Фармакогнозия (стр. 7 )

Химический состав. Во всех частях желтушника содержатся сердечные гликозиды (эризимин и эризимозид, не обладающие кумулятивными свойствами) в довольно большом количестве: в цветках и семенах - до 6%, в листьях - 1-1,5%, в стеблях - 0,5-0,7%. Эризимин при гидролизе распадается на агликон строфантидин и дигитоксозу, а эризимозид при гидролизе дает строфантидин, дигитоксозу и глюкозу. Также содержатся жирное масло, в состав которого входят пальмитиновая, олеиновая и линоленовая кислоты.

Хранение. Сырье - по списку Б. Срок годности - не более двух суток после сбора, подлежит немедленной переработке.

Фармакологические свойства. Впервые фармакологические исследования желтушника были проведены в Томском медицинском институте профессорами и (1940). По фармакологическому действию гликозиды желтушника близки к строфантину. Эризимин обладает значительной широтой терапевтического действия; кумулятивными свойствами не обладает, оказывает успокаивающее действие на центральную нервную систему.

Лекарственные средства. Комплексный препарат "Кардиовален".

Применение. Кардиовален (Саrdiovalenum) - комплексный препарат, в состав которого входят: экстракт желтушника раскидистого - 17,2 мл, адонизид концентрированный (активность 85 ЛЕД в 1 мл) - 30,3 мл, настойка из свежих корневищ с корнями валерианы - 48,6 мл, экстракт боярышника жидкого - 2,2 мл, камфора - 0,4 г, натрия бромид - 2 г, спирт 95% - 1,6 мл, хлоробутанолгидрат - 0,25 г. Препарат представляет собой жидкость светло-бурого цвета, солоновато-горького вкуса, с запахом камфоры и валерианы.

Применяют при ревматических пороках сердца, кардиосклерозе с явлениями сердечной недостаточности и нарушениями кровообращения I-III степени, а также при стенокардии (без органических изменений сосудов сердца), вегетативных неврозах. Назначают внутрь по 15-20 капель 1-2 раза в день. Выпускается во флаконах по 15, 20 и 25 мл. Хранят по списку Б, в прохладном, защищенном от света месте.

Задание 6. Изучение макродиагностических признаков луковиц морского лука.

Используя данные ГФ, учебных пособий, справочного материала, изучите растение по предложенному плану и оформите по схеме. Дайте заключение о подлинности предложенного сырья.

Внешние признаки. Многолетнее мощное луковичное растение, безлистная цветочная стрелка которого достигает в высоту 100-150 см.

Корни мочковатые, отходят от донца луковицы, толстые и прочные, с тонкими боковыми разветвлениями, глубоко уходящими в почву. Луковицы крупные, мясистые, грушевидные или шаровидные, к 8-10 годам масса их достигает 1-3 кг, иногда до 8 кг. Луковицы снаружи покрыты сухими чешуями, различными по окраске у красной и белой форм морского лука. У красной формы лука наружные чешуи красновато-коричневые, а прилегающие к ним мясистые чешуи - от пурпуровой до розовой окраски; цветочная стрелка, цветоножки и лепестки слегка красноватые. У белой формы наружные чешуи желтоватые; стрелки, лепестки и цветоножки без красноватого оттенка. Внутренние чешуи луковиц слизисто-мясистые, сочные, со специфическим запахом, почти исчезающие после сушки. Листья, числом 10-20, темно-зеленые, с сизоватым оттенком, блестящие, у взрослых растений широкоремневидные, удлиненно-яйцевидные, с заостренной верхушкой, длиной 30-80 см и шириной 5-12 см, цельнокрайние, гладкие, плотные, мясистые. Цветы собраны в густую кисть, достигающую 40-50 см в длину. Околоцветник простой, 6-лепестный, венчиковидный, опадающий, диаметром 8-10 мм. Лепестки продолговатые, зеленовато-белые или розоватые. Тычинки, числом 6, вдвое короче лепестков. Пестик с верхней трехгнездной завязью. Плод - коробочка, содержащая в каждом гнезде по 5-12 сильно сплющенных, черных или коричнево-черных семян. Семена крылатые, эллиптические или неправильно-яйцевидные, слабо заостренные к верхушке, длиной 5,5-7,5 мм. Период покоя у морского лука, когда он не имеет развитых листьев, совпадает с периодом летней вегетации у большинства других растений, период роста совпадает с прохладными и холодными месяцами (с сентября др июня следующего года). Количество листьев нарастает в первом периоде вегетации (сентябрь-декабрь), после чего оно не увеличивается, а в конце вегетации (май-июнь) листья начинают усыхать от вершины к основанию.

Цветет до появления листьев в июле-августе. Семена созревают в сентябре-октябре.

