В настоящее время группа ингибиторов синтеза глюкана (эхинокандинов) представлена тремя препаратами: каспофунгином, микафунгином и анидулафунгином, из которых в Российской Федерации пока зарегистрирован только каспофунгин.
Механизм действия
Эхинокандины обладают отличным от других антимикотиков механизмом действия, связанным с блокадой синтеза 1,3-бета-Д-глюкана - важного структурного и функционального компонента клеточной стенки грибов.
Спектр активности
Спектр активности каспофунгина включает в себя Aspergillus spp. (в т. ч. резистентные к амфоториицину В), Candida spp. (включая штаммы, резистентные к азолам), Pneumocystis juroveci. Препараты этой группы действуют на некоторые редкие мицелиальные возбудители микозов, такие как Acremonium, Curvularia, Bipolaris spp. Эхинокандины неактивны против зигомицетов, Cryptococcus, Scedosporium и Fusarium spp. У эхинокандинов отсутствует перекрестная резистентность с другими классами антимикотиков.
Фармакокинетика
Каспофунгин вводится внутривенно, биодоступность при пероральном приеме низкая вследствие высокой молекулярной массы. Препарат растворим в воде. Отличается высокой степенью связывания с белками плазмы крови (97%). Создает высокие концентрации в почках, печени, селезенке и легких, низкие - в головном мозге. После введения 70 мг концентрация препарата в сыворотке крови составляет 12 мг/л, через 24 ч - 1-2 мг/л. Каспофунгин Метаболизируется в печени без участия изоферментов системы цитохрома Р-450. Период полувыведения - 9-11 ч.
Нежелательные явления
В связи с тем, что 1,3-бета-Д-глюкан отсутствует в организме человека, каспофунгин обладает очень хорошей переносимостью с минимальным количеством нежелательных явлений. Наиболее частыми являются лихорадка (3-26%), флебит (3-18%) и головные боли (4-15%). В редких случаях возможна тошнота, диарея, кожная сыпь и зуд (1-9%). Среди лабораторных нежелательных явлений может быть повышение активности ACT (3-27%), АЛТ (2-24%) и щелочной фосфатазы (4-24%), а также снижение гематокрита и уровня гемоглобина (на 3-12%).
Показания
Инвазивный кандидоз, кандидоз пищевода, инвазивный аспергиллез у пациентов, рефрактерных к терапии другими антимикотиками или с плохой ее переносимостью, эмпирическая терапия у пациентов с фебрильной нейтропенией.
Противопоказания – повышенная чувствительность к каспофунгину или компонентам препарата.
Международное, торговое название, формы выпуска и режимы дозирования каспофункгина представлены в таблице 5.
Таблица 5
Основные характеристики каспофунгин
МНН | Торговое название | Форма выпуска | Режим дозирования |
Каспофунгин | Кансидас | · лиофилизат для приготовления раствора для инфузий | В/в, путем медленной в/в инфузии (≥1 ч) 1 раз в сутки. При эмпирической терапии, взрослым: в 1-й день вводится разовая нагрузочная доза 70 мг, во 2-й и последующие дни – по 50 мг в сутки. Продолжительность применения зависит от клинической и микробиологической эффективности препарата. Эмпирическая терапия должна проводиться до полного разрешения нейтропении. При подтверждении грибковой инфекции больные должны получать препарат не менее 14 суток, терапию препаратом следует продолжать не менее 7 суток после исчезновения клинических проявлений как грибковой инфекции, так и нейтропении. Возможно увеличение суточной дозы до 70 мг, если доза 50 мг хорошо переносится, но не дает ожидаемого клинического эффекта. |
Ø ФЛЮОРОПИРИДИМИНЫ
Единственный представитель - флуцитозин (или 5-фторцитозин).
Механизм действия связан с нарушением синтеза ДНК и РНК за счет конверсии 5-фторцитозина в 5-фторурацил, метаболиты которого являются конкурентом уридиловой кислоты в составе РНК, а также нарушают активность тимидилат-синтетазы, что приводит к недостатку внутриклеточного тимидина.
