Фармакогнозия (стр. 2 )

Наперстянка пурпурная

Ботаническая характеристика. Наперстянка пурпуровая - двухлетнее травянистое растение высотой от 50 до 120 см. В первый год развивается только розетка крупных листьев эллиптической или яйцевидной формы, с тупой верхушкой и длинным крылатым черешком, городчатым краем, сетчатым жилкованием (хорошо заметным с нижней стороны). На второй год появляются серебристые от опушения стебли, сидячие листья и цветки. Венчик цветка пурпуровый, внутри белый с пурпуровыми пятнами в зеве, имеет вид наперстка. Соцветие - густая односторонняя многоцветковая кисть. Плод - двугнездная многосеменная коробочка. Цветет в июне-июле, семена созревают в июле-августе. Листья различных видов наперстянки отличаются между собой по форме, размерам, краю, характеру жилкования, степени опушения листовой пластинки. У четырех видов наперстянки лекарственным сырьем являются листья, а у наперстянки реснитчатой заготовляется трава. Все растения ядовиты.

Распространение. В диком виде не встречается. Культивируется на Северном Кавказе, в Крыму, на Украине, в Новосибирской области.

Местообитание. Предпочитает открытые места и чернозем.

Заготовка. Сырье рекомендуется собирать в фазе цветения, в солнечный день, так как гликозиды накапливаются интенсивнее на свету. При возделывании наперстянки в виде однолетней культуры листья срезают 2-3 раза за лето без черешков (они затрудняют сушку, а биологически активных веществ не содержат).

Охранные мероприятия. На двулетних плантациях при заготовке сырья предохраняют корневую систему от повреждения.

Сушка. Производить следует быстро, лучше в сушилках с искусственным обогревом, при температуре 55-60°С.

Внешние признаки. Цельное сырье. Листья продолговато - яйцевидной или яйцевидно - ланцетной формы, край неравномерно - городчатый. Прикорневые листья с длинными крылатыми черешками, стеблевые - короткочерешковые или без черешков. Листья ломкие, морщинистые, с нижней стороны сильноопушенные, с характерной густой сеткой сильно выступающих мелких разветвлений жилок. Длина листьев 10-30 см и более, ширина до 11 см.

Цвет листьев сверху темно - зеленый, снизу - серовато - зеленый. Запах слабый. Вкус не определяется.

Измельченное сырье. Кусочки листьев различной формы, проходящие сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм. Цвет серовато - зеленый. Запах слабый. Вкус не определяется.

Порошок серовато - зеленого цвета, проходящий сквозь сито с отверстиями размером 0,16 мм. Запах слабый. Вкус не определяется.

Микроскопия. При рассмотрении листа с поверхности видны клетки эпидермиса с извилистыми стенками. Устьица преобладают на нижней стороне листа, окружены 3-7 околоустьичными клетками (аномоцитный тип). Волоски простые и головчатые. Простые волоски многочисленные, особенно на нижней стороне листа, 2-8 - клеточные, со слабобородавчатой кутикулой и тонкими стенками; отдельные клетки волоска часто спавшиеся. Головчатые волоски двух типов: с двухклеточной головкой на короткой одноклеточной ножке и с одноклеточной шаровидной или овальной головкой на длинной многоклеточной ножке (встречаются реже).

Порошок. При рассмотрении порошка видны обрывки эпидермиса с извилистыми стенками; обрывки клеток паренхимы и спиральных сосудов; многочисленные простые волоски и их обломки; реже встречаются головчатые волоски.

Числовые показатели. Цельное сырье. Биологическая активность 1 г сырья должна быть 50-66 ЛЕД или 10,3-12,6 КЕД; влажность не более 13%; золы общей не более 18%; потемневших или пожелтевших листьев не более 1%; других частей растения (стеблей, цветков и плодов) не более 1%; измельченных листьев, проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 2 мм, не более 2%; органической примеси не более 0,5%; минеральной примеси не более 0,5%.

Измельченное сырье. Биологическая активность 1 г сырья должна быть 50-66 ЛЕД или 10,3-12,6 КЕД; влажность не более 13%; золы общей не более 18%; потемневших или пожелтевших листьев не более 1%; других частей растения (кусочков стеблей, плодов, цветков) не более 1%; частиц, не проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм, не более 5%; частиц, проходящих сквозь сито с отверстиями размером 0,5 мм, не более 10%; органической примеси не более 0,5%; минеральной примеси не более 0,5%.

Порошок. Биологическая активность 1 г порошка должна быть 50-66 ЛЕД или 10,3-12,6 КЕД; влажность не более 10%; золы общей не более 18%; частиц, не проходящих сквозь сито с отверстиями размером 0,16 мм, не более 2%.

Фармакологические свойства. Наперстянка пурпуровая оказывает многостороннее влияние на организм (сосуды, блуждающий нерв, почки, кишечник, центральная нервная система), однако основным объектом ее действия является сердце. Сердечные гликозиды усиливают систолу, удлиняют диастолу, понижают возбудимость проводящей системы сердца. Согласно современным представлениям физико-химический механизм действия сердечных гликозидов состоит в изменении активности Na-, К-зависимой АТФазы, повышении внутриклеточного содержания ионов натрия, повышении поступления в клетки ионов кальция, непосредственно участвующих в сократительном акте. Кроме того, под влиянием сердечных гликозидов в плазме крови увеличивается количество ионизированного кальция.

