Список опубликованных работ по теме диссертации

1 , Исабаева Г.М., , , Махмутова А.С., О реакции алкилирования 4-арил­замещенных 3,4-дигидро­пирими­дин­(1Н)-2-тионов метиловым эфиром хлоруксусной кислоты // Материалы Межд. науч.-практ. конф. «Современное состояние и перспективы развития науки и высшего образования в Центральном Казахстане».– Караганда, 2008. – С.28-30.

2 , , , Нуркенов N-аминогликозидов на основе (1, 3, 5 –триметил­-1-Н­пиразол-4-ил)метанамина // Материалы Межд. конф. по химии и химической технологии «VI Беремжановские чтения». – Караганда, 2008. – С. 326-329.

3 , , О реакции п-нитрофенилоксирана с триэтиламмониевой солью бензилдитиокарбаминовой кислоты // Материалы XI молодежной конф. по органической химии, посвящ. 110-летию со дня рождения . – Екатеринбург, 2008. – С.103-105.

4 , , , Фазылов новых потенциально биологических веществ на основе 4-бром-3,5-диметилпиразола // Материалы II-ой Межд. науч. конф. «Инновационное развитие и востребованность науки в современном Казахстане». – Алматы, 2008. – С.152-154.

5 , ,  , , Турдыбеков некоторых арил­замещенных 3,4-дигидро­пири­мидин(1Н)-2-тионов метиловым эфиром хлоруксусной кислоты и b-хлорацетил-b-фенилгидразидом бензиловой кислоты // Известия НАН РК. Сер. химическая.– 2008. – № 6.– С. 47-51.

6 ,  , ,   Синтез гетероциклических производных алкалоида цитизина и их компьютерный биопрог­ноз // Тезисы докл. конф. «Актуальные проблемы химии природных соединений». – Ташкент, 2009. – С.322.

НЕ нашли? Не то? Что вы ищете?

7 ,  ,  ,  Синтез 3-бензил-5-(4-нитрофенил)тиазол-2(3H)-тиона на основе 4-нитрофенил­оксирана, бензиламина и сероуглерода // Химия гетероцикл. соед. – 2009. –Т.45, № 4. –С. 631-632 (Chemistry of Heterocyclic Compounds. – 2009. – Vol. 45, № 4. – p. 498-499).

8 , , Синтез тиомочевинных производных на основе 4-бром-3,5-диметилпиразола // Известия НАН РК. Сер. химическая. –2009. – № 1 (373). – С. 75-78.

9 , , Фазылов галогензамещенных производных нитроанилидов на основе 4-бром-3,5-диметил­пиразола // Химический Журнал Казахстана. – 2009. – № 1 (24). – С.160-163.

10 , ,  Синтез тиазолопиримидинов на основе 4-арилзамещенных 3,4-дигидропиримидин(1Н)-2-тионов и кристаллическая структура этилового эфира 5-(2,4-диметоксифенил)-7-метил-3-оксо-3,5-дигидро-2H-тиазоло[3,2-a]­пиримидин-6-карбоновой кислоты // Химия гетероцикл. соед. – 2009. –Т.45, № 7. – С. (Chemistry of Heterocyclic Compounds. – 2009. – Vol. 45, № 7. – p. 856-860).

11 , ,  Синтез и кристаллическая структура b-N-(5-метил-4-оксо-5,6-дигидро-4H-1,3-тиазин-2-ил)изоникотин­гидра­зида // Химия гетероцикл. соед. – 2009. –Т.45, № 9. – С.  (Chemistry of Heterocyclic Compounds. – 2009.– Vol. 45, № 9. – p. ).

12 , , Султанова и ростстимулирующая активность N-аминогликози­дов на основе (1, 3, 5 -триметил-1-Н-пиразол-4-ил)­метанамина // Известия НАН РК. Сер. химическая. – 2009. – № 5 (377). – С. 26-29.

13 Исабаева Г.М., , , Синтез тиазолиновых производных на основе замещенных пиразолов // Материалы Межд. науч.-практич. конф. «Наука и ее роль в современном мире». – Караганда, 2010. – С.319-322.

ИСАБАЕВА ГҮЛСІМ МАҚСҰТҚЫЗЫ

Кейбір гетероциклдік қосылыстардың азот - және күкірт құрамды туындыларының синтезі, құрылысы мен қасиеттері

«02.00.03 – органикалық химия» мамандығы бойынша химия ғылымдарының кандидаты ғылыми дәрежесін алу үшін дайындалған диссертацияның авторефераты

ТҮЙІНДЕМЕ

Зерттеу объектілері. Жаңа N-, S - құрамды гетероциклдік туындыларының синтездеу әдістері, олардың құрылысы мен түзілу реакцияларының механизмдерінің стереохимиялық ерекшеліктерін, қосылыстардың биологиялық қасиеттерін анықтау.

Жұмыс мақсаты. Құрамында физиологиялық белсенді жартылайфункционалды фармакофорлы алмастырушыларды байланыстыратын жаңа N-, S - гетероциклдік туындыларының бағытталған синтездеу жолдарын жасау және кейбір синтезделген қосылыстарға биологиялық белсенділігінің скринингілік зерттелуін жүргізу.

