Методические указания по фармацевтической химии часть 1 к контрольным работам № 1 и 2 (стр. 1 )

Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования «Воронежская государственная медицинская академия им. Федерального агентства по здравоохранению и социальному развитию»

Методические указания

по фармацевтической химии

часть 1

к контрольным работам № 1 и 2

для студентов 4 курса фармацевтического факультета

(заочное отделение)

Воронеж 2009

УДК 615.1.54 (07)

ББК 52.81.:24 я7

А48

Методические указания к контрольным работам № 1 и 2 по фармацевти-ческой химии для студентов фармацевтического факультета (заочное отделение)./Воронежская гос. мед. акад.; сост. , - Воронеж; ВГМА, 2009.-48с.

Методические указания составлены в соответствии с рабочей программой по фармацевтической химии 2008 год специальность 060108 «Фармация» квалификация «Провизор». Методические указания предназначены для студентов фармацевтического факультета (заочное отделение), содержит информацию об основных разделах фармацевтической химии последовательности их освоения. В методических указаниях представлены задания контрольных работ, порядок их выполнения и правила оформления.

Печатается по решению Цикловой методической комиссии по координации обучения на фармацевтическом факультете Воронежской государственной медицинской академии им. от 26.06.09 (протокол №11)

ÓВГМА, 2009

ВВЕДЕНИЕ

Фармацевтическая химия - наука, которая изучает способы получения, строение, физические и химические свойства лекарственных веществ, взаимосвязь между их хи­мической структурой и действием на организм, методы контроля качества лекарств и изменения, происходящие при их хранении. Фармацевтическая химия базируется на общих законах химических наук и занимает центральное место среди других специальных фармацевтических дисциплин - фармакогнозии, технологии лекарств, фармакологии, организации и экономики фармации, токсикологической химии.

Цель курса: раскрыть методологию создания, оценки качества и стандартизации лекарственных средств на основе общих закономерностей и частных проявлений хими­ко-биологических наук.

Задачи теоретического курса: дать ориентацию в физи­ко-химических свойствах, способах оценки качества, вопросах, касающихся биотрансформации, стабильности, условий хранения и применения лекарственных средств в соответствии с особенностями получения и перспективами создания эффективных и безопасных препаратов:

Задачи практического курса: сформировать умения, необходимые для деятельно­сти провизора в области организации и проведения контроля качества лекарственных средств.

Программа курса фармацевтической химии

Программа для студентов заочного обучения составлена на основе примерной «Программы по фармацевтической химии для студентов фармацевтических ВУЗов (факультетов)» (М.: ГОУ ВУНМЦ МЗ РФ, 2002) и требований Государственного образовательного стандар­та высшего профессионального образования по специальности 060108 - "Фармация" и квалификационной характеристики специалиста-провизора. Для студентов-заочников предлагаются нижеследующие разделы дисциплины:

ОБЩАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ХИМИЯ.

Предмет и основное содержание фармацев­тической химии. Фармацевтическая химия как наука, занимающаяся исследованием фи­зических и химических свойств лекарственных веществ, их стабильности в процессе хранения и разрабатывающая методы получения, очистки, стандартизации и контроля их качества. Терминология: лекарственное вещество, лекарственное средство, лекарствен­ная форма, лекарственный препарат.

Комплекс физических, химических, биохимических, биологических и биофарма­цевтических методов, составляющих основу методологии фармацевтической химии.

Объекты фармацевтической химии: лекарственные вещества неорганического и орагнического происхождения, их лекарственные формы.

Общественно-медицинская значимость фармацевтической химии, современное состояние и перспективы развития наиболее важных терапевтических групп лекарствен­ных средств.

Области исследования фармацевтической химии:

-получение и исследование биологически активных веществ синтетического и природного происхождения, выявление закономерностей "структура-действие";

·  формирование и развитие принципов стандартизации и установления нормати­вов качества лекарственных средств;

·  разработка новых, усовершенствование и унификация существующих методов контроля качества лекарственных средств; разработка методов анализа для фармакокинетических исследований, эколого-фармацевтического мониторинга, судебно-химической и наркологической экспертизы.

Место фармацевтической химии в комплексе фармацевтических наук в системе высшего фармацевтического образования. Взаимосвязь фармацевтической химии с хи­мическими, физическими и медико-биологическими науками, ее значении дни развития медицины. Интеграция фармацевтической химии с профилирующими дисциплинами.

Основы законодательства в области здравоохранения Порядок оказания лекар­ственной помощи; производство и качество лекарственных средств, "Федеральный закон о лекарственных средствах".

Основные этапы в историческом становлении и развитии фармацевтической химии как науки.

