Новые препараты для лечения язвенных состояний (стр. 3 )

Показания. Спазмы гладких мышц органов пищеварительного тракта, желчных протоков, бронхов. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжёлых металлов). Премедикация перед хирургическими операциями; AV-блокада; отравление М-холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами. Местно в офтальмологии: для исследования глазного дна, для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации с целью определения истинной рефракции глаза; для лечения иритов, иридоциклитов, хориоидитов, кератитов, эмболий и спазмов центральной артерии сетчатки и некоторых травм глаза.

Применение. Назначают п/к, в/м или в/в по 250 мкг – 1 мг 1-2 раза/сут. В офтальмологии: закапывают по 1–2 капли 1% раствора в больной глаз, кратность применения – до трёх раз с интервалом 5–6 ч, в зависимости от показаний.

Побочное действие. При системном введении: сухость во рту, тахикардия, обстипация, затруднение мочеотделения, мидриаз, фотофобия, паралич аккомодации. При местном применении в офтальмологии возможны гиперемия кожи век, гиперемия и отёк конъюктивы век и глазного яблока, фотофобия, сухость во рту, тахикардия[1].

1.3.2. Гиосциамин (Hyoscyamine)

Структурная формула:

Состав и форма выпуска. Гиосциамин. Таблетки (250 мг).

Фармакологическое действие. Блокатор М-холинорецепторов. Является компонентом алкалоидов белладонны. Снижает секрецию желез: желудка, слюнных, слизистой оболочки глотки, трахеи, бронхов, потовых. Уменьшает тонус и моторику гладких мышц пищеварительного тракта, понижает тонус бронхов, желче - и мочевыводящих путей, увеличивает ЧСС. Вызывает расширение зрачков, повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации. В больших дозах оказывает возбуждающее влияние на кору головного мозга.

Показания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, хронический гастрит с повышенной секреторной функцией в фазе обострения; спастические состояния гладких мышц пищеварительного тракта, желче - и мочевыводящих путей, синдром паркинсонизма (в составе комбинаторной терапии); отравление антихолинэстеразными средствами.

Применение. Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 125–250 мкг каждые 4 ч. Максимальная суточная доза – 1,5 мг. Детям в возрасте 2-12 лет назначают по 62,5–125 мкг каждые 4 ч. Максимальная суточная доза – 750 мкг.

Побочное действие. Сухость во рту, нарушения мочеиспускания, задержка мочи, нарушения зрения, расширение зрачка, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, тахикардия, потеря вкусовой чувствительности, головная боль, нервозность, сонливость, слабость, головокружение, расстройства сна, атаксия, нарушение речи, возбуждение, тошнота, рвота, импотенция, подавление лактации, запор, идиосинкразия, крапивница, уменьшение потоотделения[1].

1.3.3. Красавка (Belladonna)

Состав и форма выпуска. Листья красавки. Настойка (5, 10 мл); экстракт красавки густой (5-10 мл); экстракт красавки сухой – таблетки, свечи (10, 15 мг).

Фармакологическое действие. Средство растительного происхождения. Содержит алкалоиды (атропин, гисциомин, скополамин), обладающие М-холинолитической активностью. Блокирует М-холинорецепторы и препятствует взаимодействию с ними ацетилхолина – медиатора парасимпатического отдела вегетативной нервной системы. Уменьшает секрецию пищеварительных, бронхиальных, слёзных, потовых желез. Расслабляет гладкие мышцы и спазмирует сфинктеры кишечника, желче - и мочевыводящих путей, оказывает бронхолитическое действие, преимущественно на мелкие бронхи и бронхиолы. Вызывает расширение зрачка и паралич аккомодации, повышает внутриглазное давление. Уменьшает холинергическое влияние блуждающего нерва на сердце. В результате преобладания адренергического (симпатического) влияния на сердце возникает тахикардия, улучшается AV-проводимость. На уровень АД практически не влияет. Длительность резорбтивного действия действия алкалоидов колеблется от 2 до 6 ч. При местном применением на слизистую оболочку глаз аккомодация нарушается на 3–4 сут, мидриаз сохраняется до 7–10 сут. В больших дозах алкалоиды красавки оказывают стимулирующее влияние на кору больших полушарий головного мозга, вызывают двигательное и речевое возбуждение, галлюцинации, активизируют, а при увеличении дозы угнетают дыхательный центр.

Показания. Для системного применения: спазмы гладкомышечных органов пищеварительного тракта, желче - и мочевыводящих путей; гиперсекреторные гастриты, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит, гиперсаливация; отравления солями тяжёлых металлов, М-холиномиметиками, антихолинэстеразными средствами; обструктивный бронхит, бронхиальная астма; премедикация перед оперативными вмешательствами, брадиаритмии, AV-блокада; предупреждение остановки сердца и бронхоспазма при наркозе, для местного применения в офтальмологии.

