Лекция № 7. Тема: Эфферентная иннервация. М - холиномиметики, Н - холиномиметики. М-, Н-холиномиметики. Антихолинестеразные вещества (стр. 1 )

Лекция № 7. Тема: Эфферентная иннервация. М - холиномиметики, Н - холиномиметики. М-, Н-холиномиметики. Антихолинестеразные вещества.

Эфферентная иннервация включает в себя вегетативные нервы [иннервирующие внутренние органы, кровеносные сосуды, железы ] и двигательные нервы скелетных мышц. Вегетативную иннервацию подразделяют на парасимпатическую и симпатическую. В парасимпатической иннервации медиатором является ацетилхолин. Ее также называют холинергической. В симпатической иннервации медиатор – норадреналин. Ее также называют адренергической. Симпатические нервные волокна берут начало от специальных клеток грудного и поясничного отделов спинного мозга и оканчиваются в симпатических ганглиях, расположенных вне иннервируемых органов. В ганглиях берут начало постганглирнарные симпатические волокна, которые оканчиваются в исполнительных органах. Парасимпатические нервные волокна берут начало от специальных клеток среднего расположены в иннервируемых органах или около них. Симпатические и парасимпатические волокна изменяют функцию органов в противоположных направлениях.

Явления, наблюдаемые при возбуждении симпатической нервной системы: тахикардия, повышение А Д, расширение зрачков, снижение тонуса мышц бронхов, ослаблениние перистальтики ЖКТ, некоторое усиление секреции желез: слюнных, бронхиальных, желез ЖКТ.

Явления, наблюдаемые при возбуждении парасимпатической иннервации:брадикардия, понижение АД, сужение зрачков, повышение тонуса мышц бронхов, усиление перистальтики ЖКТ, значительное усиление секреции желез [слюнных, бронхиадьных, желез ЖКТ].

Контакты между окончаниями нервных волокон и клетками органов, тканей называются синапсами.

Во всех синапсах эфферентной иннервации возбуждение передается с помощью химических веществ – медиаторов. Медиаторы выделяются окончаниями нервных волокон и воздействуют на рецепторы клеток. Действие медиаторов кратковременное. Следующее возбуждение нервных волокон вызывает выделение новой порции медиатора. Основные медиаторы для проведения импульсов - это ацетилхолин и норадреналин.

Процесс в синапсе:

1.импульс доходит до пузырька

2.медиатор высвобождается из пузырька

3.проходит через пресинаптическую мембрану

4.поступает в синаптическую щель

5.воздействует на чувствительные участки постсинаптической мембраны

6.затем медиатор разрушается или подвергается обратному захвату пузырьками.

Фармакологические вещества могут воздействовать на разные этапы передачи возбуждения в синапсах. Рецепторы, чувствительны к мускарину[ яду мухомора) называются мускариночувствительными (М-холинорецепторами). Рецепторы, чувствительные к никотину, называются никотиночувствительными (Н-холинорецепторами). Синапсы, в которых медиатором является ацетилхолин называют холинергическими или холинорецепторами. Синапсы, в которых роль медиатора выполняет норадреналин, называют адренергическими синапсами, а рецепторы – адренорецепторами. Выделяют две большие группы лекарственных веществ:

1.ЛВ, действующие в области холинергических синапсов.

2.ЛВ, действующие в области адренергических синапсов.

Холиномиметики – ЛВ, возбуждающие холинорецепторы.

Холиноблокаторы – ЛВ, блокирующие холинорецепторы.

Различают :

1.М – холиномиметики

2.Н – холиномиметики

3.М -,Н – холиномиметики

4.Антихолинэстеразные средства – блокируют ацетилхолинэстеразу[фермент, который разрушает ацетилхолин] и удлинняют действие ацетилхолина.

5.М – холиноблокаторы

6.Н – холиноблокаторы

7.М - ,Н -,холиноблокаторы

М – холиномиметические вещества

возбуждают М - холинорецепторы клеток тканей и органов.

(Результат их действия – как при возбуждении парасимпатической нервной системы. см выше ).Наиболее часто используют пилокарпин и ацеклидин.

Пилокарпин [Pilocarpini hydrochloridum]- алкалоид из растений Южной Америки. Также получен синтетически. Суживает зрачок, понижает внутриглазное давление, улучшает питание тканей глаза. Повышает тонус гладких мышц кишечника, желчного и мочевого пузыря, матки, бронхов. Усиливает секрецию пищеварительных, бронхиальных и потовых желез. Применяют в виде глазных капель, мази, пленки, в таблетках. Входит в состав глазных капель “Фотил “.

Ацеклидин [Aceclidinum] –синтетический препарт. Применяется для лечения атонии мускулатуры ЖКТ, мочевого пузыря, матки, для понижения внутриглазного давления при глаукоме.

Противопоказания.

Бронхиальная астма, стенокардия, желудочно – кишечные кровотечения, эпилепсия, беременность.

Клиника и помощь при отравлении М – холиномиметиками.

[ в том числе мускарином, содержащемся в мухоморах].

Наблюдается значительное урежение сердечных сокращений, падение АД, сужение зрачков, сильное слюнотечение, рвота, понос.

Помощь: назначить М – холиноблокаторы: атропин, скополамин

Н – холиномиметические вещества

это вещества, возбуждающие Н – холинорецепторы (никотиночувствительные холинорецепторы). Н - холинорецепторы находятся в нервных клетках симпатических и парасимпатических ганглиев, в синокаротидной зоне, в клетках мозгового вещества надпочечников и в нервно – мышечных синапсах (т. е. в клетках селетных мышц]. Н – холинорецепторы обнаружены также в ЦНС.