Зерттеу әдістемелері. Жаңа N-, S - құрамды гетероциклдік туындыларының синтездеу жолдарын жасауда классикалық жұмсақ жағдайда органикалық синтездің – нуклеофильді алмасу, қосылу, алкилдену, ацилдену, конденсациялану; реакция өнімдерін алу кезінде колонкалық хромотография, қайта кристалдану мен вакуумда айдау әдістері қолданылды. Синтезделген қосылыстардың құрылымы мен құрамы қазіргі жаңа заманғы физико-химиялық талдау әдістерімен – ИҚ-, ПМР-, масс - спектроскопия элементті және рентген құрылымдық талдауды қолдану арқылы дәлелденді.

Жұмыстың негізгі нәтижелері. Жүргізілген ғылыми зерттеу жұмыстарының нәтижесінде келесі жаңа ғылыми мәліметтер алынды:

- жұмсақ жағдайда 3,5-диметилді орын басқан пиразол кейбір изотиоцианаттармен әрекеттестіріліп, жаңа тиомочевинді және тиазолинді туындылар алынды және сипатталынды. Циклденген 5-(бромметил)-2-(3,5-диметил-1H-пиразол-1-ил)-4,5-дигидро­тиазол өнімінің кеңістік құрылымы белгіленді;

- 4-бром-3,5-диметилпиразол 2,6-дибром-, 2,6-дихлор - және 2,6-дийод-4-нитроанилидтің 2-бромсірке қышқылдың нуклеофильді алмастыруы зерттелді;

- (1, 3, 5 -триметил-1-Н-пиразол-4-ил) метанамин мен d-глюкоза және d-галактоза моносахаридтарының конденсациясы жүргізілді;

-

 
жаңа аминоацильді туындылар: алкалоидты цитизин және өзінің құрамында физиологиялық белсенді 5-бромпиридинді циклді биогенді аминді морфолин синтезделді;

- бензилдитиокарбамат үшэтиламмонийдің n-нитрофенилоксиранмен циклдік 3-бензил-5-(4-нитрофенил)тиазол-2(3H)-тион реакциясының ерекшелігі зерттелді. Ароматтандыру процесіне тиазолидин сақинасы тиазолинге бастапқы реагенттегі нитротобтың бар болуы реакцияның соңғы сатысында маңызды әсер келтіретіні, қоспаға нитробензолды қосқанда дәлелденді;

- b-N-(метакрилоилкарбамотиоил)изоникотин­гидразидтің ішкі молекула­лық гетероциклизациясы аминдермен әсер еткенде b-N-(5-метил-4-оксо-5,6-дигидро-4H-1,3-тиазин-2-ил) туындысына сәйкес синтезі жүргізілді, құрылымы рентгенқұрылымдық анализ арқылы дәлелденді;

- 4-арилорын басқан 3,4-дигидро­пиримидин(1Н)-2-тион метил эфир хлорсірке қышқылымен алкилдеу өткізілді, реакция процесінде циклде бицикілдеу 3,5-дигидро-2H-тиазоло[3,2-a]­пиримидинге өткізілгені және солардың ішіндегі біреуінің құрылымы ренгенқұрылымдық анализ арқылы дәлелденді;

- 1,4-дигидропиридинді циклдің негізінде орын басқан цитизин алкалоидының туындысының синтезі жасалды;

- қосындылардың антибактериалды және өсуін арттыруға ынталандыру белсенділігін алғашкы скринингті зерттеулері өткізілді.

Алынған нәтижелердің тәжірибелік маңыздылығы. Жаңа 24 полифункционалды азот және күкірт құрамды гетероциклдік туындылардың 3,5-ди - және 1,3,5-үшметилорын басқан пиразол, 5-бромпиридин, тиазолин-2-тион, 5-метил-4-оксо-5,6-дигидро-4H-1,3-тиазин, 3,5-дигидро-2H-тиазоло[3,2-a]­пиримидин, 1,4-дигидропиридиндердің синтезі жасалынып, құрылымы анықталды. Бұл органикалық химияның теориялық және препаративтік сұрақтарына, сонымен қатар қосылыстардың биологиялық белсенділігін әрі қарай зерттеу нысандары ретінде қызығушылық тудырады.

Кейбір N - және S-құрамды гетероциклдердің полифункционалды туындыларын алудың қолайлы әдістері зерттеліп, олардың ерекшеліктері мен пайда болу механизмдері тағайындалды. Алынған жаңа қосылыстар ішінен антимикробтық және жоғары өсуді ынталандырылған заттар табылды.

Қолдану аймақтары. Жұмыстың негізгі нәтижелері жаңа гетероциклдік туындыларының қосындыларын синтездеу, олардың қасиеттері және реакциялық қабілеттіліктері, кеңістік құрылымының ерекшеліктерін зерттеу жұмыстарында, сонымен қатар антибактериалды және өсуді ынталандыру қасиеттері бар заттарды синтездеуде, медицинада, жер шаруашылық аймақтарында зерттеу жұмыстарын жүргізетін ғылыми зерттеу мекемелерінде қолданыс таба алады.

