Лекции по фармакологии (стр. 1 )

Лекции по фармакологии.

Весенний семестр

Лекция №1: Предмет и задачи фармакологии. Лекарственные вещества. Дозы. Фармакопея.

Фармакология – наука о взаимодействии лекарств с организмом и о путях изыскания новых лекарственных средств. Развитие фармакологии оказывает большое влияние на развитие теоретических медико-биологических и клинических дисциплин: например, появление анестетиков, средств для наркоза, ганглиоблакаторов и т. д. способствовало успеху хирургии. Синтез гормональных средств существенно изменили результаты лечения больных с эндокринными заболеваниями. После создания иммунодепрессивных средств удалось осуществить пересадку органов. Прогресс в фармакологии привёл к тому, что выделились следующие научные дисциплины:

1)  Фармакодинамика – изучает специфическое действие лекарств на организм, механизмы и особенности этого действия.

2)  Фармакокинетика– изучает процессы всасывания лекарств в кровь, их распределение, превращение, длительность пребывания в организме и пути выведения из организма.

3)  Фармакотерапия – изучает лечебные качества лекарств при различных заболеваниях, определяет дозы и схемы их применения.

4)  Фармакопрофилактика – занимается вопросами предупреждения болезней с помощью лекарственных средств.

5)  Лекарственная токсикология – изучает токсическое действие лекарств на организм, разрабатывает методы предупреждения и лечения отравлений лекарственными веществами.

Основные этапы развития фармакологии связаны со сменой общественно-экономических формаций.

·  Во времена первобытно-общинного строя в качестве лекарств использовали главным образом растения. Этот период называется эмпирическим.

·  При рабовладельческом строе врачевание становится привилегией служителей религии. Этот период называется эмпирико-мистический.

·  При феодальном строе медицина перешла в руки монахов, проповедовавших религиозно-идеалистическую философию средневековья. Действия лекарств связывали с определённым положением луны, созвездий, планет. Этот период называли религиозно-схоластическим.

·  Фармакология как наука начала развиваться при капиталистическом строе в конце 18 – начале 19 века. Это проявилось в том, что для анализа действия лекарственных средств стали использовать экспериментальные методы.

До правления Петра первого на Руси лекарства были главным образов в руках лекарей и знахарей. При Петре певом в 1701 году специальным указом были открыты 8 аптек, вне которых торговать лекарствами было запрещено. Первые руководства по лекарствоведению были написаны в России –Амбодиком и в конце 18 века. Значительное влияние на развитие отечественной фармакологии оказал . Он начал свою деятельность в области фармакологии в клинике , где руководил экспериментальной лабораторией в течение 11 лет. Под его руководством были исследованы сердечные гликозиды, жаропонижающие средства и другие соединения. В течение 5 лет заведовал кафедрой фармакологии Военно-медицинской академии и создал крупную школу отечественных фармакологов. Вскоре после эту же кафедру возглавил и руководил ею 25 лет. Большое внимание уделял проблемам общей фармакологии (выяснению зависимости биологического эффекта от дозы и концентрации веществ; комбинированному действию фармакологических средств и др.)

Многие исследования были посвящены фармакологии сердечно-сосудистой системы, эндокринных желез, обмена веществ. написал двухтомное руководство «Основы фармакологии», по которому училось несколько поколений медицинских работников. Большой вклад в дальнейшее развитие отечественной фармакологии внесли многие учёные и последователи : , , и др.

Основные источники получения лекарственных веществ:

1)  химический синтез препаратов.

2)  получение препаратов из лекарственного сырья животного и растительного происхождения, из минералов.

3)  Выделение лекарственных веществ, являющихся продуктами жизнедеятельности грибов и микроорганизмов

Пути изыскания лекарственных средств:

Первый этап:

1)  Синтез новых соединений

2)  Химическая модификация соединений

3)  Эмпирический путь (Напиример, снижение уровня сахара в крови при применение сульфаниламидов привело к синтезу их производных с выраженными гипогликемическими свойствами.

4)  Скрининг – разновидности эмпирического поиска – любые химические соединения, которые могут быть предназначены и для немедицинских целей, проверяют на биологическую активность с использованием разнообразных методик.

Когда ценность нового вещества становится очевидной, результаты экспериментального исследования представляют в фармакологический комитет министерства здравоохранения РФ.

