Монфарм"
ІІ. Кетанов, "Ranbaxy Laboratories Limited", Індія
Кетолекс™, "Genom Biotech Pvt. Ltd.", Індія
Кеторол, "Dr. Reddy`s Laboratories Limited", Індія
Кеторолак-Джейсон, "Jayson Pharmaceuticals Ltd", Бангладеш, Індія
Кеторолак-Нортон, "VENUS REMEDIES LIMITED" для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада
Кеторолак-Нортон, "Unimax Laboratories" для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада
7.1.2. Похідні пропіонової кислоти
- Ібупрофен (Ibuprofen) *, **
Фармакотерапевтична група: M01AE01 - нестероїдні протизапальні препарати
Основна фармакотерапевтична дія: аналгезуюча, жарознижувальна, протизапальна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: похідний фенілпропіонової кислоти; при застосуванні добової дози 1200 мг діє переважно як анальгетик; механізм дії полягає в інгібуванні синтезу простагландинів; після прийому швидко абсорбується з ШКТ; Смакс активної речовини у плазмі крові визначається через 1 - 2 год після прийому, у синовіальній рідині - через 3 год після прийому; метаболізується у печінці, виводиться нирками у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів; T1/2 – майже 2 год.
Показання для застосування ЛЗ: головний, зубний біль, мігрень, дисменорея, невралгія, біль у спині, суглобах, м’язах, ревматичний біль, гарячкові стани та симптоми застуди і грипу.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим і дітям віком старше 12 років рекомендовано по 1 табл. кожні 4 – 6 год; максимальна добова доза становить 1200 мг; також рекомендовано застосування крему - смужка завдовжки 4 – 10 см накладається на шкіру та розтерається 3 - 4 р/добу; при великих гематомах і набряках лікування можна починати, застосовуючи щільні пов’язки; крем можна призначати одночасно з ЛЗ на основі ібупрофену, що застосовуються перорально; термін лікування становить 2-3 тижні; прийом ЛЗ у вигляді гранул для приготування р-ну - 4-6 пакетиків по 200 мг на добу, або 2-3 пакетики по 400 мг на добу, або 1-3 пакетики по 600 мг на добу, максимальна добова доза при застосуванні пакетиків по 200 мг і 400 мг становить 1200 мг, при застосуванні пакетиків по 600 мг становить 2400 мг; для подолання ранкової скутості у хворих на артрит рекомендується прийняти першу дозу препарату відразу ж після пробудження
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: загострення виразкової хвороби шлунка, порушення функції печінки і нирок, головний біль, запаморочення, тимчасовий розлад слуху, шкірні висипання, тромбоцитопенія.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату, ацетилсаліцилової кислоти, інших нестероїдних протизапальних засобів; виразкова хвороба шлунка (нині або в анамнезі); БА (під час загострення); діти до 12 років.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 200 мг, по 400 мг; табл. шипучі по 200 м;. капс. по 200 мг; капс. тверді пролонговані по 300мг; гранули для приготування р-ну для перорального застосування по 200 мг; суспензія для перорального застосування, 100 мг/5 мл по 100 мл у фл.; крем 50 мг/1 г по 20 г, або по 50 г, або по 100 г у тубах.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25°С; термін придатності – 3 роки
Торгова назва:
І. Ібупрофен, ВАТ "Вітаміни"
Ібупрофен, ВАТ "Концерн "Стирол"
Ібупрофен, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"
Ібупрофен, ТОВ "Стиролбіофарм"
Ібупрофен, ЗАТ "Технолог"
Ібупрофен-Авант™, ТОВ "Авант" для ТОВ "Седа-Фарм Аптека 7х7"
Ібупрофен-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
Ібутард 300, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"
ІІ. Ібалгін, "Zentiva" a. s., Чеська Республіка
Ібупром, "US Pharmacia International Inc.", США
Ібупром, Ібупром Макс, "US Pharmacia Sp. z o. o ";"US Pharmacia International Inc.", Польща/США
Ібупром спринт капс, "R. P. Sherer GmbH & Co. KG"; "US Pharmacia Sp. z o. o", Німеччина/Польща
Ібупрофен, "Elegant India", Індія
Ібупрофен-Нортон, "" для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада
Ібупрофен-Нортон, "Mepro Pharmaceuticals Pvt. Ltd." для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада
Ібупрофен-Нортон, "Mepro Pharmaceuticals Pvt. Ltd." для "American Norton Corporation", Індія/США