 

IsSabaYeva Gulsim Maksutovna

Synthesis, structure, properties of nitrogen - and sulfursubstituted derivatives of some heterocyclic compounds

Applicant’s Thesis on Candidate of Chemical Science on Specialty «02.00.03-Organic Chemistry»

SUMMARY

The object of the research. Development of methods of synthesis of new N-, S-containing heterocyclic derivatives, an establishment of a structure and stereochemical aspects of reactions mechanisms of its formation and biological properties of compounds.

The goal of the research. The purpose of the present work consists in the directed search and development of synthesis of novel nitrogen and sulfur-containing heterocyclic derivatives combining in the structure of physiologically active multifunctional pharmacy substations, in studying the mechanism of their formation, an establishment of the structure and reactivity and also in carrying out screening researches of biological activity of some synthesized compounds.

Methods of research. Classical methods of thin organic synthesis - reactions of nucleophilic substitution, attachment, alkylation, acylation, condensation have been used in synthesis new nitrogen and sulfurcontaining heterocyclic derivatives; methods of column chromatography, methods of crystalline modification and vacuum distillation are applied at excretion of reaction resultants; modern physical and chemical methods of the analysis - IR-, NMR1Н-, NMR13С-spectroscopy, mass spectrometry, X-ray crystal analysis are widely used at studying a structure of the synthesized compounds.

The general results. As a result of the researches following scientific results for the first time are obtained:

- novel thiourea and thiazoline derivatives are obtained and characterized by interaction of 3,5-dimethylsubstitued pyrazol with some isothiocyanates in soft conditions, the dimensional structure of product of ring formation of 5-(brominemethyl)-2-(3,5-dimethyl-1H-pyrazol-1-yl)-4,5-dihydrothiazol was stated;

- nucleophilic substitution of 4-bromine-3,5-dimethylpyrazol by 2,6-dibromine-, 2,6-dichlorine- and 2,6-diiodine-4-nitroanilides of 2-bromineacetic acids was studied;
 
- condensation of (1,3,5-trimethyl-1-Н-pyrazol-4-yl)methanamine with monosaccharoses such as d-glucose and d-galactose was carried out;

- novel amineacyl derivatives of cytisine alkaloid and biogenic amine morpholine containing in the structure of physiologically active 5-brominepyridine cycle are synthesized;

- feature of interaction reaction of triethylammonium benzyldithiocarbamate with n-nitrophenyloxirane in cyclic 3-benzyl-5(4-nitrophenyl) thiazol-2(3H)-tion was studied, it was stated that presence of nitrogroup in the initial reagent renders essential influence on process of aromatization thiazolidine rings in thiazoline at a final stage of reaction, it was proved by addition in a reaction mixture of nitrobenzene;

- synthesis of b-N-(metacryloylcarbamotyolyl) izonicotine gydrazide is carried out and is studied its intramolecular heterocyclization under action of amines in corresponding b-N-(5-methyl-4-oxo-5,6-dihydro-4H-1,3-thiazin-2-yl) derivative which structure is proved by X-ray crystal analysis;

- alkylation of 4-arylsubstituted 3,4-dihydropyrimidine-(1Н)-2-tions is carried out by methylic chloroacetate, it was stated that ring had formatted during reaction in dicyclic 3,5-dihydro-2H-thiazol [3,2-a] pyrimidines, the structure of one of which is proved by X-ray crystal analysis;

- synthesis of disubstituted derivatives of alkaloid cytisine is carried out on the basis of 1,4-dihydropyridine cycle;

- primary screening tests of compounds are carried out on growing stimulating and antibacterial activity.

The practical importance of results. Synthesis of 24 novel multifunctional ninrogen - and sulfur-containing heterocyclic derivatives of 3,5-di- and 1,3,5-trimethyl­substituted pyrazol, 5-bromopyridine, thiazoline-2-tion, 5-methyl-4-oxo-5,6-dihydro-4H-1,3-thiazine, 3,5-dihydro-2H-thiazolo[3,2-a]pyrimidine, 1,4-dihydro­pyridine is carried out and their structure is determined. These compounds are of interest as objects of studying theoretical and preparative problems of organic chemistry and also the further studying of their biological activity is stated. Optimal methods of obtaining reception of the multifunctional derivatives of some N - and S-containing heterocycles are developed and investigated, some aspects and mechanisms of their formation, and also dimensional structure of three derivatives are stated. The compounds possessing antimicrobial and high growing stimulating activity are found out among new compounds obtained.

The practical value of the results. Results of thesis on synthesis of new derivatives of heterogeneous ring compounds, their properties and the reactivity, the stated features of a dimensional structure and also found antibacterial and growing stimulating properties of compounds can find application in the research organizations carry out basic researches in the field of organic synthesis, medicine, an agriculture.
 

Подписано в печать 22.02.2010г.

Печать – ризография, Заказ №

Усл. печ. л. 1,0 Тираж 130 экз.

Печать: г. Караганда,

 

* Рентгеноструктурное исследование выполнено совместно с д. х.н., проф. и к. х.н.

Из за большого объема этот материал размещен на нескольких страницах:
1 2 3