При этом возбуждаются дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга, происходит выделение адрналина из надпочечников, он суживает просвет сосудов, повышается АД.

Никотин – алкалоид листьев табака. Влияет на периферические и центральные Н – холинорецепторы, влияет на ЦНС. При остром отравлении никотином наблюдаются гиперсаливация, тошнота, рвота, понос. Появляется брадикардия, которая сменяется тахикардией. АД повышается, появляется одышка, которая сменяется угнетением дыхания. Бывают расстройства зрения, слуха и даже судороги.

В медицинской практике используют цитизин (алкалоид травы термопсис) и лобелин(алкалоид североамериканского растения из рода Lobelia, названного “ индейским табаком”).

Механизм действия лобелина и цитизина – при внутривенном введении они раздражают Н – холинорецепторы синокаротидной зоны, при этом рефлекторно возбуждается дыхательный центр и дыхание становится более глубоким и частым. Одновременно возбуждается и сосудодвигательный центр, что приводит к повышению АД.

Цититон [Cytitonum] – получают из цитизина. Используют при рефлекторной остановке дыхания, угнетении дыхания и кровообращения. Вводят в/вено медленно 0,15% раствор.

Лобелина гидрохлорид [ Lobelini hydrochloridum] – вводят 1% раствор в/вено медленно по 0,3 – 0,5мл, предварительно растворив в 0,9% растворе NaCl, как и цититон. Для облегчения отвыкания от курения табака используют таблетки “Табекс”, где содержится цитизин; таблетки “Лобесил”,где содержится лобелин.

Анабазина гидрохлорид [Anabasini hydrochloridum] – используют для облегчения отвыкания от курения табака. Применяют в виде таблеток, надесневых пленок, в виде жевательной резинки “Гамабазин»

М -, Н -, холиномиметики

Ацетилхолин – медиатор. Он одновременно возбуждает парасимпатическую и симпатическую нервную систему. При этом преобладает его действие на парасимпатическую нервную систему. Если блокировать парасимпатическую н. с. , то проявится действие ацетилхолина на симпатическую иннервацию.

Карбахолин [Carbacholinum ] – синтетический препарат. Действие, как у ацетилхолина. Применяют при атонии кишечника, мочевого пузыря, иногда при глаукоме. Используют в виде таблеток внутрь по 0,0005 – 0,001 -2 -3 раза в день, п/к и в/м 0,01% р - р – 0,025% р-р по 1 мл в ампуле, глазные капли 0,5% р – р.

Антихолинэстеразные вещества.

Они блокируют ацетилхолинэстеразу – фермент, разрушающий ацетилхолин. Если этот фермент блокируется, то действие ацетилхолина удлиняется или усиливается: брадикардия, снижение АД, сужение зрачков, повышение тонуса гладкой мускулатуры внутренних органов[ ЖКТ, бронхов, мочевого пузыря],значительно повышает тонус скелетных мышц.

Различают 2 группы антихолинэстеразных веществ:

1.обратимого действия, когда через несколько часов после их введения в организм активность ацетилхолинэстеразы полностью восстанавливается.

2.в – ва необратимого действия.

К первой группе относятся:

Физостигмин [Physostigmini salicylas] – используется 0,1% р-р п/кожно, в виде глазных капель, глазной мази.

Неостигмина метилсульфат [ Neostigmini methylsulfas]—применяют при атонии кишечника, мочевого пузыря, миастении, для лечения глаукомы.

Галантамин—действие продолжительнее, чем у неостигмина.

Ривастигмин—выпускают в капсулах, назначают per os.

2.Вторую группу антихолинэстеразных веществ составляют фосфорорганические содинения, которые обладают высокой активностью и высокой токсичностью[лекарственный препарат армин, инсектициды хлорофос, карбофос, пирофос и боевые отравляющие вещества : табун, зорин, заман].

Отравление антихолинэстеразными веществами.

Клиническая картина: затруднение дыхания из-за бронхоспазма и усиления секреции бронхиальных желез, брадикардия, падение АД, сильное слюнотечение, рвота, понос, сужение зрачков.

Первая помощь: ввести М-холиноблокаторы – атропин 0,1%р-р п/к, дипироксим[тримедоксим] 15% р-р вамп. По 1мл п/к, в/м, в/в.

Лекция № 8. Тема:,,М- холиноблокаторы. Н - холиноблокаторы”.

М-холиноблокаторы

блокируют М-холинорецепторы, т.е. эти ЛВ блокируют влияние парасимпатической нервной системы на внутренние органы, железы. Они учащают сердечные сокращения, расширяют зрачки, снижают тонус гладких мышц бронхов, ЖКТ и других внутренних органов, уменьшают секрецию желез. К М-холиноблокаторам относятся : атропин, препараты красавки, скополамин, платифиллин и др.

Атропин [Atropini sulfas] – алкалоид, содержащийся в красавке, дурмане, белене. Атропин 1 -блокирует тормозящее влияние на сердце со стороны блуждающих нервов, поэтому он вызывает учащение сердечных сокращений. Применяют подкожно перед эфирным наркозом для -предупреждения рефлекторной брадикардии. 2-Расслабляет круговую мышцу радужной оболочки глаза. При этом расширяется зрачок, повышается внутриглазное давление. Поэтому он строго противопоказан при глаукоме.

3 – вызывает расслабление гладких мышц внутренних органов, поэтому используется для устранения спазмов кишечника, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей [кишечная колик, печеночная колика, почечная колика].Расслабление гладких мышц бронхов используется при бронхиальной астме для профилактики и купирования [прекращения] приступов удушья, возникающих при этом заболевании;для купирования болей при язвенной болезни желудка и 12 перстной кишки. Показан при отравлении холиномиметическими и антихолинэстеразными средствами.