Ібуфен®, "Medana Pharma Terpol group" Joint Stock Company, Польща
Імет®, "BERLIN-CHEMIE AG (MENARINI GROUP)", Німеччина
Ірфен-200 Квіктаб, "Mepha Ltd", Швейцарія
Арвіпрокс-200, Арвіпрокс-400, "Advance Remedies" для "ТОВ АРВІН ГРУП", Індія/Латвія
Болінєт, "Bristol-Myers Squibb" для "Bristol-Myers Squibb Products S. A.", Франція/Швейцарія
Ібупрофен, РУП "Борисовський завод медичних препаратів", Республіка Білорусь
Долгіт крем, Долгіт® крем, "DOLORGIET GmbH & Co. KG", Німеччина
Нурофєн Ультракап, "Banner Pharmacaps Europe B. V." для "Boots Healthcare International", Нідерланди/Великобританія
Нурофєн™, Нурофєн™ Форте, "Boots Healthcare International", Великобританія
НУРОФЄН™, "Reckitt Benckiser Healthcare International", Великобританія
Фаспік з абрикосовим смаком, Фаспік з м'ятним смаком, Фаспік з м'ятно-ганусовим смаком, "Zambon Switzerland Ltd" для "Zambon Group S. p.A.", Швейцарія/Італія
7.1.3. Оксиками
- Мелоксикам (Meloxicam) *, **
Фармакотерапевтична група: M01AC06 - нестероїдні протизапальні препарати
Основна фармакотерапевтична дія: протизапальна, аналгетична, антипіретична.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: ЛЗ класу енолієвої кислоти, що виявив високу протизапальну активність на всіх стандартних моделях запалення; механізм розвитку перелічених ефектів може полягати у здатності препарату інгібувати біосинтез простагландинів; селективно інгібує ЦОГ-2 у порівнянні з ЦОГ-1; не впливає на агрегацію тромбоцитів або на час кровотечі при застосуванні рекомендованих доз; добре абсорбується з ШКТ при пероральному застосуванні; абсолютна біодоступність препарату становить 89%; одночасне вживання їжі не впливає на абсорбцію препарату; концентрації при пероральному прийомі 7,5 та 15 мг на добу відповідно дозо залежні; стабільні концентрації досягаються на 3–5-ту добу; безперервне лікування протягом тривалого періоду (6 місяців) не призводило до змін фармакокінетичних параметрів порівняно з параметрами після 2 тижнів перорального прийому мелоксикаму по 15 мг/добу; у плазмі більше 99% препарату зв’язується з білками плазми; проникає в синовіальну рідину, концентрація його там в половину менша, ніж у плазмі; екскреція відбувається у формі метаболітів; менше 5% добової дози виділяються у незмінному стані з калом, невелика кількість виділяється з сечею; T1/2 становить 20 год; печінкова та ниркова недостатність суттєво не впливають на фармакокінетику мелоксикаму.
Показання для застосування ЛЗ: симптоматичне лікування больового с-му при остеоартритах (артрозах, дегенеративних суглобових захворюваннях), РА, анкілозивних спондилітів.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим при остеоартриті призначають із розрахунку 7,5 мг/добу, якщо необхідно, доза може бути збільшена до 15 мг/добу; при РА дорослим призначають із розрахунку 15 мг/добу, згідно з терапевтичним ефектом доза може бути зменшена до 7,5 мг/добу; при анкілозивних спондилітах призначають із розрахунку 15 мг/добу (доза може бути зменшена до 7,5 мг/добу); підліткам старше 12 років максимальна рекомендована добова доза становить 0,25 мг/кг; зважаючи на те, що доза для дітей не встановлена, потрібно обмежитися застосуванням препарату лише у підлітків старше 12 років та дорослих.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, запори, діарея, метеоризм, тимчасові порушення біохімічних показників функції печінки (наприклад підвищення трансаміназ або білірубіну), відрижка, езофагіти, гастродуоденальні виразки, гастроінтестинальні кровотечі, гастроінтестинальна перфорація, коліти, гепатити, гастрити; гематологічні – анемія, зміни у формулі крові, в тому числі у співвідношенні лейкоцитів, лейкопенія та тромбоцитопенія; дерматологічні - свербіж, подразнення шкіри, стоматити, кропив’янка, фото сенсибілізація, с-м Стівенса-Джонсона, токсичний некроліз; респіраторні - поява нападів астми в осіб з алергією на ацетилсаліцилову кислоту або на інші НПЗП; ЦНС - запаморочення, головний біль, шум у вухах, млявість, сплутаність свідомості, дезорієнтація, зміна настрою; серцево-судинні – набряки, АГ, припливи, серцебиття; сечостатеві - підвищення креатиніну та/або сечовини), г. ниркова недостатність, розлади сечовипускання, включаючи г. затримку сечі; порушення зору - кон’юнктивіти, розлади функції зору, що включають нечіткість зору; реакції гіперчутливості - ангіоневротичні набряки, анафілактоїдні/анафілактичні реакції.