Распространение. Родина - Средиземноморье. Белая; форма более характерна для Испании, Португалии, Сицилии, Албании, красная форма распространена в Алжире, Тунисе, Марокко. Растет в прибрежной полосе, реже вдали от моря, иногда поднимаясь в горы на высоту до 1000 м над уровнем моря. Вводится в культуру в Закавказье. Размножается морской лук семенами и вегетативно. Посев семян ведется сразу же после сбора семян - в сентябре; при температуре 18-20°С и достаточной влажности они прорастают через 10-12 дней. К весне следующего года из семян образуются мелкие луковички. Вегетативное размножение ведется путем деления луковиц вдоль на 4-8 частей или на отрезке чешуек. При этом из чешуек, отделенных в период покоя и помещенных в песок, в основании развивается по одной, реже по нескольку, маленьких луковичек. Посевы, вегетативное размножение и доращиваниерассады ведутся в холодных парниковых рассадниках, где молодые луковички в течение зимы предохраняются от влияния низких температур.

В парниках луковицы выращивают в течение 3 лет. Для высадки в открытый грунт пригодны луковицы диаметром 4-5 см. На плантации луковицы выращивают 3 года.

Заготовка, первичная обработка. Уборка луковиц для товарной продукции ведется в конце вегетации (май-июнь). При этом донце луковицы срезают для использования на посадку, а мясистые чешуйки режут на полоски и быстро сушат. Поскольку высушенные чешуйки луковиц гигроскопичны, их содержат в герметичной упаковке.

Сырье. Используются луковицы.

Химический состав. В луковицах содержатся сердечные гликозиды. Из свежих луковиц белого лука выделены сцилларен А (трансваалин), просцилларидин, глюкосцилларен, сциллифеозид, глюкосциллифиозид, сциллацурозид.

Из луковиц красной формы выделены сциллирозид, сцилларен F и сцилларен А. Кроме гликозидов, в луковицах морского лука содержится слизь (до 30%), в состав которой входит углевод синистрин; большое количество (до 22%) других углеводов, фитосте-рин, стигмастерин, хелидоновая и лимонная кислоты, холин, сапонины, дубильные вещества, значительное количество оксалата кальция.

Фармакологические свойства и применение. В медицине препараты морского лука (белого) применяются внутрь, внутривенно и ректально при острой и хронической недостаточности кровообращения, главным образом в связи с недостаточностью митрального клапана, кроме того, у больных с коронаросклерозом, гипертрофией правого желудочка сердца в связи с нарушением легочного кровообращения, при непереносимости больными гликозидов наперстянки и строфантина. Иногда их комбинируют с препаратами наперстянки для усиления диуретического действия наперстянки. Лечебный эффект морского лука связан с наличием сердечных гликозидов. По действию они близки к гликозидам дигиталиса и особенно строфанта. В отличие от последнего действие препаратов морского лука проявляется слабее и менее длительно, при этом они оказывают выраженный мочегонный эффект. При приеме внутрь быстро всасываются, хорошо переносятся больными, не кумулируют.

Препараты. Сцилларен (очищенная сумма гликозидов в растворе, таблетках, суппозиториях; раствор в ампулах), настой и порошок луковиц.

Качественное и количественное определение сердечных гликозидов в лекарственном растительном сырье

Все качественные реакции на сердечные гликозиды можно разделить на 3 группы:

1) реакции на углеводную часть молекулы (2-дезоксисахара) (реакция Келлер — Килиани);

2) реакции на стероидное ядро (реакция Либермана — Бурхарда; реакция Розенгейма и др.);

3) реакции на лактонное ненасыщенное кольцо. Для установления наличия пятичленного лактонного кольца проводятся реакции: Легаля (с нитропруссидом натрия); Раймонда (с ж-динитробензолом); Кедде (с 3,5-динитробензойной кислотой); Балье (с пикриновой кислотой). Реакции проводятся в щелочной среде. На шестичленное лактонное кольцо не найдены достаточно специфические реактивы. Для обнаружения буфадиенолидов на хроматограммах используют 20%-ный раствор треххлористой сурьмы в хлороформе.

Задание7. Методики качественных реакций.

Приготовление извлечения:

5 г измельченных листьев наперстянки заливают 50 мл 80%-ного этилового спирта, настаивают 24 ч. Спирт отгоняют под вакуумом, водный остаток промывают в делительной воронке четыреххлористым углеродом 6 раз по 10 мл. Сердечные гликозиды извлекают смесью хлороформ — изопропиловьш спирт (3:1) 4 раза по 10 мл.

К полученному извлечению добавляют 2 г безводного Na2SO4, дают постоять 3—5 мин, а затем отфильтровывают через бумажный фильтр.

Качественные реакции.

Реакция Келлер — Килиани. Готовят два раствора: 1 — ледяная уксусная кислота, содержащая следы Fe2(SO4)3; 2 — концентрированная серная кислота также со следами Fe2(SO4)3. Сухой остаток очищенного извлечения растворяют в растворе 1 и осторожно по стенке пробирки вливают раствор 2. При наличии дезоксисахара верхний слой через некоторое время окрасится в васильково-синий цвет.

Реакция Либермана — Бурхарда. Сухой остаток очищенного извлечения растворяют в ледяной уксусной кислоте и добавляют смесь уксусного ангидрида и концентрированной серной кислоты (50:1). Через некоторое время развивается окраска от

розовой к зеленой и синей.

Реакция Розенгейма. Сухой остаток очищенного извлечения растворяют в хлороформе и смешивают с 90%-ным водным раствором трихлоруксусной кислоты. Появляются сменяющие друг друга окраски от розовой до лиловой и интенсивно синей.