Спектр активности включает в себя кандиды, аспиргиллы, криптококки, возбудители хромобластомикозов.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается в желудочно-кишечном такте (при приеме внутрь биодоступность составляет от 76 до 90%). Пиковые концентрации в плазме и биологических жидкостях достигаются в пределах 1-2 ч. Хорошо проникает в большинство органов и тканей, включая спинномозговую жидкость, стекловидное тело, брюшину, суставы. Процент связывания с белками плазмы очень низкий. Минимальный метаболизм в печени. Выводится преимущественно почками, концентрация препарата в моче высокая. Период полувыведения составляет от 3 до 5 ч и возрастает до 85 ч у пациентов с почечной недостаточностью.
Нежелательные явления
Обладает достаточно высокой миелототоксичностью и гепатотоксичностью. У большинства пациентов данные нежелательные явления носят дозозависимый характер и являются обратимыми. Возможно развитие нарушений сердечного ритма, атаксии, парестезии, невропатии и др. В связи со своей способностью подавлять функцию костного мозга не рекомендуется в качестве препарата для эмпирической терапии У пациентов в период нейтропении. Необходимо по возможности проводить мониторинг сывороточной концентрации флуцитозина (особенно при сочетании с амфотерицином В), причем наиболее важно определять остаточную концентрацию.
Показания
Монотерапия хромобластомикозов (препарат выбора) и кандидоза нижних отделов мочевых путей. В сочетании с амфотерицином В применяют для лечения тяжелых системных кандидозов, криптококкового менингита, аспергиллеза, резистентного к монотерапии, и грибкового эндокардита.
Противопоказания
Аллергическая реакция на флуцитозин.
Международное, торговое название, форма выпуска и режимы дозирования флуцитозина представлены в таблице 6.
Таблица 6
Основные характеристики флуцитозина
МНН | Торговое название | Форма выпуска | Режим дозирования |
Флуцитозин | Анкотил | · раствор для инфузий | Внутривенно взрослые и дети: 37,5 мг/кг массы тела 4 раза в сутки. Применяют только в комбинации с амфотерицином В или флуконазолом Не использовать при беременности и кормлении грудью. |
Ø Аллиламины
К аллиламинам, являющимся синтетическими антимикотиками, относятся тербинафин, применяемый внутрь и местно, и нафтифин, предназначенный для местного использования. Основными показаниями к применению аллиламинов являются дерматомикозы.
Механизм действия
Фунгицидное действие аллиламинов основано на высоко специфическом торможении скваленовой эпоксидазы, которвя катализирует один из ранних процессов синтеза эргостерола, входящего в состав мембраны грибов. В отличие от азолов аллиламины блокируют более ранние стадии биосинтеза.
Спектр активности
Аллиламины обладают широким спектром противогрибковой активности. К ним чувствительны дерматомицеты (Trichophyton, Microsporum и Epidermo-phyton spp.), M. furfur, некоторые Candida, Aspergillus spp., C. neoformans, S. schenckii и возбудители хромомикоза.
Тербинафин активен in vitro также против ряда простейших (некоторые разновидности лейшманий и трипаносом).
Несмотря на широкий спектр активности аллиламинов, клиническое значение имеет только их действие на дерматомицеты.
Фармакокинетика
Тербинафин
Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (биодоступность 70%) и частично – при местном применении. В результате диффузии через дермальный слой кожи, а также секреции сальными и потовыми железами создает высокие концентрации в роговом слое эпидермиса, ногтевых пластинках. Метаболизируется в печени, выделяется почками. Т ½ 11-17 ч, возрастает при почечной и печеночной недостаточности.
Нежелательные явления
Нежелательные явления возникают редко и обычно не приводят к отмене препарата.
Тербинафин внутрь
Диспепсические расстройства (боль в животе, нарушение аппетита, тошнота, рвота, диарея, изменения и потеря вкуса),головная боль, головокружение, возможны аллергические реакции (сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона), повышение активности трансаминаз, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность.
Тербинафин местно, нафтифин
Кожа: зуд, жжение, гиперемия, сухость.
Показания
Обусловленные дерматомицетами микозы кожи (при ограниченном поражении - местно, распространенном - внутрь).Микроспория, трихофития волосистой части головы (внутрь). Онихомикоз (внутрь). Хромомикоз (внутрь). Споротрихоз кожный, кожно-лимфатический (внутрь). Кандидоз кожи (местно). Отрубевидный лишай (местно).
Противопоказания
Аллергическая реакция на препараты группы аллиламинов. Беременность. Кормление грудью.
Международные, торговые названия, формы выпуска и режимы дозирования аллиламинов представлены в таблице 7.
