1.1. Мазевые основы. Требования. Ассортимент гидрофобных мазевых основ.
На терапевтическую эффективность лекарственных веществ в мазях значительной влияние оказывает природа и свойства основы.
Мазевая основа обеспечивает требуемую концентрацию лекарственных веществ, необходимые структурно-механические /консистентные/ свойства мази и влияет на высвобождение лекарственных веществ.
Выбор мазевых основ зависит от характера заболевания и физико-химических свойств лекарственных веществ. В качестве мазевых основ предложено много различных по своему составу и свойствам веществ.
Мазевая основа не должна менять рН кожи (рН кожи = 3-4), препятствовать кожному дыханию, должна хорошо воспринимать лекарственные вещества различного агрегатного состояния (твердые, жидкие, вязкие), соответствовать цели назначения мази, быть химически индифферентной, стабильной к воздействию света, влаги, воздуха, микроорганизмов, иметь соответствующую консистенцию.
Классифицируют мазевые основы по различным признакам. Общепринятой является классификация, в основу которой положена способность основ взаимодействовать с водой. Согласно этому принципу основы подразделяют:
- гидрофобные /липофильные/
- гидрофильные
- гидрофобно-гидрофильные /дифильные/
Такое деление основ условно, но дает возможность сделать выбор основы в зависимости от физико-химических свойств веществ.
Гидрофобные основы имеют ярко выраженную липофильность, т. е способность, как правило, полностью смешиваться с жирами, углеводородами или растворяться в них.
Эти основы поглощают незначительное количество воды, которое может быть удержано за счет высокой вязкости системы. Гидрофобные основы подразделяют на: жировые, углеводородные, силиконовые.
Жировые основы. С глубокой древности в области изготовления мазей использовались жиры (свиной, гусиный, говяжий и др.). Они хорошо всасываются кожей, по свойствам близки к жировым выделениям кожи, не препятствуют тепловому и газовому обмену тканей, легко отдают лекарственные вещества, но являются дорогостоящими и ценными пищевыми продуктами, при хранении легко окисляются, в связи, с чем применение их в фармацевтической технологии ограничено.
Растительные масла (подсолнечное, оливковое, персиковое, миндальное и др.) обеспечивают хорошую всасываемость лекарственных веществ из мазей. Однако вследствие жидкой консистенции они входят в основном в состав сложных мазевых композиций, а в качестве основы используются при изготовлении линиментов.
В настоящее время применение находят жиры модифицированные, получаемые из растительных масел гидрогенизацией, фракционированием или переэтерификацией. При направленном химическом процессе получают продукты с различной консистенцией и физико-химическими свойствами. Гидрогенизированные жиры отличаются повышенной устойчивостью к окислению, по сравнению с обычными животными жирами, но труднее всасываются кожей. В практике применение находят гидрогенизированное арахисовое, хлопковое, подсолнечное масла, гидрогенизированный жир из рафинированных растительных масел - саломас или гидрожир, его композиция с растительным маслом.
Воски - это сложные эфиры жирных кислот и высших одноатомных спиртов. В качестве компонентов основ находят применение воск пчелиный и спермацет.
Воск пчелиный (Сега) представляет собой твердую, ломкую массу темно-желтого цвета (Сега flava), белого или желтовато-белого (Сега alba) цвета, зернистую на изломе, плавящуюся при температуре 63—65°С. Благодаря наличию свободных алкоголей обладает незначительной эмульгирующей способностью. Нерастворим в воде, этаноле, частично растворим в эфире, хлороформе, маслах жирных. Воск пчелиный химически инертен, хорошо сплавляется с жирами, углеводородами и применяется главным образом для уплотнения мазевых основ.
Спермацет (Cetaceum)- сложный эфир цетилового спирта и жирных кислот (пальмитиновой, стеариновой и др.). Твердая, жирная на ощупь кристаллическая масса, плавится при температуре 42— 54 °С. Легко сплавляется с жирами, углеводородами, придавая им своеобразную скользкость и способность впитывать водные жидкости, в связи с чем применяется в технологии кремов, косметических мазей. Используется также для уплотнения мягких мазевых основ.
Ланолин (Lanolinum anhydricum seu Adeps Lanae ) - - жироподобное вещество, которое получают из промывных вод овечьей шерсти. Это густая, вязкая масса желтого или желто-бурого цвета, своеобразного запаха, плавящаяся при температуре 36—42 °С. Состав ланолина очень сложен и до настоящего времени изучен не полностью. В основном он представляет собой смесь сложных эфиров высокомолекулярных спиртов (холестерина, изохолестерина и т. д.) с высшими жирными кислотами (миристиновой, пальмитиновой, церотиновой и др.) и свободных высокомолекулярных спиртов. По свойствам ланолин близок к кожному салу человека. В химическом отношении достаточно инертен, нейтрален и устойчив при хранении. Ценнейшим свойством ланолина является его способность эмульгировать до 180—200 % (от собственной массы) воды, до 140 % глицерина и около 40 % этанола (70 % концентрации) с образованием эмульсий типа вода/масло. Добавки небольшого количества ланолина к жирам и углеводородам резко увеличивают их способность смешиваться с водой и водными растворами, что обусловило его широкое применение в составе липофильно-гидрофильных основ. Высокая вязкость, клейкость, неприятный запах, а также вызываемые им у некоторых больных аллергические реакции делают ланолин малопригодным в качестве мазевой основы. Обычно он применяется в смеси с другими основами. В соответствии с указаниями фармакопеи, если в рецепте прописан Lanolinum, отпускают Lanolinum hydricum, представляющий собой смесь 70 частей ланолина безводного и 30 частей воды. Безводный ланолин используют в технологии мазей, только если прописан.
