Методические указания по фармацевтической химии часть 1 к контрольным работам № 1 и 2 (стр. 2 )

Анализ лекарственных веществ в биологических жидкостях. Общее представле­ние о фармакокинетике и биологической доступности. Типы метаболизма и их значение для решения задач биофармацевтического анализа. Особенности качественного и коли­чественного анализа лекарственных веществ и их метаболитов в биологических жидко­стях. Сравнительная оценка методов, применяемых для определения лекарственных веществ в биологических жидкостях.

СПЕЦИАЛЬНАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ХИМИИ.

Общая схема изучения групп и от­дельных лекарственных соединений в курсе фармацевтической химии:

1.  Принадлежность к химическому классу или группе; химическая структура, но­менклатура. Фармакологическая группа, лекарственные формы.

2.  Источники и способы получения: краткая схема получения. Общие химические закономерности синтеза лекарственных веществ данной группы, типы реакций, способы очистки.

3.  Задачи по совершенствованию качества за счет способов получения и приме­нение новых методов анализа.

4.  Физические, химические, физико-химические и фармакологические свойства во взаимосвязи со структурой. Возможности физических и химических превращений (типы реакций: групповых и частных), стабильность, химическая несовместимость. Биотрансформация.

5.  Выбор методов для оценки качества. Требования к качеству в связи с получе­нием. Применением, характером лекарственной формы и стабильностью. Возможность определения лекарственных веществ и их метаболитов в биологических жидкостях.

6.  Стандартизация. Фармакопейные требования, обоснование норм и методов, включенных в нормативную документацию (НД). Обращение с лекарственными средст­вами, их хранение.

Неорганические и металлорганические лекарственные вещества.

Вода очищенная, вода для инъекций, кислород, растворы водорода пероксида, магния пероксид, гидроперит. Натрия тиосульфат, натрия нитрит, натрия гидрокарбонат, лития карбонат Йод, его спиртовые растворы, калия и натрия хлориды, бромиды, иодиды, натрия фто­рид, кислота хлороводородная. Кальция хлорид, кальция сульфат, магния оксид, магния сульфат, бария сульфат для рентгеноскопии, цинка оксид, цинка сульфат.

Висмута нитрат основной, алюминия гидроксид, алюминия фосфат, кислоты борная, натрия тетраборат.

Серебра нитрат, колларгол, протаргол, меди сульфат, железа сульфат, комплексные со­единения железа и платины; соединения гадолиния: гадопентетат + меглюмин (магневист), гадодиамид.

Радиофармацевтические средства. Особенности стандартизации радиофармацевтических препаратов. Радиоизотопная и радиохимическая чистота, химическая чистота, методы анализа. Хранение, меры предосторожности при обращении.

Органические лекарственные вещества.

Алифатические и алициклические соединения.

Галогенопроизводные ациклических алканов: хлорэтил, галотан; спирты и эфиры: спирт этиловый, глицерин, нитроглицерин, диэтиловый эфир.

Альдегиды и их производные: раствор формальдегида, гексаметилен-тетрамин, хлоралгидрат; углеводы (моно - и полисахариды): глюкоза, сахароза, лактоза, галактоза, крахмал.

Карбоновые кислоты и их производные: калия ацетат, кальция лактат, натрия цитрат, кальция глюконат, натрия вальпроат.

Лактоны ненасыщенных полигидроксикислот: кислота аскорбиновая; статины: ловастатин, симвастатин; производные дитиокарбаминовой кислоты: дисульфирам.

Аминокислоты и их производные: кислота глутаминовая, кислота гамма-аминомасляная, цистеин, ацетилцистеин, метионин, пеницилламин; тетацин-кальций, каптоприл, эналаприл, кислота аминокапроновая, мелфалан.

Аминогликозиды: стрептомицина сульфат, канамицина сульфат, гентамицина сульфат, амикацин; макролиды и азалиды: эритромицин, азитромицин (сумамед).

Бета-лактамиды: Пенициллины: бензилпенициллин и его натриевая, калиевая и новокаиновая соли, бензатин-бензилпенициллин, феноксиметилпенициллин, оксациллина натриевая соль, ампициллин, карбенициллина динатриевая соль, амоксициллин; цефалоспрорины: цефалексин, цефалотин и др.; ингибиторы бета-лактамаз: сульбактам, кислота клавулановая.

Терпены: Моноциклические терпены: ментол, валидол, терпингидрат; бициклические терпены: камфора, бромкамфора, кислота сульфокамфорная, оульфокамфокаин; дитерпены: ретинол и его производные (витамины группы А).

Производные циклопентанпергидрофенентрена.

Циклогексанолэтилен-гидриндановые соединения: эргокальциферол, холекальциферол; карденолиды: дигитоксин, ацетилдигитоксин, дигоксин, строфантин К, коргликон; аминостероидные соединения: пипекурония бромид.

Кортикостероиды: дезоксикортикостерона ацетат, кортизона ацетат, гидрокортизон, преднизолон, фторзамещенные производные: дексаметазон, флуоцинолона ацетонид.

Андрогены: тестостерона пропионат, метилтестостерон; анаболические стероиды: матандростенолон, метиландростендиол, нандролона фенилпропионат (феноболин), нандролона деканоат (ретаболил); антиандрогены: ципротерона ацетат.

Гестагены и их синтетические аналоги: прогестерон, норэтистерон (норколут), медроксипрогестерона ацетат.

Эстрогены: эстрон и эстрадиол, этинилэстрадиол, эфиры эстрадиола.

Антиэстрогены: тамоксифен.

Ароматические соединения.