Таблица 7
Основные характеристики аллиламинов
МНН | Торговое название | Форма выпуска | Режим дозирования |
Тербинафин | Атифин | · крем для наружного применения · таблетки | Внутрь, после еды, 1 раз в день вечером в дозе 250 мг или 2 раза в день по 125 мг. Местно, крем наносят утром и/или вечером на пораженную кожу, предварительно очищенную и подсушенную, а также на окружающие участки. Средняя продолжительность курса при поражении кожи — 1–2 нед, ногтевых пластинок — 3–6 мес. Детям дозу устанавливают в зависимости от массы тела. |
Бинафин | · крем для наружного применения · таблетки | ||
Ламизил | · крем для наружного применения · спрей для наружного применения · таблетки | ||
Ламизил Дермгель | · гель для наружного применения | ||
Ламизил Уно | · раствор для наружного применения | ||
Ламикан | · таблетки | ||
Ламитель | · спрей для наружного применения | ||
Миконорм | · крем для наружного применения | ||
Микотербин | · мазь для наружного применения | ||
Онихон | · таблетки | ||
Тербизил | · крем для наружного применения · таблетки | ||
Тербикс | · крем для наружного применения · спрей для наружного применения | ||
Тербинафин | · крем для наружного применения · таблетки | ||
Тербинафин-МФФ | · мазь для наружного применения | ||
Тербинафин-Сар | · таблетки | ||
Тербинафина гидрохлорид | · субстанция-порошок | ||
Тербинокс | · крем для наружного применения · таблетки | ||
Тербифин | · крем для наружного применения · спрей для наружного применения · таблетки | ||
Термикон | · крем для наружного применения · спрей для наружного применения · таблетки | ||
Фунготербин | · крем для наружного применения · спрей для наружного применения · таблетки | ||
Цидокан | · таблетки | ||
Экзифин | · таблетки · крем для наружного применения | ||
Нафтифин | Экзодерил | · крем для наружного применения · раствор для наружного применения | Наружно. Используют в виде крема (1%) или раствора (1%). При дерматомикозах — наносят на пораженную поверхность и прилегающие участки кожи, предварительно очищенные и высушенные, 1 раз в день. Длительность лечения при дерматомикозах — 2–4 нед; при кандидозах — не менее 4 нед; при необходимости курс продлевают до 6–8 нед. При отсутствии клинического улучшения после 4 нед применения рекомендуется уточнить диагноз. При онихомикозах —раствор наносят на пораженную поверхность, накрывая плотной повязкой, 2 раза в день, курс — 6 мес; при осложненных формах — до 8 мес. Для предотвращения рецидивов лечение продолжают в течение еще 2 нед после достижения клинического улучшения. |
Ø препараты других групп
Гризеофульвин (фульцин)
Явяляется противогрибковым средством, оказывающим фунгистатическим действием на трихофитоны, микроспорумы, эпидермофитоны. В нашей стране применяется как основной системный антимикотик при руброфитии. Неэффективен при кандидозе. Важной особенностью гризеофульвина является его эффективность при приеме внутрь. Выпускается в таблетках по 0,125 г, в виде суспензий и 2,5% линимента для местного применения. Активность гризеофульвина в определенной степени зависит от дисперсности его кристаллов. В настоящее время в основном применяют высокодесперсный препарат в таблетках. Таблетки принимают внутрь во время еды с ложкой растительного масла, так как гризеофульвин липофильное вещество. Всасываемость повышается при диете богатой жирами.
Механизм действия.
Обладает фунгистатическим эффектом, который обусловлен ингибированием митотической активности грибковых клеток в метафазе и нарушением синтеза ДНК. Избирательно накапливаясь в «прокератиновых» клетках кожи, волос, ногтей, гризеофульвин придает вновь образуемому кератину устойчивость к грибковому поражению. Излечение наступает после полной замены инфицированного кератина, поэтому клинический эффект развивается медленно.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо всасывается. Достигает максимальной концентрации в крови через 4-5 ч после назначения. Т½ около 20 ч. Абсорбция из ЖКТ очень значительно варьирует у разных людей, главным образом из-за нерастворимости вещества в водной среде верхних отделов ЖКТ. Следует отметить, что у некоторых пациентов отмечается тенденция к созданию низких уровней вещества в крови вне зависимости от времени. Этим может объясняться неудовлетворительный терапевтический эффект у некоторых пациентов. Биодоступность у большинства пациентов увеличивается при совместном приеме с жирной пищей. После приема внутрь накапливается в роговом слое кожи и ее придатках, а также в печени, жировой клетчатке, скелетной мускулатуре. Незначительные количества попадают в жидкие среды и другие ткани организма. Биотрансформация происходит в печени, основные метаболиты – 6-метилгризеофульвин и глюкуронидное производное.
