Исследовательская работа Синтез сульфаниловой кислоты (стр. 4 )

Агранулоцитоз развивается остро или подостро, часто осложняясь сепсисом и локальным некрозом в виде агранулоцитарной ангины. Встречается агранулоцитоз у 0,1 – 0,3% леченых.

Открытие сульфаниламидных препаратов спасло множество жизней,

Но сегодня появляется много новых антибиотиков, с менее вредными побочными эффектами.

Рекомендации

1.  Сульфаниламидные препараты рекомендуют запивать щелочным раствором (например, минеральной водой со слабощелочной реакцией) для предотвращения камнеобразования в почках.

2.Не следует принимать сульфаниламиды совместно с другими лекарственными препаратами, оказывающими токсическое действие на кровь: левомицетином, гризеофульвином, препаратами амфотерицина, соединениями мышьяка и др.

3.Ввиду легкой проходимости через плацентарный барьер сульфаниламиды нежелательны для беременных женщин, особенно в первые три и последние месяцы беременности.

4.Сульфаниламиды несовместимы с амидопирином, фенацетином, производными нитрофурана, салицилатами, повышающими их токсичность, а также с пищевыми продуктами, содержащими серу (например, яйца), фолиевую кислоту (томаты, фасоль, бобы, печень и др.)

Приложение

Лекарственные средства группы сульфаниламидов

Наименование (русское, английское, латин­ское). Химическая формула. Молекулярная масса. Применение в разных странах	Фармакологическая группа. Лекарственная форма. Условия хранения	Физико-химические свойства
1. Сульфаниламид — Sulfanilamide — Sulfanilamidum (Стрептоцид белый — Streptocidumalbum) 4-аминобензолсульфонамид H2N-^ ^-SQ2-NH2 C6H8N202S 172,2 ГФ, РЛС, ЕФ	Синтетическое антибактериальное средство (сульфа­ниламид). Оказывает противомикробное действие по отноше­нию к стрептококкам, менингококкам, гонококкам, пневмококкам, кишечной палочке и др. При введе­нии в организм быстро всасывается и через 1—2 ч создает максимальную концентрацию в крови. Вы­деляется преимущественно почками. Порошок, таблетки по 0,3 и 0,5 г; 10% мазь и мазь сложного состава «Сунорэф»; 5 % линимент. Хранение: по списку Б в хорошо укупоренной таре	Белый кристаллический поро­шок, без запаха. Гш» 164-167'С. Мало растворим в воде и спир­те, хорошо растворим в кипя­щей воде и в растворах щелочей
2. Стрептоцид растворимый — Streptoci-dumsolubile 4-аминобензолсульфонамид метилсуль-фат натрия NaC^S—СН2—HN—^ ^—SQ2—NH2 C7H9N205SNa 288,28 ГФ, РЛС	Синтетическое антибактериальное средство (сульфа­ниламид). Показания к применению такие же, как для стрепто­цида. Порошок, 5 % линимент, в составе «Ингалипта». Хранение: по списку Б в хорошо укупоренной таре	Белый кристаллический поро­шок, без запаха. Хорошо растворим в воде. Практически не растворим в органических растворителях
3. Сульфацетамид натрия — Sulfacetamide — Sodium — Sulfacetamidumnatrium М-[(4-аминофенил)сульфонил]ацетамид-натрий. (Сульфацил-натрий, альбуцид) H2N-f \-S02-N-C-CH3-H20 C8H9N2Na03S • H20 254,20 ГФ, PJIC, USP, БФ, ЕФ	Синтетическое антибактериальное средство (сульфа­ниламид). Применяют в клинике глазных болезней, а также при пневмониях, инфекциях мочеполовых путей, инфицированных ран. Парентерально, внутрь и местно. Порошок; 30 % раствор для инъекций, 20 % раствор — глазные капли; 10 % — с метилцеллюлозой; мазь 30 %. В растворы для инъекций введены стабилизаторы: метабисульфит натрия и 1М раствор едкого натра до рН 7,5-8,5. Хранение: по списку Б в хорошо укупоренной таре, защищающей от воздействия света	Легко растворим в воде, прак­тически нерастворим в спирте. Водный раствор (1:20) имеет рН между 8,0 и 9,5. Температура плавления осад­ка, полученного при действии уксусной кислоты, 181 — 185 °С