Фенолы: фенол, тимол, резорцин, синтетические аналоги эстрогенов нестероидной структуры: синестрол, диэтилстильбэстрол.

Производные нафтохинонов (витамины группы К): природные соединения: филлохинон (витамин К1; синтетический витамин K1 - фитоменадион, синтетический водорастворимый аналог - викасол.

Тетрациклины: тетрациклин, окситетрациклин, их полусинтетические производные: метациклин, доксициклин (вибрамицин).

Производные пара-аминофенола: парацетамол; производные мета-аминофенола: неостигмина метилсульфат (прозерин).

Производные диалкиламиноацетанилида: тримекаин, ксикаин (лидокаина гидрохлорид); близкие по структуре местные анестетики: бупивакаин, артикаина гидрохлорид (ультракаин).

Ароматические кислоты и их соли: кислота бензойная, натрия бензоат, кислота салициловая, натрия салицилат. Производные кислоты салициловой: кислота ацетилса­лициловая, оксафенамид; производные кислоты пара-аминосалициловой: натрия пара-аминосалицилат; производные кислоты фенилуксусной: диклофенак-натрий; производ­ные кислоты фенилпропионовой: ибупрофен. Производные бутирофенона: галоперидол.

Производные пара-аминобензойной кислоты: эфиры пара-аминобензойной ки­слоты: анестезин, новокаин, дикаин; производные амида пара-аминобензойной кислоты: новокаинамид, метоклопрамида гидрохлорид.

Арилалкиламины, гидроксифенилалкиламины и их производные: эфедрина гид­рохлорид, допамин (дофамин), адреналин и норадреналин и их соли, изадрин, фенотерол (беротек), сальбутамол, верапамил. Гидроксифенилалифатические аминокислоты: леводопа и метилдофа. Производные арилоксипропаноламинов: анаприлин, атенолол, тимолол, флуоксетин (прозак). Нитрофенилалкиламины: левомицетин, левомицетина стеарат и сукцинат. Аминодибромфенилалкиламины: бромгексина гидрохлорид, амброксола гидрохлорид.

Йодированные производные ароматических аминокислот: трийодтиронин, ти­роксин, тиреоидин, кислота амидотризоевая и ее натриевая и N-метилглюкаминовая соли (триомбраст для инъекций).

Бензолсульфаниламиды и их производные: стрептоцид; сульфаниламиды, заме­щенные по амидной группе: сульфацил-натрий, ко-тримоксазол (бисептол), сульфадиметоксин, сульфален, сульфаметоксазол; сульфаниламиды, замещенные по ароматической аминогруппе и амидной группе: фталазол и салазопиридазин.

Производные амида бензолсульфоновой кислоты: фуросемид, гипотиазид (дихлотиазид), буметанид (буфенокс). Производные бензолсульфохлорамида: хлорамин Б, пантоцид.

Замещенные сульфонилмочевины: букарбан, глибенкламид, глипизид (минидиаб), гликвидон (глюренорм), гликлазид. Неароматические противодиабетические лекар­ственные средства - бигуаниды: метформин.

Гетероциклические соединения природного и синтетического происхождения.

Кислородсодержащие гетероциклы: производные фурана: амиодарон, гризеофульвин; производные 5-нитрофурана: фурацилин, фурадонин, фурагин, фуразолидон. Производные бензопирана - кумарины и их производные: неодикумарин, фепромарон, нитрофарин. Хромановые соединения: токоферолы (витамины группы Е), токоферола ацетат.

Производные бензо-гамма-пирона: натрия кромогликат (интал). Фенилхромановые соединения(флавоноиды) - рутин, кверцетин, дигидрокверцетин. Производные индана: фениндион (фенилин).

Серосодержащие гетероциклы: производные тиофена- тиклодипин(тиклид).

Азотсодержащие гетероциклы:

Производные пиррола: пирацетам (ноотропил), цианокобаламин, гидроксокобаламин (оксикобаламин), кобамамид. Производные тетрагидропиррола: линкомицина гидрохлорид, клиндамицин. Производные пирролизидина: платифиллина гидротартрат.

Производные индола: резерпин, индометацин, серотонина адипинат, ондансетрон (зофран), трописетрон (навобан), суматриптана сукцинат (имигран), арбидол, винпоцетин.

Производные эрголина (алкалоиды спорыньи и их производные): дигидроэрготамин, дигидроэргокристин, ницерголин, эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, бромокриптин.

Производные пиразола: антипирин, анальгин, бутадион, пропифеназон.

Производные имидазола: пилокарпина гидрохлорид, дибазол (бендазола гидро­хлорид), клонидина гидрохлорид (клофелин), метронидазол, клотримазол, кетоконазол, нафтизин (нафазолина нитрат, омепразол, домперидон (мотилиум), ксилометазолин (га­лазолин). Гистамина дигидрохлорид. Производные гистамина и близкие по структуре со­единения: димедрол, хлоропирамин (супрастин), ранитидин, фамотидин.

Производные 1,2,4-триазола: флукоиазол (дифлюкан).

Производные пиперидина: тригексифенидила гидрохлорид (циклодол), кетотифен (задитен), лоратадин (кларитин). Производные пиперазина: циннаризин.

Производные пиридина: Производные пиридинметанола: пиридоксина гидро­хлорид, пиридоксальфосфат, пармидин, эмоксипин. Производные дигидропиридина: нифедипин, амлодипин, никардипин. Производные пиридин-3-карбоновой кислоты: никотиновая кислота, никотинамид, диэтиламид никотиновой кислоты, пикамилон. Производные пиридин-4-карбоновой кислоты: изониазид, фтивазид, ниаламид, протионамид, этионамид.