При местном применении гризеофульвин оказывает слабое действие.
Нежелательные реакции
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, боль в животе, кандидозный стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха, гепатит. Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость или слабость, инсомния, периферическая нейропатия, парестезии конечностей, нарушение координации движений, заторможенность, дезориентация, спутанность сознания, депрессия, нарушение вкусовой чувствительности. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гранулоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения. Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, многоформная экссудативная эритема, топический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Показания
Гризеофульвин является одним из основных средств для лечения больных дерматомикозами как для резорбтивного, так и для местного действия. Препарат назначают при лечении больных, страдающих фавусом, руброфитией, микроспорией, трихофитией волосистой части головы и гладкой кожи, эпидермофетией гладкой кожи, онихомикозами.
Противопоказания
Гиперчувствительность, порфирия, системная красная волчанка, волчаночноподобный синдром, системные заболевания крови, лейкопения, органические заболевания печени и почек, гепатоцеллюлярная недостаточность, злокачественные новообразования.
Ограничения к применению
Детский возраст до 2 лет (эффективность и безопасность применения не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Есть данные о тератогенном и эмбриотоксическом действии гризеофульвина у животных (при пероральном применении у беременных крыс сообщалось о наличии в приплоде детенышей с несколькими нарушениями). Противопоказано при беременности (гризеофульвин проникает через плаценту, адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось). Применение при кормлении грудью не рекомендуется (неизвестно, проникает ли гризеофульвин в грудное молоко). Адекватные данные отсутствуют.
Взаимодействие
Гризеофульвин индуцирует микросомальные ферменты печени и вследствие этого может усиливать метаболизм в печени и, следовательно, ослаблять активность непрямых антикоагулянтов (необходим контроль ПВ, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта), пероральных гипогликемических средств (контроль уровня глюкозы в крови, возможна коррекция дозы противодиабетического средства), пероральных эстрогенсодержащих контрацептивов, теофиллина (мониторинг его концентрации в крови с возможной коррекцией дозы). Индукторы микросомальных ферментов (в т. ч. барбитураты, рифампицин) могут усиливать метаболизм гризеофульвина и снижать его фунгистатическую активность. Усиливает действие этанола.
Особенности применения и дозирования
Взрослые: 0,25-0,5 г каждые 12 ч,
Дети: 22 мг/кг/сут (не более 1000мг/сут)в 1-2 приема.
Гризеофульвин следует принимать внутрь во время или сразу после еды.
Если используется диета с низким содержанием жира, необходимо принимать гризеофульвин с 1 столовой ложкой растительного масла. Нельзя употреблять алкогольные напитки вo время лечения, соблюдать осторожность при головокружении. Избегать инсоляции.
Не использовать гризеофульвин при беременности и кормлении грудью.
Во время лечения гризеофульвином и в течение 1 мес после окончания не применять в целях контрацепции только эстрогеносодержащие пероральные препараты, обязательно использовать дополнительные или альтернативные методы
При лечении микоза стоп, онихомикоза необходимо проводить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.
Международное, торговое названия, формы выпуска и режимы дозирования гризеофульвина представлены в таблице 8.
Таблица 8
Основные характеристики гризеофульвина
МНН | Торговое название | Форма выпуска | Режим дозирования |
Гризеофульвин | Гризеофульвин | · образец стандартный – порошок · субстанция-порошок · таблетки | Внутрь (во время или сразу после еды), в один или несколько приемов. Суточная доза для взрослых — 500 мг (при тяжелых микозах дозу увеличивают), для детей — 10 мг/кг. Высшая суточная доза — 1 г. Продолжительность лечения зависит от инфекции и от толщины кератина в месте инфекции и составляет: при поражении кожи волосистой части головы — 4–6 нед, тела — 2–4 нед, стоп — 4–8 нед, пальцев рук — не менее 4 мес, пальцев ног — не менее 6 мес. |
Гризеофульвина таблетки 0,125 г | · таблетки | ||
Фульцин | · таблетки |
Калия йодид
В качестве противогрибкового препарата калия йодид используют внутрь в виде концентрированного раствора (1,0 г/мл). Механизм действия точно неизвестен.