Номенклатура, методологические основы и принципы классификации (химиче­ской и фармакологической). Международные непатентованные наименования (МНН) лекарственных веществ. Состояние современной номенклатуры лекарственных средств и пути ее совершенствования при решении наиболее важных медицинских проблем (сер­дечно - сосудистые, онкологические, инфекционные и другие заболевания). Современные медико-биологические требования к лекарственным веществам (эффективность и безо­пасность) и задачи фармацевтической химии по разработке методов исследования, стан­дартизации и оценке качества лекарственных средств, по созданию новых лекарственных средств.

Источники и методы получения лекарственных средств: природные вещества, исходные продукты для синтеза лекарственных веществ, синтетические лекарственные вещества, биологический синтез, тонкий органический синтез и перспективы его разви­тия. Взаимосвязь источников и методов получения с проблемами исследования лекарст­венных веществ (содержание исходных, промежуточных и сопутствующих продуктов, формирование показателей качества).

Государственные принципы и положения, регламентирующие качество лекарст­венных средств. Терминология: качество, уровень качества. Стандартизация лекарствен­ных средств, нормативная документация (НД): Государственная фармакопея (ГФ), общие фармакопейные статьи (ОФС), фармакопейные статьи (ФС), фармакопейные статьи предприятий (ФСП). Международные и региональные сборники унифицированных тре­бований и методов испытания лекарственных средств, их роль и влияние на развитие фармацевтической химии и стандартизации лекарственных средств: Международная фармакопея ВОЗ, Европейская фармакопея и другие региональные и национальные фар­макопеи.

Обеспечение качества лекарственных средств. Система мероприятий на стадии разработки, изготовления, распределения, транспортирования, хранения и потребления, обеспечивающая соответствие показателей качества продукции требованиям норматив­ной документации. Аналитическое обеспечение качества лекарственных средств в соот­ветствии с требованиями международных стандартов (GMP). Контроль качества лекарст­венных средств на производстве, контроль при хранении и распределении лекарствен­ных средств. Центры контроля качества лекарственных средств и центры сертификации лекарственных средств.

Фармацевтический анализ. Система оценки качества лекарственных средств. Особенности фармацевтического анализа. Комплексный характер оценки качества и относительность требований и методов в зависимости от фармакологического действия вещества, способа производственного получения, наличия вспомогательных и сопутст­вующих веществ. Фармакопейный анализ, его отличие от других методов анализа. Уни­фикация и стандартизация однотипных испытаний в группах лекарственных веществ. Общие положения, общие и частные статьи фармакопеи, их взаимосвязь.

Идентификация неорганических и органических лекарственных веществ (инди­видуальных и входящих в сложные лекарственные формы). Групповые и частные испы­тания, унификация требований. Возможности использования физических и физико-химических констант и методов в испытаниях на подлинность. Особенности использо­вания стандартных образцов лекарственных веществ и стандартных спектров.

Общие фармакопейные положения для определения посторонних веществ в ле­карственных средствах (испытания на чистоту). Причины и источники недоброкачественности лекарственных средств. Природа и характер примесей. Влияние примесей на качественный и количественный состав лекарственного средства и возможность измене­ния его фармакологической активности (специфические и общие примеси). Унификация испытаний. Общие и частные методы обнаружения примесей. Показатели "прозрач­ность", "цветность" раствора и др. Значение физических констант в анализе лекарствен­ных веществ и определении их относительной чистоты. Приемы установления пределов допустимых примесей (эталонный и безэталонный способы). Фармакопейные испытания на наиболее часто встречающиеся примеси. Способы количественной и полуколичествен­ной оценки содержания примесей.

Унификация методов количественного анализа лекарственных средств и ее зна­чение. Общие статьи Государственной фармакопеи. Выбор метода количественного анализа лекарственного вещества по функциональным группам. Валидация аналитиче­ских методов. Относительная специфичность, чувствительность, правильность и воспроизводимость метода.

Весовой анализ (гравиметрия). Определение азота в органических соединениях. Титриметрические методы: кислотно-основное титрование в водных и неводных средах, комплексонометрия, аргентометрия, броматометрия, иодометрия, нитритометрия. Физические и физико-химические методы количественного определения лекарственных средств.

Стабильность и сроки годности лекарственных средств. Проблемы, связанные со стабильностью во время хранения лекарственных средств. Фармакопейные требования к упаковке и условиям хранения лекарственных средств в зависимости от физико-химических свойств. Типы реакций, приводящих к изменению веществ под влиянием факторов окружающей среды. Возможность прогнозирования сроков годности на осно­вании метода ускоренного старения. Гарантийный и предельный сроки годности. Взаи­мосвязь сроков годности и чистоты лекарственных средств.