Синтез и биологическая активность ароилпируватов гетероциклических аминосоединений

Синтез и биологическая активность ароилпируватов гетероциклических аминосоединений.

[a], Махмудов P.P.[b], Катаев C.C.[c] Р. Р. [c].

[a]НИИ вакцин и сывороток при НПО "Биомед", Пермь, ул. Братская, 177;

Е-mail: [e-mail].

[b]Естественнонаучный институт при ПГУ, .

Е-mail: [e-mail].

[c]Пермский государственный университет, 5;

Е-mail: [e-mail]

Взаимодействием аминопиридинов с 4-арил-2-гидрокси-4-оксо-Z-2-бутеновыми кислотами (I) (ароилпировиноградная кислота-АПК) нами синтезированы ароилпируваты 2-аминопиридина (II), 3-аминопиридина (III), 4-аминопиридина (IV) и 2-амино-5-бромпиридина (V).

I II-V а-д

II (а-д) III (а-д) IV (а-д) V(а-д); R=СН3О(а), СН3(б), Н(в), Сl(г), Вr(д).

Изучена острая токсичность солей и установлено, что соединения II, III, V относятся к нетоксичным веществам (LD50 > 1000 мг/кг). LD50 соединений IV составляет 16,5-17,5 мг/кг. Изучена противовоспалительная активность (ПВА) солей (II, III, V) и установлено, что соединения II обладают провоспалительным действием, в ряду соединений III ПВА не наблюдается, а соединения V обладают ПВА. Изучена анальгетическая активность (АА) соединений (II, III, V) и установлено, что среди солей II есть ряд соединений, обладающих АА. Соли III АА данным видом активности не обладают. Практически все соли V обладают умеренной АА. Некоторым соединениям, относящимся к солям II, V присуща также антигипоксическая активность.

Обсуждается связь строения полученных соединений с биологической активностью.