Спектр активности
Активен в отношении многих грибов, но основное клиническое значение имеет действие на Sschenckii.
Фармакокинетика
Быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Распределяется преимущественно в щитовидную железу. Накапливается также в слюнных железах, слизистой оболочке желудка, молочных железах. Концентрации в слюне, желудочном соке и грудном молоке в 30 раз выше, чем в плазме крови Экскретируется в основном почками.
Нежелательные явления
ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея.
Эндокринная система: изменения функции щитовидной железы (необходим соответствующий клинический и лабораторный контроль).
Реакции йодизма: сыпь, ринит, конъюнктивит, стоматит, ларингит, бронхит.
Другие: лимфаденопатия, набухание подчелюстных слюнных желез.
При развитии выраженных НЯ следует уменьшить дозу или временно прекратить прием. Через 1-2 нед лечение можно возобновить в более низких дозах.
Показания
Споротрихоз кожный, кожно-лимфатический.
Противопоказания
Гиперчувствительность к препаратам йода.
Гиперфункция щитовидной железы.
Опухоли щитовидной железы.
Аморолфин
Синтетический антимикотик для местного применения (в виде лака для ногтей), являющийся производным морфолина. Используют для лечения онихомикоза.
Механизм действия
В зависимости от концентрации может оказывать как фунгистатическое, так и фунгицидное действие, обусловленное нарушением структуры цитоплазматической мембраны клетки грибов.
Спектр активности
Характеризуется широким спектром противогрибковой активности. К нему чувствительны дерматомицеты, Candida, Malassezia, Cryptococcus spp. и другие грибы.
Фармакокинетика
При местном применении хорошо проникает в ногтевую пластинку и ногтевое ложе. Системная абсорбция незначительна и не имеет клинического значения.
Нежелательные реакции
Местные: жжение, зуд или раздражение кожи около ногтя, дисколорация ногтей (редко).
Показания
Онихомикоз, вызванный дерматомицетами, дрожжевыми и плесневыми грибами (если поражено не более 1/2 ногтевой пластинки). Комбинированное лечение онихомикоза. Профилактика онихомикоза.
Противопоказания
Гиперчувствительность к аморолфину. Беременность. Кормление грудью.
Торговое название, формы выпуска и режимы дозирования аморолфина представлены в таблице 9.
Таблица 9
Основные характеристики аморолфина
МНН | Торговое название | Форма выпуска | Режим дозирования |
Аморолфин | Лоцерил | · лак для ногтей | Наружно. Лак наносят на пораженные ногти 1–2 раза в неделю. Перед использованием удаляют пораженные участки ногтя с помощью прилагаемой пилочки, очищают поверхность прилагаемым смоченным спиртом тампоном; перед следующей аппликацией процедуру повторяют, предварительно удалив остатки лака тампоном со спиртом. Лечение продолжают непрерывно до вырастания нового ногтя и исчезновения пораженных участков. Длительность терапии зависит от локализации и выраженности процесса и в среднем составляет 6 мес (ногти пальцев кисти) или 9–12 мес (ногти пальцев стоп). |
Циклопирокс (торговые названия Батрафен, Дафнеджин, Фонжиаль)
Синтетический противогрибковый препарат для местного применения, имеющий широкий спектр активности.
Спектр активности
Активен в отношении основных возбудителей онихомикозов, отдельных штаммов бактерий (как грамположительных, так и грамотрицательных). Наиболее эффективен (местная аппликация) на ранних стадиях онихомикоза, вызванного дерматофитами, дрожжеподобными и плесневыми грибами, с дистальным типом поражения ногтей (не более половины или одной трети ногтя), без вовлечения матрикса, при белом поверхностном онихомикозе, обусловленном T. mentagrophytes (поражение только поверхности ногтевой пластинки), и долечивании онихомикоза после системной терапии с целью профилактики рецидивов. При разноцветном лишае клиническое и микологическое улучшение отмечается через 2 нед лечения (не ранее). В виде лака для ногтей быстро (в течение первых часов с момента нанесения) и глубоко проникает в ноготь и длительно депонируется в месте инфекции; лак образует физический барьер, препятствующий реинфекции..