Влияние дигитоксина на сердце сходно с действием других сердечных гликозидов. В дозе 0,3-0,45 мг/кг через 1-2 мин после внутривенного введения дигитоксин увеличивает у кроликов амплитуду сердечных сокращений и замедляет темп сердечной деятельности.

Присоединение к дигитоксину ацетилового радикала уменьшает кумулятивные и токсические свойства. Ацетилдигитоксин хорошо всасывается. По продолжительности действия он близок к дигитоксину, но в отличие от последнего меньше кумулирует. Дигитонин и сапонины наперстянки обладают местнораздражающими и гемолитическими свойствами. Они способствуют повышению растворимости и всасыванию гликозидов.

Лекарственные средства. Порошок листьев, настой, таблетки по 0,05 г (сухой концентрат листьев). Сухой препарат "Кордигит" (в таблетках). Суппозитории. Препарат "Дигитоксин" (в таблетках). В случае необходимости при изготовлении препаратов наперстянку пурпуровую можно заменить наперстянкой крупноцветковой. Все препараты наперстянки не следует отпускать повторно по рецепту, не подписанному врачом, так как они обладают кумулятивными свойствами (способны в организме накапливаться при длительном приеме).

Применение. Препараты наперстянки пурпуровой применяют при недостаточности кровообращения II и III стадии различного происхождения, а также при тахисистолической форме мерцательной аритмии, обычно сопровождающей и усугубляющей недостаточность кровообращения. Способ введения зависит от экстренности показаний. При хронической недостаточности кровообращения наперстянку назначают внутрь. В экстренных ситуациях гликозиды применяют как антиаритмическое средство при пароксизмальных нарушениях сердечного ритма (мерцательная аритмия, трепетание предсердий, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия), как правило, в виде внутривенных капельных вливаний в составе поляризующих смесей, в комбинации с b-адреноблокаторами или другими антиаритмическими препаратами. При застое в системе воротной вены, рвоте, невозможности введения препаратов через желудок (у психически больных, у больных в бессознательном состоянии) наперстянку назначают в свечах.

При передозировке препаратов наперстянки наблюдаются явления интоксикации, выражающиеся в резкой брадикардии, нарушении сна, усилении одышки, появлении неприятных ощущений в области сердца.

Дигитоксин (Digitoxinum) - изолированный гликозид из листьев наперстянки пурпуровой. Белый кристаллический порошок, плохо растворим в воде. Применяют внутрь в таблетках по 0,0001 г и в виде свечей, содержащих по 0,00015 г препарата.

Кордигит (Cordigitum). Очищенный экстракт из сухих листьев наперстянки пурпуровой, содержащий сумму гликозидов (дигитоксин, гитоксин и др.). Выпускается в таблетках по 0,0008 г и свечах по 0,0012 г. По сравнению с дигитоксином обладает меньшими кумулятивными свойствами. Назначают внутрь по 0,5-1 таблетке на прием 2-4 раза в день. Хранят в защищенном от света месте.

Порошок из листьев наперстянки (Pulvis foliorum Digitalis) назначают внутрь взрослым в дозе 0,05-0,1 г на прием 2-3 раза в день. Высшая доза порошка наперстянки для взрослых: разовая 0,1 г, суточная 0,5 г. Детям до 6 мес назначают по 0,005 г на прием. Высшие разовые дозы для детей: до 6 мес - 0,005 г, от 6 мес до 1 года - 0,01 г, 2 лет - 0,02 г, 3-4 лет - 0,03 г, 5-6 лет - 0,04 г, 7-9 лет - 0,05 г, 10-14 лет - 0,05-0,075 г. Порошок хранят в склянках оранжевого стекла, наполненных порошком доверху, плотно укупоренных и залитых парафином. Выпускаются также таблетки, содержащие по 0,05 г порошка наперстянки.

Настой листьев дигиталиса (Infusum foliorum Digitalis) готовят в условиях аптеки из измельченных листьев наперстянки на воде в соотношении 0,5-1 г на 180 мл воды. Назначают взрослым внутрь по 1 столовой ложке 3-4 раза в день. Для детей настой листьев наперстянки готовят в соотношении 0,1-0,4 г на 100 мл воды. Назначают по 1 чайной или 1 десертной ложке в зависимости от возраста ребенка. Настой можно назначать в клизмах.

По фармакологическим свойствам, показаниям и противопоказаниям к применению препараты из наперстянки ржавой (Digitalis ferruginea L.) близки к препаратам из наперстянки пурпуровой.

Препараты противопоказаны при коронарной недостаточности, остром инфаркте миокарда, компенсированных пороках сердца.

Наперстянка крупноцветковая

Ботаническое описание. Многолетнее травянистое растение высотой до 80 см. Прикорневые и стеблевые листья ланцетовидные или удлиненно - ланцетовидные с заостренной верхушкой и неравномерно пильчатым краем. Нижние листья при основании сужены в крылатый черешок, верхние - сидячие. Цветки с колокольчатым венчиком желтого цвета собраны в редкую одностороннюю кисть. Плод - коробочка.

Географическое распространение Европейская часть России, Средний и Южный Урал, Западная Сибирь

Место обитания.  В лиственных и смешанных лесах