4. Сульфатиазол — Sulfatiazole — Sulfatiazolum (Норсульфазол) 4-Амино-М-тиазолилбензолсульфона-мид (и в виде натриевой и серебряной соли) H2N-^^S02-NH-4^3 C9H8N302S2 255,31 ГФ, РЛС, ЕФ	Синтетическое антибактериальное средство (сульфа­ниламид). Оказывает противомикробное действие по отношению к гемолитическим стрептококкам, менингококкам, гонококкам, пневмококкам, кишечной палочке и др. Препарат легко всасывается из желудочно-кишечно­го тракта и быстро выделяется с мочой в неацетилированном виде. При применении норсульфазола ре­комендуется поддерживать усиленный диурез. В свя­зи с синтезом новых препаратов его применение ста­ло более ограничено. Таблетки по 0,25 и 0,5 г. Хранение: по списку Б в хорошо укупоренной таре	Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристал­лический порошок без запаха. Г™ = 200-204 °С
5. Сульфаэтидол — Sulfaethidole — Sulfaethidolum (Этазол) 4-Амино-М-(5-этил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)бензолсульфонамид /—ч N-N CioH(2N402S2 284,37 ГФ, РЛС	Синтетическое антибактериальное средство (сульфа­ниламид). Препарат быстро всасывается и выделяется с мочой. Применяют при пневмониях, дизентерии, циститах, рожистом воспалении, ангине, перитоните, раневых инфекциях. Таблетки по 0,25 и 0,5 г. Хранение: по списку Б в хорошо укупоренной таре	Белый или белый со слегка желтоватым оттенком крис­таллический порошок без за­паха. r„= 186-190'С Практически не растворим в воде, трудно растворим в спирте, мало растворим в ра­створах кислот, легко раство­рим в растворах щелочей
6. Сульфадимидин — Sulfadimidine — Sulfadimidinum (Сульфадимезин) 4-Амино-М-(4,6-диметил-2-пиримиди-нил)бензолсульфонамид СНз у—у N=\ н2м-д vso2-nh-h( \ СНз c12h14n402s 278,30 ГФ, РЛС, ЕФ	Синтетическое антибактериальное средство (сульфа­ниламид). Применяется при стрептококковых, менингококковых, пневмококковых инфекциях, сепсисе, гонорее, заболеваниях, вызванных кишечной палочкой. Быс­тро всасывается, относительно малотоксичен. Необ­ходимо обильное питье. Таблетки по 0,25 и 0,5 г. Хранение: по списку Б в хорошо укупоренной таре	Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок без запаха. Тт= 197-200 "С. Практически нерастворим в воде, легко растворим в кис­лотах и щелочах
7. Фталилсульфатиазол — Phthalylsulfathiazole — PhtalylsulfathiaZolum (Фталазол) 2- [ [ [4- [(2-Тиазолиламино)сульфонил] - фенил] амино]карбонил] бензойная кис­лота О н n—а cvx)h c17h13n305s2 403,40 ГФ, РЛС	Синтетическое антибактериальное средство (сульфа­ниламид). Производное норсульфазола, имеющее в качестве заместителя остаток фталиевой кислоты. Препарат короткого действия. Применяется при ки­шечных инфекциях, так как основная масса при по­ступлении внутрь задерживается в кишечнике. Фта­лазол мало токсичен и побочных явлений не вызы­вает. Таблетки по 0,5 г. Хранение: по списку Б в хорошо укупоренной таре	Белый или белый со слегка желтоватым оттенком поро­шок
8. Сульфаметоксазол + триметопримSulfaraethoxazolum + Trimetoprinum (Комбинированный препарат; бактрим, бисептол, котримоксазол) 4-Амино-М-(5-метил-3-изоксазолил)-бензолсульфонамид Триметоприм:	Комбинированное ЛС, состоящее из двух компонен­тов: сульфаметоксазол (сульфаниламид) и триметоп­рим (производное диаминпиримидина), каждый из которых оказывает бактериостатическое действие, обеспечивает высокую бактерицидную активность в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе, устойчивых к сульфаниламид­ным препаратам. Пример проявления синергизма. Препарат эффективен в отношении стрептококков, стафилококков, пневмококков, палочки дизентерии, брюшного тифа, кишечной палочки, протея. Применяется при инфекциях дыхательных путей, мочевыводящих каналов, инфекциях желудочно-ки­шечного тракта, хирургических инфекциях и т. д. Возможно развитие лейкопении и агранулоцитоза. Таблетки для взрослых 0,4 г (400 мг) сульфаметокса-зола и 0,08 г (80 мг) триметоприма; для детей 0,1 г (100 мг) сульфаметоксазола и 0,02 г (20 мг) триме­топрима. Хранение: по списку Б в хорошо укупоренной таре, предохранять от воздействия света	Белый кристаллический поро­шок, без запаха или почти без запаха. Практически не ра­створим в воде; растворим в 96 % этаноле (1:50) и ацето­не (1:3); мало растворим в хлороформе и эфире. Раство­ряется в разбавленных раство­рах натрия гидроксида.