Реферат на тему: Химические вещества как допинг в спорте (стр. 3 )

       В настоящее время создан целый ряд анаболических стероидов (АС), являющихся производными тестостерона (наиболее активный мужской половой гормон) и близких к нему веществ.

Силаболин	Оксандролон

       Для понимания механизмов лечебного и побочного действия анаболических стероидов необходимо четко представить себе их химическую структуру и связь активности со строением.

       Все анаболические стероиды имеют в своей основе тетрациклический углеводород, имеющий метальный радикал - СН3 в положении 13, иногда в положении 10, 1, 7. Очень важное значение имеет наличие радикала разной длины в положении 17.

       Наибольшей длительностью действия обладает ретаболил, имеющий самый длинный радикал в положении 17: - O-C=O-CH2-(CH2)8-CH3

       Анаболический эффект после однократного введения ретаболила сохраняется в течение 3-х месяцев. На 2-м месте по длительности действия находится феноболин, имеющий в положении 17 более короткий радикал.

       Прямая зависимость между длиной радикала и длительностью действия объясняется тем, что при его удлинении повышается растворимость в липидах. Он (радикал) связывается с липидами организма и образует депо в подкожно-жировой клетчатке.

       Наличие метильного радикала - СН3 в положении 17 придает анаболическим стероидам гепатотоксические свойства. Поэтому такие препараты, как например, метандростенолон, имеющие метильный радикал в положении 17 необходимо применять совместно с препаратами, улучшающими функцию печени.

       Препараты, используемые в России:

Ретаболил. 19-Нор-тестостерон-17b-деканоат. Феноболин. 17b-Окси-19-Нор-4-Андровтен-3-Он-17b-Фенил-Пропионат. Силаболин. Эстрен-4-ол-17b-она-3 триметилсилиловый эфир. Метандростенолон. 17а-Метиландростадиен-1,4-ол-17b-он-3. Метиландростендион. 17а-Метиландростен-5-диол-3b, 17b. (см. Приложение 1)

       Тестостерон — основной мужской половой гормон, андроген, обладает выраженными анаболическими свойствами: увеличивает мышечную массу, ускоряет синтез белка. В спорте тестостерон используется для увеличения мышечной массы. Все спортсмены после употребления данного гормона наблюдают заметный прилив сил. При этом растёт вес тела, причем за счет увеличения мышечной массы. Это главные положительные аспекты действия данного гормона. Но отрицательных побочных воздействий намного больше, и степень их влияния на организм намного выше. Так как тестостерон – это гормон, который производится яичками мужчины, то при внешнем замещении прекращает по принципу обратной связи производиться внутренний (свой личный) гормон. Наступает атрофия яичек, возникает угревая сыпь на теле, которая не лечится никакими мазями и лосьонами. Если тестостерон применяет подросток, у него начинают быстро расти волосы на лице и теле, прекращается рост костей и формирование зон роста в костях, а, следовательно, и рост всего тела тоже останавливается. И даже гормон роста в дальнейшем не способен будет помочь, так как зоны роста в костях закупорились.

       Нандролона деканоат (МНН) — лекарственное средство, анаболический стероид пролонгированного действия, со слабо выраженным андрогенным эффектом. Состоит из: нандролон 100 мг, спирт изопропиловый, спирт бензиловый, масло подсолнечное. Данное вещество может вызвать прогрессирование атеросклероза, железодефицитную анемию, периферические отёки, диспептические расстройства, угнетение ЦНС и многое другое. При передозировки все побочные эффекты усиливаются.

Нандролона деканоат

       Нандролон проявляет большую активность, чем тестостерон и поэтому представляет интерес как допинг. В организме нандролон вырабатывается из тестостерона посредством окисления метильной группы и последующей ретро-Кляйзеновской перегруппировки.

2.4. Диуретики

       Диуретики (от греч. – мочеиспускание ; мочегонные средства) — средства различной химической структуры, тормозящие в канальцах почек реабсорбцию воды и солей и увеличивающие их выведение с мочой; повышающие скорость образования мочи и таким образом уменьшающие содержание жидкости в тканях и серозных полостях. Примером диуретиков служат: фуросемид, хлорталидон, амилорид, ацетазоламид.