Фармакокинетика
Быстро проникает в кожу и слизистые оболочки, создавая уровни концентраций. При нанесении на обширные поверхности (750 см2) и на длительное время (6 ч) может обнаруживаться в крови (1,3% дозы), при этом T 1/2 составляет около 1,7 ч и экскреция осуществляется почками.
Нежелательные реакции
Местные реакции: зуд, чувство жжения, покраснение и шелушение кожи около больного ногтя; аллергические явления
Показания
Онихомикоз, грибковые поражения кожи и слизистых (особенно вагинальный кандидоз).
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 10 лет).
Торговые названия, формы выпуска и режимы дозирования циклопирокса представлены в таблице 10.
Таблица 10
Основные характеристики циклопирокса
МНН | Торговое название | Форма выпуска | Режим дозирования |
Циклопирокс | Батрафен | · гель для наружного применения · крем вагинальный · крем для наружного применения · лак для ногтей · пудра · раствор для наружного применения | Наружно. Лак наносят на пораженный ноготь тонким слоем с помощью специальной кисточки на крышке флакона в течение первого месяца через день, второго – 2 раза в неделю, третьего – 1 раз в неделю. В целях повышения эффективности перед началом лечения рекомендуется удалить как можно большую часть пораженного ногтя и оставшуюся часть обработать пилочкой для создания неровной поверхности. Один раз в неделю весь лак удаляют с помощью обычного растворителя, либо после теплой ванночки соскабливают поверхностный его слой. Крем или раствор апплицируют на кожу 2 раза в день и втирают (не менее 2 нед). После исчезновения клинических проявлений препарат применяют еще 1–2 нед для предотвращения рецидива. Вагинальный крем с помощью аппликатора вводится глубоко во влагалище 1 раз в сутки в течение 6 дней; кремом можно обрабатывать перивагинальную и перианальную области. Пудра: насыпают в достаточном количестве в носки или обувь (для профилактики). Свечи вагинальные: по 1 свече 1 раз в сутки в течение 3–6 дней. |
Дафнеджин | · крем вагинальный · суппозитории вагинальные | ||
Фонжиаль | · крем для наружного применения · •лак для ногтей |
Хлорнитрофенол (Нитрофунгин)
Фармакологическое действие - противогрибковое.
Вызывает остановку роста и развития некоторых видов грибков.
Показания
Дерматомикозы (эпидермофития, трихофития, кандидоз, микотическая экзема), микоз наружного слухового прохода.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Побочные действия препарата
Местное раздражение, фотосенсибилизация.
Способ применения и дозы
Наружно, пораженные участки обрабатывают 2–3 раза в сутки до исчезновения клинических признаков, затем еще не менее 4 нед, применяя препарат 1–2 раза в неделю. Для профилактики — 1–2 раза в неделю.
Меры предосторожности
Места, обработанные препаратом, не следует подвергать воздействию солнечных лучей. При дерматомикозах, сопровождающихся выраженными местными воспалительными явлениями, и при появлении раздражения можно применять раствор, разбавленный водой в соотношении 1:1.
Несмотря на то что в микологии за последнее десятилетие появилось множество различных эффективных лекарственных средств, грибок за 2 дня не лечится. Безусловно, все заболевшие хотят принять таблетку, а еще лучше – помазаться мазью, и чтобы после этого грибок прошел моментально и навсегда. Однако чудес не бывает! Процесс выздоровления длителен, а терапия подбирается индивидуально в зависимости от типа заболевания, его тяжести и особенностей пациента. К сожалению, именно микоз славен своими вторичными обращениями: более 70% от заболевших первично.