Углеводородные основы. Широкое применение в изготовлении мазей нашли углеводородные основы, являющиеся продуктами фракционирования нефти (вазелин, парафин твердый и жидкий, церезин, нафталанская нефть и др.). Они устойчивы при хранении, совместимы со многими лекарственными веществами, легко намазываются, но трудно удаляются с кожи и белья, препятствуют тепло - и газообмену кожи, медленно и в незначительных количествах передают тканям лекарственные вещества, т. е обеспечивают их поверхностное действие. У больных с повышенной чувствительностью могут вызвать раздражение, аллергические реакции. Для улучшения свойств композиций, содержащих углеводородные основы, к ним добавляют поверхностно-активные вещества.
Вазелин (Vaselinum) введен в фармацевтическую практику в 1876 г. Вазелин не утратил своего значения до настоящего времени. Он представляет собой смесь жидких, полужидких и твердых предельных углеводородов с числом атомов углерода от 7 до 35. По внешнему виду это однородная тянущаяся нитями масса белого (Vaselinum album) или желтого (Vaselinum flavum) цвета. Оба сорта вазелина равноценны. В зависимости от того, из какой нефти получен вазелин, его температура плавления может колебаться от 37 до 50 °С. Вазелин нерастворим в воде, мало растворим в этаноле, растворим в эфире, хлороформе, смешивается во всех соотношениях с жирами, жирными маслами (кроме касторового) и восками. Согласно фармакопее, при отсутствии в рецепте указаний о составе основы мази должны готовиться на вазелине. Вазелин не всасывается кожей и слизистыми оболочками, медленно и не полностью высвобождает лекарственные вещества, поэтому его целесообразно применять для мазей, действующих поверхностно.
Следует иметь в виду ряд нежелательных свойств вазелина: возможное нарушение физиологических функций кожи (тепло -, газо -, влагообмена), плохую смываемость с кожи, белья, волос, а также в ряде случаев аллергизирующее и сенсибилизирующее действие.
Петролат (Petrolatum) тугоплавкий аналог вазелина, температура плавления выше 60 °С. Поэтому его используют в качестве уплотнителя мягких мазевых основ.
Парафин (Paraffinum solidum) — смесь предельных высокомолекулярных углеводородов. Белая, жирная на ощупь, кристаллическая масса, плавящаяся температуре 50—57 °С, применяется для уплотнения мягких основ, а также в соответствии с указанием фармакопеи для предохранения мази от расплавления в условиях жаркого климата и высокой температуры окружающего воздуха.
Масло вазелиновое (Oleum Vaselini seu Paraffinum liquidum) в химическом отношении аналогично вазелину. Это продукт переработки нефти, представляет собой смесь предельных углеводородов от С10Н22 до С15Н32. Это бесцветная, прозрачная, маслянистая жидкость, без вкуса и запаха. Как и все предельные углеводороды, масло вазелиновое характеризуется большой химической инертностью, нерастворимо в воде и этаноле, но смешивается во всех соотношениях с эфиром, хлороформом, маслами растительными, кроме касторового. По растворяющей способности масло вазелиновое сопоставимо с маслами растительными. Однако лекарственные вещества, в молекуле которых содержатся спиртовые, фенольные гидроксилы и другие полярные группы, растворяются в нем значительно хуже, чем в маслах растительных. Применяют в качестве вспомогательного вещества для облегчения диспергирования лекарственных веществ, вводимых в мази по типу суспензий. Масло вазелиновое не всасывается через кожу и слизистые оболочки и замедляет резорбцию лекарственных веществ. Существенным недостатком масла вазелинового является то, что при нанесении на кожу оно в значительной мере препятствует ее газо - и теплообмену, что при воспалительных процессах, безусловно, нежелательно.
Озокерит (Ozoceritum) — воскоподобный природный минерал, темно-коричневого или черного цвета с запахом нефти. Представляет собой смесь высокомолекулярных парафиновых углеводородов. Кроме того, содержит смолы, серу, плавится при температуре 50—65 °С. Используют как уплотнитель.
Церезин (Ceresinum)-рафинированный озокерит. Аморфная, бесцветная, твердая, ломкая масса с температурой плавления 68—72 °С. Применяется, так же как озокерит, в качестве уплотнителя.
Вазелин искусственный (Vaselinum artificiale) — это сплав твердого и жидкого парафина, церезина или озокерита и петролата. Количественные соотношения этих веществ могут быть различными. Чаще всего это сплав 1 части парафина твердого и 4 частей масла вазелинового. Недостатком вазелина искусственного является его склонность к синерезису и, появляющаяся при хранении, зернистость. Сплавы, содержащие церезин или озокерит, лишены этого недостатка.
|
Из за большого объема этот материал размещен на нескольких страницах:
1 2 3 4 5 6 |
Основные порталы (построено редакторами)