       Применение диуретиков не способствует повышению физической работоспособности, и, таким образом, не может оказывать существенного воздействия на результаты спортивных соревнований. Запрет на эти препараты связан, с тем, что их применение может способствовать выведению других запрещенных препаратов. Кроме того, спортсмены, специализирующиеся в таких видах спорта, как бокс, борьба и дзюдо, иногда применяют диуретики для быстрого снижения массы тела с тем, чтобы соответствовать конкретной весовой категории в соревнованиях. Гимнасты, жокеи, прыгуны в высоту и представители других видов спорта, для которых излишняя масса тела может служить преградой для успешного выступления, также используют эти средства, С помощью мочегонных средств можно вызвать снижение массы тела на 3% и более за относительно короткий промежуток времени.

       Таким образом, применение диуретиков в спорте может привести к значительной потере воды организмом и, вместе с тем, не вызвать каких-либо ухудшений проявления силы, мощности или локальной выносливости при выполнении физических нагрузок анаэробной направленности. В видах спорта, характеризующихся быстротечностью и интенсивными мышечными напряжениями, физическая работоспособность в результате применения мочегонных средств, не пострадает, а даже повысится (за счет снижения массы тела).

       Вместе с тем применение диуретиков может привести к значительному снижению аэробной выносливости спортсмена. Результаты исследований показали, что при дегидратации, вызванной диуретиками, уровень плазмы в крови может снижаться на 8—10%, тогда как общая масса тела снижается только на 3%. Такое снижение уровня плазмы приводит к ухудшению функций сердечно-сосудистой системы во время выполнения физической нагрузки, поскольку происходит уменьшение систолического объема крови.

       Что касается отрицательного воздействия диуретиков на организм человека вообще и спортсмена в частности, то оно может проявиться при превышении рекомендованных доз, длительности применяемых курсов. К отрицательным эффектам диуретиков относятся: обезвоживание организма, гипокалиемия, гиперкалиемия, гипохлоремический алкалоз, метаболический ацидоз, гипергликемия, гиперурикемия и многое другое.

       Диуретики и особенно их передозировка способны вызывать серьёзные нарушения водно-электролитного равновесия, падение кровяного давления, нарушение ритмичности работы сердца и внезапную смерть.

       Натриуретиками называют мочегонные средства, вызывающие особенно сильное выделение ионов натрия. По действию мочегонные средства подразделяют на ренальные (действующие непосредственно на почки), дающие наибольший эффект, и экстраренальные, (оказывающие мочегонное действие опосредованно, через другие системы организма).

Классификация диуретиков

Ренальные мочегонные средства

       Механизм действия ренальных мочегонных средств объясняется способностью блокировать ферменты почек, обеспечивающие транспорт электролитов, и угнетением реабсорбции в концевых канальцах, что ведёт к значительному увеличению выведения ионов натрия, хлора, калия. К ренальным относят:

ртутные мочегонные средства — меркузал, промеран, новурит; ингибиторы карбоангидразы — диакарб, дихлорфенамид , являющиеся производными сульфонамида, усиливающие выделение из организма бикарбоната (уменьшается щелочной резерв крови; может развиваться ацидоз); производные бензотиадиазина, сульфамоилантраниловой и дихлорфеноксиуксусной кислот — дихлотиазид, фуросемид, этакриновая кислота— сильнейшие мочегонные средства, резко увеличивающие выведение натрия, оказывающие также гипотензивное действие; производные пиримидина и птеридина — аллацил и триамтерен (птерофен), угнетающие канальцевую реабсорбцию ионов натрия и хлора и не влияющие на выделение калия; антагонисты альдостерона — спиронолактон (альдактон, верошпирон), увеличивающие выделение натрия и уменьшающие выделение калия и мочевины.

Меркузал

Химическое соединение: мононатриевая соль соединения ангидроформы карбоксиметилового эфира 2-метокси-3-ртутьоксипропиламида салициловой кислоты с 5,5-диэтилбарбитуровой кислотой; C21H26N3NaO8

       Меркузал – мощнейшийдиуретик. Представляет собой бесцветную или слабо окрашенную прозрачную жидкость щелочной реакции. Меркузал является одним из наиболее сильных диуретических средств. Повышение диуреза под влиянием меркузала в основном зависит от его прямого действия на почки. Меркузал связывает сульфгидрильные (SH) группы ферментных систем почек, в частности сукциндегидраз, вследствие чего процесс реабсорбции в канальцах ослабевает. Доказательством этого служит тот факт, что димеркаптопурины, способные отщеплять SH-группы, резко ослабляют диуретическое действие меркузала. Понижение канальцевой реабсорбции приводит к значительному увеличению выделения ионов хлора и натрия, что влечет за собой усиление диуреза.