Второй этап – клиническое исследование препарата проводится на контингенте людей (добровольцах). Новое лекарственное средство должно отличаться от имеющихся препаратов той же группы в лучшую сторону. Так же, новый лекарственный препарат сравнивают с индифферентным веществом, которое по форме напоминает новый препарат – плацебо э(пустышка). Больные не знают, что им назначено, а в некоторых случаях не знает даже лечащий врач. Секрет хранится у заведующего отделением или у врача, ответственного за исследование.

Лекарственное средство – это одно или несколько лекарственных веществ, используемых в медицине.

Лекарственное вещество – это индивидуальное химическое соединение, используемое в качестве лекарственного средства.

Лекарственный препарат - это лекарственное средство, приготовленное в виде определённой лекарственной формы.

Лекарственная форма – это наиболее удобная для применения и хранения форма лекарственного препарата. Различают твёрдые, жидкие и мягкие лекарственные формы.

Пути введения лекарственных средств:

1)  Энтеральные (через пищеварительный тракт)

2)  Парэнтеральные (минуя пищеварительный тракт)

Энтеральные пути введения:

Пероральный путь введения (pe ros – через рот) –не требует стерилизации препарата, не требует специальных инструментов. Можно вводить твердые и жидкие лекарственные формы. При этом их действие развивается только через определенный промежуток времени (30 мин). Препарат может разрушаться в содержимом желудка и кишечника, может частично инактивироваться в печени,

Сублингвальный путь – препарат помещают под язык или под щеку. Всасывание его происходит быстро, лекарство не подвергается воздействию пищевых ферментов и соляной кислоты. Вещество попадает в общий кровоток через верхнюю полую вену, минуя печеночный барьер.

Ректальный путь введения - в прямую кишку лекарственные препараты вводятся в форме суппозиториев или микроклизм объемом до 100 мл. Из прямой кишки лекарство быстро всасывается в кровь и попадает в общий кровоток через систему полой вены, минуя печень.

Сила действия препаратов при ректальном введении выше, чем при приеме внутрь.

Парэнтеральные пути введения:

Включают в себя инъекцию лекарства под кожу, в мышцы, в вену, в полости организма(брюшину, плевральную, в сумки суставов, под оболочки спинного мозга – субарахноидальный), ингаляционный способ (путем вдыхания лекарственного вещества), накожный способ (втирание мазей, введение лекарственного вещества при помощи электрофореза), перидурально.

Внутриартериальное введение используют при лечении сосудистых и некоторых онкологических заболеваниях. Иногда вводят R-контрастные вещества.

Внутрикостное введение – когда затруднено введение лекарств другими путями.

При парентеральных путях введения лекарства по сравнению с энтеральными эффект развивается более быстро, особенно в венном и артериальном введении.

Всасывание лекарственных веществ происходит несколькими путями:

1.  Пассивная диффузия веществ – возможна в обоих направлениях, т. е. как внутрь клетки, так и из нее и направлена в сторону меньшей концентрации вещества.

2.  Активный транспорт вещества – лекарственные вещества проникают через биологические мембраны с помощью молекул-носителей.

3.  Пиноцитоз – захват крупных молекул лекарственных веществ клеточной мембраной и образование вакуоли (пузырька), содержащего захваченное вещество.

Условия всасывания препаратов:

1.  Быстрее всасываются легкорастворимые и мелкоизмельченные препараты.

2.  Комбинация лекарственных веществ например парааминосалициловая кислота уменьшает всасывание рифампицина.

3.  Заболевания ЖКТ (гастриты, колиты, язвенная болезнь желудка и т. д.), при которых меняется характер перистальтики, рНсодержимого, микробная флора и активность ферментов желудка и кишечник.

Распределение в организме:

Существуют биологические барьеры, которые встречаются на пути распространения лекарственных средств. К ним относятся: стенка капилляров, клеточные мембраны, гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. После всасывания или непосредственного введения в кровоток лекарственного вещества начинается его распределение в организме. Лекарственное вещество может распределяться в организме равномерно или избирательно депонироваться (накапливаться) в том или ином органе или ткани (йод депонируется в щитовидной железе, сердечные гликозиды – в сердечной мышце)

Биотрансформация – это различные изменения и превращения лекарственного вещества в организме.

Различают:

1)  Метаболическую трансформацию, которая идёт за счёт окисления, восстановления или гидролиза лекарственных веществ.

2)  Конъюгацию– когда к лекарственному веществу присоединяются некоторые химические группировки или молекулы биогенных соединений. Главную роль в превращении лекарственных веществ играет печень, т. к. биогенные соединения образуются в ней.

При патологии печени действие лекарственного вещества увеличивается, возможно отравление организма, ацетилирование.