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; наявність симптомів астми, назальних поліпів, ангіоневротичного набряку або кропив’янки, що пов’язані із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗП; активна форма або недавня поява виразки у ШКТ/ перфорації; запальне захворювання товстого кишечнику в активній формі (хвороба Крона або виразковий коліт); тяжка печінкова недостатність; ниркова недостатність, яка не піддається діалізу; маніфестна шлунково-кишкова кровотеча, нещодавня цереброваскулярна кровотеча або інші розлади з кровотечами; тяжка неконтрольована серцева недостатність; діти до 12 років; період вагітності та лактації; усунення післяопераційного болю при аортокоронарному шунтуванні.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 7,5 мг, по 15 мг; р-н для ін'єкцій, 15 мг/1,5 мл по 1,5 мл в амп.; супозиторії по 15 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° до 25°С; термін придатності – 3 роки.
Торгова назва:
І. Мелоксикам-Апо, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"
Мелоксикам-КВ, ВАТ "Київський вітамінний завод"
Мелоксикам-Лугал, ВАТ "Луганський ХФЗ"
Мелоксикам-ЛХ, ЗАТ "Лекхім-Харків"
ІІ. Аспікам, "Biofarm Ltd", Польща
Зелоксим, Зелоксим форте, Зелоксим®, "Bilim Pharmaceuticals A. S.", Туреччина
М-Кам, "Unichem Laboratories Ltd.", Індія
Мелбек, "NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET A. S.", Туреччина
Мелос, "Medochemie Ltd", Кіпр
Мелосам, "Polfa" Grodzisk Pharmaceutical Works Sp. z.o. o., Польща
Мелоксик, "CIPLA Ltd"; "Polpharma" Pharmaceutical Works S. A., Індія/Польща
Мелоксикам оріон, "Orion Corporation"; "CIPLA Ltd" та "Chanelle Medical", Фінляндія/Індія/Ірландія
Мелоксикам-Максфарма, "Intas Pharmaceuticals Ltd." для "MaxPharma (UK) Limited", Індія/Великобританія
Мелоксикам-Ратіофарм, виробник in bulk: "CIPLA Ltd" виробник кінцевого продукту "Merckle GmbH" для "ratiopharm GmbH", Індія/Німеччина/Німеччина
Мелоксикам-Ратіофарм, "Manufacture, country: Help S. A. Pharmaceutical Products" для "ratiopharm International GmbH", Греція/Німеччина
Мовікс, "Unipharm JSC" для "Sopharma" JSC, Болгарія
Моваліс®, "Istituto de Angeli S. r.l." для "Boehringer Ingelheim International GmbH", Італія/Німеччина
Моваліс®, "Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG" для "Boehringer Ingelheim International GmbH", Німеччина
7.1.4. Інші протизапальні засоби
- Німесулід (Nimesulid) *, * *
Фармакотерапевтична група: M01AX17 - нестероїдні протизапальні препарати
Основна фармакотерапевтична дія: протизапальна, аналгетична, антипіретична.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: нестероїдний протизапальний препарат діє як інгібітор ферменту синтезу простагландинів циклооксигенази; добре абсорбується після перорального застосування; після прийому препарату у дозі 100 мг пікова концентрація в плазмі – 3 - 4 мг/л – досягається у дорослих за 2 - 3 год; площа під кривою концентрації препарату дорівнюємг/л/год; зв’язування з білками плазми – до 97,5%; в основному метаболізується в печінці різними шляхами, включаючи ізоферменти цитохрому Р450 (CYP) 2C9, тому існує імовірність його взаємодії з одночасно прийнятими препаратами, які також метаболізуються за допомогою CYP2C9; основний метаболіт, парагідроксипохідне, теж має фармакологічну активність (час до появи цього метаболіту в крові короткий (близько 0,8 год), однак константа його утворення не велика та значно нижче константи абсорбції німесуліду); гідроксинімесулід майже повністю кон’югований і є єдиним метаболітом, виявленим у плазмі; T1/2 становить 3,2 - 6 год; виводиться переважно із сечею (близько 50% прийнятої дози); лише 1 - 3% виводиться в незміненому стані; гідроксинімесулід виявляється в сечі тільки у формі глюкуронідного кон’югата; близько 29% дози після метаболізму виводиться з калом; кінетичний профіль препарату не змінювався при прийомі разової або повторної дози літніми хворими; повторний прийом не спричиняє накопичення.
