Рабочая программа дисциплины Биомишени лекарственных средств (стр. 1 )

МИНИСТЕРСТВО ОБРАЗОВАНИЯ И НАУКИ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ

Федеральное государственное автономное образовательное учреждение

высшего профессионального образования

«Южный федеральный университет»

Химический факультет

УТВЕРЖДАЮ

Декан ______________

"_____"__________________201__ г.

Рабочая программа дисциплины

Биомишени лекарственных средств

Направление подготовки

020100.68 Химия

Профиль - Медицинская и фармацевтическая химия

Квалификация (степень) выпускника

Бакалавр

Форма обучения

очная

Ростов-на-Дону, 2011

Автор: ассистент КХП и ВМС

Рецензент: ст. преподаватель КХП и ВМС

Программа одобрена на заседании УМК химического факультета ЮФУ

от ___________ года, протокол № ________.

1. Цели освоения дисциплины

Интенсивные поиски и исследования новых биомишеней являются одним из важнейших феноменов "постгеномной эры". Достижения в области расшифровки генома человека, а также геномов патогенных микроорганизмов, предоставляют широкие возможности для открытия новых терапевтических агентов для лечения многих опасных заболеваний. Целями освоения дисциплины Биомишени лекарственных средств являются рассмотрение взаимосвязи между химической структурой физиологически активных веществ и строением их биологических мишеней.

2. Место дисциплины в структуре ООП бакалавриата Предмет «Биомишени лекарственных средств» входит в базовую часть вариативного блока профессиональных дисциплин и тесно связан с такими дисциплинами как неорганическая и органическая химия, фармакология, биохимия, медицина и требует начальных знаний в этих областях. Соответствующие курсы неорганической и органической химии читаются на 1 – 3 курсах, курс биохимии на 4 курсе. Курс фармакологии с элементами медицинской химии преподаётся на кафедре химии природных и молекулярных соединений.

3. Компетенции обучающегося, формируемые в результате освоения дисциплины Биомишени лекарственных средств.

При освоении дисциплины у студента частично формируются следующие профессиональные компетенции (ПК): ПК-1, ПК-2, ПК-3, ПК-9.

В результате освоения дисциплины обучающийся должен:

- Знать: Основные типы биологических мишеней и иметь представление об их строении и функционировании; пути поступления лекарственных средств в организм, их распределение в организме; пути биотрансформации лекарственных веществ в организме.

- Уметь: логически верно и аргументированно показать взаимосвязь химической структуры ФАВ со строением их биологических мишеней.

- Владеть основными методами, способами и средствами получения, хранения, переработки информации.

4. Структура и содержание дисциплины Биомишени лекарственных средств.

Общая трудоемкость дисциплины составляет 4 кредита 144 часов, в том числе 60 аудиторных - лекции – 30 ч, лабораторные – 30ч; самостоятельная работа – 48ч.

Программа курса «Биомишени лекарственных средств»

Медицинская химия: определения и цели.

Понятие физиологически активных веществ (ФАВ). Классификация ФАВ. Классификация болезней и патологических состояний. Источники лекарственных препаратов. Из истории открытия некоторых ФАВ.

Биологические мишени действия лекарственных средств.

Основные типы биологических мишеней

Липиды и биомембраны. Клетка. Строение клеточной мембраны. Роль мембран в метаболизме и их разнообразие. Ионофоры и каналообразующие соединения. Особенности их химической структуры и механизм действия. Синтетические аналоги природных ионофоров.

Белки. Классификация белковых молекул. Транспортные белки как мишени для лекарственных средств. Медицинские аспекты конформационной лабильности белков. Вещества, влияющие на функционирование белков. Биологические функции белков.

Ферменты. Конкурентное обратимое ингибирование (примеры). Особенности химического строения конкурентных ингибиторов. Понятие фармакофора. Необратимое ингибирование, структурные особенности ингибиторов. Аналоги переходного состояния, принцип их конструирования (примеры). Суицидные субстраты, особенности их структуры и механизма. Аллостерическое ингибирование. Применение ферментов в медицине: энзимодиагностика, применение в качестве лекарственных средств.