Применение. Индивидуально. Доза, частота и длительность приёма зависят от показаний, возраста пациента и используемой лекарственной формы.

Побочное действие. При системном применении возможны головная боль, нервозность, сонливость, слабость, головокружение, расстройства сна, атаксия, нарушение речи, возбуждение; сухость во рту, потеря вкуса (аппетита), запор, тошнота, рвота; тахикардия, тахиаритмия, ишемия миокарда; импотенция, подавление лактации; идиосинкразия, крапивница; снижение потоотделения, гиперемия; более выражении при местном применении – нарушения зрения, мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, фотофобия.

Взаимодействие с другими лекарствами. Красавка уменьшает или устраняет действие М-холиномиметиков, антихолинэстеразных средств. Потенцирует аритмогенное действие ингибиторов МАО, сердечных гликозидов, клофелина, холинолитические свойства хинина, новокаина, эффекты барбитуратов, адреномиметиков, антигистаминных препаратов, транквилизаторов. С ацетатом свинца, солями кадмия, танином, настойкой ландыша образует осадки[2].

1.3.4 Метоциния йодид (Metocinium iodide)

Структурная формула:

Состав и форма выпуска. Метоциния йодид. Таблетки (2 мг); раствор для инъекций (в 1 мл – 1 мг).

Фармакологическое действие. Блокатор М-холинорецепторов. Оказывает преимущественное влияние на периферические М-холинореактивные системы. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов, уменьшает секрецию экзокринных желез, повышает ЧСС.

Показания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит (в составе комбинированной терапии); желчная, кишечная и почечная колики; в анестезиологии при премедикации для уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желез. Метоциния йодид применяется для снятия повышенной возбудимости матки при угрозе преждевременных родов и поздних выкидышей, для премедикации при операциях кесарева сечения. Это эффективное средство для понижения тонуса и уменьшения двигательной активности пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки при диагностических процедурах.

Применение. Взрослым внутрь назначают по 2–4 мг 2-3 раза/сут. Максимальная разовая доза - 5 мг, суточная – 15 мг. П/к, в/м, или в/в назначают по 500 мкг-1 мг 2–3 раза/сут. Максимальная разовая доза – 2 мг, суточная – 6 мг.

Побочное действие. Тахикардия, сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации[2].

1.3.5. Пирензепин (Pirenzepine)

Структурная формула:

Состав и форма выпуска. Пирезерпина гидрохлорид. Таблетки (25 мг, 50 мг); раствор для инъекций (в 1 мл – 5 мг); лиофилизированный порошок для инъекций (в 1 флаконе – 10 мг); сухое вещество для инъекций (в 1 ампуле – 5 мг).

Фармакологическое действие. Блокатор М1-холинорецепторов. В терапевтических дозах преимущественно понижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты. Уменьшает пептическую активность желудочного сока. Незначительно снижает тонус гладких мышц желудка.

Показания. Лечение и профилактика язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Хронический гастрит с повышенной секреторной функцией желудка, эрозивный эзофагит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера – Эллисона; эрозивно-язвенные поражения органов пищеварительного тракта, возникающие на фоне терапии противоревматическими и противовоспалительными средствами.

Применение. Внутрь в первые 2–3 дня назначают по 50 мг з раза/сут за 30 мин до еды, затем по 50 мг 2 раза/сут. Курс лечения – 4–6 нед. Максимальная суточная доза – 200 мг.

Побочное действие. Сухость во рту, нарушение аккомодации, диарея, повышение аппетита[1].

1.4. Ингибиторы Н+-К+-АТФазы

Ингибиторы протонного насоса — лекарственные препараты, предназначенные для лечения кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта за счёт снижения продукции соляной кислоты посредством блокирования в париетальных клетках слизистой оболочки желудка протонного насоса — Н+/К+-АТФазы. Относятся к антисекреторным препаратам.

	Омепразол – исторически первый ингибитор протонного насоса
	Эзомепразол – S-изомер омепразола
	Пантопразол
	Лансопразол
	Рабепразол
	Декслансопразол – оптический изомер лансопразола
	Тенатопразол

По химическому строению все ингибиторы протонного насоса являются производными бензимидазола и имеют единое молекулярное ядро. Различаются ингибиторы протонного насоса только химическими радикалами, которые придают им индивидуальные свойства, касающиеся длительности латентного периода, продолжительности времени действия препарата, особенностей рН-селективности, взаимодействия с другими одновременно принимаемыми препаратами и т. п.[5]