Показання для застосування ЛЗ: симптоматичне лікування больового с-му при РА та остеоартритах, бурситах і тендинітах; первинна дисменорея; больові с-ми різної етіології: при гінекологічних та оториноларингологічних захворюваннях; післяопераційний період; при травматичних ушкодженнях; після стоматологічних втручань.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: слід застосовувати протягом якомога коротшого проміжку часу, який призначений для лікування відповідного захворювання; дорослі, підлітки (12-18 років) та особи похилого віку: 100 мг 2 р/добу після їди.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: кровотворна система - анемія, еозинофілія, тромбоцитопенія, панцитопенія, пурпура; імунна система – гіперчутливість, анафілаксія; обмін речовин і харчування – гіперкаліємія; психічні розлади - відчуття страху, нервозність, нічні жахливі сновидіння; нервова система – запаморочення, головний біль, сонливість, енцефалопатія (с-м Рейє); порушення зору; серцево-судинна система – тахікардія, АГ, геморагія, лабільність артеріального АТ, “припливи”; дихальна система – задишка, астма, бронхоспазм; ШКТ - діарея, нудота, блювання, запор, метеоризм, гастрит, біль у животі, диспесія, стоматит, випорожнення чорного кольору, кровотечі з ШКТ, виразка та перфорація шлунка і 12-палої кишки; печінка та жовчовидільна система - гепатит (у тому числі фульмінантний), жовтуха, холестаз; шкіри та її придатків - свербіж, висип, підвищена пітливість, еритема, дерматит, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, поліформна еритема, с-м Стівенса – Джонсона, токсичний епідермальний некроліз; нирки і сечовивідні шляхи - дизурія, гематурія, затримка сечовипускання, ниркова недостатність, олігурія, інтерстиціаль-ний нефрит; загальні порушення – набряк, нездужання, астенія, гіпотермія, підвищення печінкових показників.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, ацетилсаліцилової кислоти чи інших НПЗЗ; гепатотоксичні реакції на німесулід в анамнезі; виразка шлунка чи дванадцятипалої кишки у фазі загострення, рецидивуючі виразки чи кровотечі з ШКТ, цереброваскулярні кровотечі або інші ураження, які супроводжуються кровотечами; тяжкі порушення згортання крові; тяжкі серцева, ниркова, печінкова недостатності.
Форми випуску ЛЗ: гранулят для приготування суспензії по 2 г (100 мг) у пакетиках, табл. по 100 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° до 25°С; термін придатності грануляту – 2 роки, табл. – 5 років.