Рецепторы. Понятие рецептора. Роль рецептора в организме. Структура нейрона, химические основы возникновения и проведения нервных импульсов, синапс. Нейромедиаторы. Классификация рецепторов по механизму передачи сигнала. Ионные каналы. Механизмы передачи сигнала с помощью вторичных мессенджеров. Агонисты и антагонисты их структурные характеристики, принципы конструирования их струтуры. Аллостерические агонисты и антагонисты. Частичные антагонисты.

Ацетилхолиновые рецепторы. Классификация, структура и механизм передачи сигнала. Природные и синтетические агонисты (ацетилхолин, мускарин, никотин, карбахол). Природные антагонисты, особенности их структур и принципы создания синтетических антагонистов ацетил холиновых рецепторов.

Серотониновые рецепторы, их классификация и механизм передачи сигнала. Примеры конструирования агонистов и антагонистов серотонина, их использование в клинической практике.

Рецепторы глутаминовой кислоты. Классификация и механизм передачи сигнала.

Синтез дофамина и адреналина в организме. Классификация и механизм действия дофаминовых рецепторов. Классификация адреналиновых рецепторов. Структурные особенности и клиническое применение лигандов, взаимодействующих с бета-рецепторами.

Гистамин, его функция в организме, классификация его рецепторов. Антагонисты гистаминовых рецепторов, примеры структур, принципы конструирования, клиническое использование.

Нуклеиновые кислоты. Строение ДНК И РНК, функции в организме. ФАВ воздействующие на ДНК. Интеркалирующие и алкилирующие агенты, ФАВ, «разрезающие» цепь, их структурные особенности и механизм действия. Биосинтез белка в клетках. ФАВ, влияющие на синтез белка. Анаболические средства. Ингибиторы транскрипции, транспорта и трансляции (антибиотики). Интерфероны. Регуляция экспрессии (скорости транскрипции) генов у про - и эукариотов. Механизмы генетической изменчивости. Нарушение переноса генетической информации. Мутагены. Организация генома человека. Полиморфизм белков. Наследственные болезни. Использование ДНК-технологий для получения лекарственных препаратов и лечения различных болезней.

Биотрансформация лекарственных средств в организме. Пути поступления ФАВ в организм. Распределение ФАВ в организме. Процессы превращения лекарственных средств в организме. Выведение лекарственных средств и их метаболитов из организма.

График учебного процесса

№ п/п	Раздел Дисциплины	Семестр	Неделя семестра	Виды учебной работы, включая самостоятельную работу студентов и трудоемкость (в часах)	Формы текущего контроля успеваемости (по неделям семестра) Форма промежуточной аттестации (по семестрам)
лекции	семинар	Самостоятельная работа
1	Понятие физиологически активных веществ (ФАВ).	7	2	2	2	10
2.	Липиды как мишени действия лекарственных средств.	7	2	2	2	12	Решение тестов и задач по теме
3.	Липиды как мишени действия лекарственных средств.	7	3	2	2	12	Решение тестов и задач по теме
4	Липиды как мишени действия лекарственных средств	7	4	2	2	12	Решение тестов и задач по теме
5	Белки как мишени действия лекарственных средств.	7	5	2	2	12	Решение тестов и задач по теме
6	Белки как мишени действия лекарственных средств	7	6	2	2	12	Решение тестов и задач по теме
7	Ферменты как мишени действия лекарственных средств.	7	7	2	2	12	Решение тестов и задач по теме
8	Ферменты как мишени действия лекарственных средств	7	8	2	2	12	Решение тестов и задач по теме
9	Рецепторы как мишени действия лекарственных средств.	7	9	2	2	12	Решение тестов и задач по теме
10	Рецепторы как мишени действия лекарственных средств	7	10	2	2	12	Решение тестов и задач по теме
11	Рецепторы как мишени действия лекарственных средств	7	11	2	2	12	Решение тестов и задач по теме
12	Нуклеиновые кислоты как мишени действия лекарственных средств.	7	12	2	2	12	Решение тестов и задач по теме
13	Нуклеиновые кислоты как мишени действия лекарственных средств	7	13	2	2	12	Решение тестов и задач по теме
14	Биотрансформация лекарственных веществ.	7	14	2	2	12	Решение тестов и задач по теме
15	Биотрансформация лекарственных веществ.	7	15	4	4	12	Решение тестов и задач по теме
ИТОГО			36	36	178

5. Образовательные технологии