тестовые задания для самоконтроля
Выберите несколько правильных ответов
01 Амфотерицин В применяют при
1) системных и глубоких микозах
2) дерматомикозах
3) диссеминированных формах кандидозов
02 В качестве противогрибковых средств применяют
1) стрептомицин
2) амфотерицин В
3) тетрациклин
4) нистатин
5) гризеофульвин
03 Возбудители дерматомикозов чувствительны к
1) гризеофульвину
2) кетоконазолу
3) нистатину
4) тербинафину
04 Возбудители системных микозов чувствительны к
1) амфотерицину в
2) гризеофульвину
3) кетоконазолу
4) нистатину
05 К амфотерицину В чувствительны
1) возбудители дерматомикозов
2) возбудители системных микозов (гистоплазмоза, бластомикоза)
3) возбудитель кандидозов
4) вирусы
06 К кетоконазолу чувствительны
1) возбудители дерматомикозов
2) возбудители системных микозов (гистоплазмоза, бластомикоза)
3) вирусы
07 противогрибковые средства являющиеся антибиотиками
1) амфотерицин В
2) кетоконазол
3) гризеофульвин
4) нистатин
5) тербинафин
08 Нарушение проницаемости цитоплазматических мембран грибов вызывают
1) амфотерицин В
2) нистатин
3) гризеофульвин
4) кетоконазол
09 для лечения кандидозов применяют
1) нистатин
2) гризеофульвин
3) флуконазол
10 При дерматомикозах эффективны
1) гризеофульвин
2) нистатин
3) тербинафин
11 При резорбтивном действии амфотерицин В вызывает
1) нейротоксические эффекты
2) нефротоксические эффекты
3) повышение артериального давления
4) снижение артериального давления
5) гиперкалиемию
6) гипокалиемию
12 При системных и глубоких микозах применяют
1) амфотерицин В
2) гризеофульвин
3) флуконазол
4) нистатин
Выберите один правильный ответ
13 перекрестную аллергию с пенициллинами вызывает
1) кетоконазол
2) гризеофульвин
3) амфотерицин В
4) тербинафин
5) клотримазол
14 Побочное действие нистатина проявляется преимущественно
1) диспепсическими расстройствами
2) снижением слуха
3) угнетением функции почек
15 антиандрогенным действием обладает
1) нистатин
2) леворин
3) терибинафин
4) нафтифин
5) кетоконазол
16 фунгицидным и фунгистатическим действием обладает
1) нистатин
2) амфотерицин В
3) кетоконазол
4) тербинафин
5) нафтифин
17 индуктором микросомальных ферментов печени является
1) амфотерицин В
2) гризеофульвин
3) нафтифин
4) терибинафин
5) кетоконазол
18 Кетоконазол вызывает
1) нарушение синтеза клеточной оболочки грибов
2) угнетение синтеза нуклеиновых кислот
3) нарушение проницаемости цитоплазматических мембран грибов
19 Механизм фунгицидного действия амфотерицина В обусловлен
1) нарушением синтеза клеточной оболочки грибов
2) угнетением синтеза нуклеиновых кислот
3) нарушением проницаемости цитоплазматических мембран грибов
20 Наиболее высокой токсичностью обладает
1) нистатин
2) амфотерицин В
3) гризеофульвин
Ответы на вопросы тестового задания
01. 1,3
02. 2,4,5
03. 1, 2, 4
04. 1,3
05. 2,3
06. 1,2
07. 1,3,4
08. 1,2,4
09. 1,3
10. 1,3
11. 1,2,4,6
12. 1,3
13. 2
14. 1
15. 5
16. 2
17. 2
18. 3
19. 3
20. 2
рекомендуемая литература
1. Клиническая фармакология: национальное руководство / под ред. , , . - М.: ГЭОТАР-Медиа, 2009. — 976 с. - (Серия «Национальные руководства»).
2. Микозы: диагностика и лечение / – М.: Ви Джи Групп, 2008. – 336 с.
3. Основы клинической фармакологии и фармакотерапии / , , -Ярошевский – М.: Альянс-В, 2002. – С.668-672.
4. Рынок противогрибковых препаратов // Ремедиум, 2011. – № 10. – С.39-41.
5. Противогрибковые средства для наружного применения в аптечных продажах / // Новая аптека, 2010. – №7. – С.8-9.
6. Микозы и онихомикозы / // Новая аптека, 2010. – № 6. – С.52-56.
Содержание
Введение.. 3
Ø Основные группы грибковых заболеваний.. 4
Ø Классификация противогрибковых препаратов.. 7
Ø Полиены... 8
Ø Производные азолов.. 15
Ø ИНГИБИТОРЫ СИНТЕЗА ГЛЮКАНА.. 26
Ø ФЛЮОРОПИРИДИМИНЫ... 28
Ø Аллиламины... 30
Ø препараты других групп.. 33
тестовые задания для самоконтроля.. 42
Ответы на вопросы тестового задания.. 46
рекомендуемая литература.. 47
|
Из за большого объема этот материал размещен на нескольких страницах:
1 2 3 |