Торгова назва:
І. Німесулід, ВАТ "Лубнифарм"
Німесулід, ТОВ "Львівтехнофарм"
Німесулід-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
Німесулід-ЛХ, ЗАТ "Лекхім-Харків"
Німесулід-Фітофарм, ВАТ "Фітофарм"
Найсік зі смаком ванілі, зі смаком малини, зі смаком манго, зі смаком яблука, ТОВ "Авант" для ТОВ "Седа-Фарм Аптека 7х7"
Ремесулід, ВАТ "Фармак"
ІІ. Аліт-бебі, "XL LABORATORIES PVT. LTD" для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада
Апоніл, "Medochemie Ltd", Кіпр
Месулід, "Helsinn Birex Pharmaceuticals ", Ірландія
Німід®, "Kusum Healthcare", Індія
Німегезик, "Alembic Ltd", Індія
Німегезик суспензія, "Alembic Limited", Індія
Німесил®, "Laboratorios Menarini S. A." для "Laboratori Guidotti S. p.A." (MENARINI GROUP), Іспанія/Італія
Німесулід, "Umedica Laboratories Pvt. Ltd", Індія
Німесулід, "Replekfarm A. D.", Республіка Македонія
Німесулід-Максфарма, "Intas Pharmaceuticals Ltd" для "MaxPharma (UK) Ltd", Індія/Великобританія
Німуджет "Themis Medicare Ltd", Індія
Німулід, "Panacea Biotec Ltd", Індія
Німулід-MD, "Panacea Biotec Ltd", Індія
Найз, "Dr. Reddy`s Laboratories Limited", Індія
Найсік зі смаком малини, "" для "Seda Pharma Limited", Індія/Великобританія
Пансулід RD, "Rusan Pharma Ltd", Індія
7.1.5. Коксиби
- Целекоксиб (Celecoxib) *
Фармакотерапевтична група: M01AH01 - нестероїдні протизапальні препарати
Основна фармакотерапевтична дія: протизапальна, аналгетична, антипіретична.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: механізм дії полягає в пригніченні синтезу простагландинів, головним чином шляхом пригнічення циклооксигенази‑2 (ЦОГ-2); у терапевтичних концентраціях не виявляє інгібуючої дії на ЦОГ-1. ЦОГ-2 активується у відповідь на медіатори запального процесу; підвищення активності ферменту призводить до синтезу та накопичення простаноїдів запального процесу, насамперед простагландину Е2, які спричиняють запалення, набряк та біль; має дуже низьку спорідненість до конститутивно вираженої циклооксигенази-1 (ЦОГ-1), завдяки цьому у терапевтичних дозах не впливає на синтез простаноїдів, який відбувається при активації ЦОГ-1 і, відповідно, на нормальні ЦОГ-1-залежні фізіологічні процеси в тканинах, насамперед у шлунку, кишечнику і тромбоцитах; при остеоартриті і РА здатний зменшувати біль у суглобах, їх скутість і набряклість, а також покращувати функціональну спроможність суглобів; ефективно зменшуває біль, від помірної до сильної інтенсивності після щелепно-лицевих і ортопедичних операцій та при первинній дисменореї, у хворих на анкілозуючий спондиліт, родинний аденоматозний поліпоз; препарат у терапевтичних дозах та в дозі 600 мг 2 р/добу не впливає на агрегацію тромбоцитів та час кровотечі; при порівнянні частоти розвитку кардіологічних ускладнень у групі хворих, що застосовували целекоксиб, та в групі хворих, що застосовували інші НПЗЗ, було виявлено, що при хронічному прийомі целекоксибу частота випадків нефатального інфаркту міокарда мала тенденцію до збільшення, загальні показники кардіологічної смертності були подібні, а частота випадків нефатального інсульту була статистично меншою порівняно з аналогічними показниками при застосуванні інших неселективних НПЗЗ; натще препарат добре всмоктується; концентрація його в плазмі досягає піка приблизно через 2-3 год; біодоступність капс. при внутрішньому прийомі становить 99% порівняно з біодоступністю суспензії; при прийомі натще пікова концентрація препарату в плазмі (Cmax) і AUC є дозопропорційні при застосуванні у дозі до 200 мг 2 р/добу; при застосуванні препарату у більших дозах збільшення Cmax і AUC є меншим, ніж пропорційне; зв’язування з білками плазми не залежить від концентрації і становить приблизно 97% при терапевтичному рівні в плазмі; препарат практично не зв’язується з еритроцитами; прийом їжі (з великим вмістом жирів) затримує всмоктування препарату, призводить до збільшення Тmax приблизно на 4 год та підвищує біодоступність приблизно на 20%; метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання, окислення та частково глюкуронування; метаболізм опосередкований через цитохром Р450 CYP2С9; фармакологічна дія обумовлюється тільки самим целекоксибом, в основних метаболітів, що містяться в крові, інгібуючої активності щодо ЦОГ-1 та ЦОГ-2 не виявлено; екскреція целекоксибу відбувається здебільшого шляхом метаболізму в печінці; у незміненому стані з сечею виділяється менше 1% дози; при повторному застосуванні T1/2 становить 8-12 год, а швидкість кліренса – приблизно 500 мл/хв.; при повторному прийомі рівновагові концентрації в плазмі досягаються протягом 5 днів; індивідуальна варіабельність параметрів фармакокінетики (AUC, Сmах, T1/2) дорівнює приблизно 30%; при вивченні хронічної токсичності, мутагенності та канцерогенності якогось особливого ризику для людини не виявлено.
|
Из за большого объема этот материал размещен на нескольких страницах:
1 2 3 4 |
