Фармакогнозия (стр. 5 )

Листья. Цельные, реже изломанные, эллиптической или ланцетовидной формы с заостренной верхушкой, суживающиеся у основания и постепенно переходящие в длинные влагалища; отдельные или соединенные по 2-3. Край листа цельный, жилкование дугонервное. Листовая пластинка, тонкая, ломкая, с голой, слегка блестящей поверхностью. Длина листьев до 20 см, ширина до 8 см. Цвет листьев зеленый, реже буровато - зеленый. Запах слабый. Вкус не определяется.

Цветки. Смесь соцветий с остатками цветоносов длиной до 20 см, цветков и иногда кусочков цветоносов. Цветонос ребристый, голый, толщиной до 1,5 мм, с односторонней рыхлой кистью из 3-12 (20) желтоватых цветков. Цветки обоеполые с венчиковидным колокольчатым околоцветником, сростнолепестные, с 6 короткими отогнутыми зубчиками, на коротких цветоножках, с пленчатыми линейными прицветниками. Тычинок 6, на коротких нитях, прикрепленных к основанию околоцветника; завязь верхняя, трехгнездная, столбик с расширенным трехлопастным рыльцем.

Цвет цветоносов светло - зеленый, цветков - желтоватый. Запах слабый. Вкус не определяется.

Измельченное сырье. Трава. Кусочки листьев (зеленого, реже буровато - зеленого цвета), цветоносов (светло - зеленого цвета) и цветков (желтоватого цвета), проходящие сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм. Запах слабый. Вкус не определяется.

Листья. Кусочки листьев различной формы, проходящие сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм. Цвет зеленый или буровато - зеленый. Запах слабый. Вкус не определяется.

Микроскопия. Лист. При рассмотрении листа с поверхности с обеих сторон видны вытянутые по длине листа клетки эпидермиса с прямыми стенками. Устьица погруженные, округлые, ориентированы по длине листа, окружены 4 клетками эпидермиса (тетраперигенный тип). Под верхним эпидермисом видны клетки палисадной ткани, вытянутые по ширине листа ("лежачая" палисадная ткань). Губчатая ткань рыхлая и состоит из разветвленных клеток, вытянутых по ширине листа. В отдельных клетках мезофилла видны пучки тонких рафид и крупные игольчатые кристаллы (стилоиды) оксалата кальция.

Цветок. При рассмотрении венчика с поверхности с обеих сторон видны слегка вытянутые по оси многоугольные клетки эпидермиса с тонкими прямыми стенками и нежной складчатостью кутикулы. Устьица погруженные, округлые, ориентированы по длине околоцветника, окружены 4-5 клетками эпидермиса. Эпидермис зубчика с сосочковидными выростами. В ткани околоцветника видны тонкие рафиды оксалата кальция, встречаются крупные игольчатые кристаллы - стилоиды. Пыльца шаровидной формы с гладкой поверхностью.

Числовые показатели. Цельное сырье. Трава. Биологическая активность 1 г должна быть не менее 120 ЛЕД или 20 КЕД; влажность не более 14%; соцветий не менее 5%; частиц, проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 3 мм, не более 3%; пожелтевших и побуревших листьев и побуревших цветков не более 5%, органической примеси не более 1%; минеральной примеси не более 0,5%.

Листья. Биологическая активность 1 г должна быть не менее 90 ЛЕД или 15 КЕД; влажность не более 14%; частиц, проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 3 мм, не более 3%; пожелтевших и побуревших листьев не более 5%; органической примеси не более 1%; минеральной примеси не более 0,5%.

Цветки. Биологическая активность 1 г должна быть не менее 200 ЛЕД или 33 КЕД; влажность не более 12%; соцветий с побуревшими цветками не более 5%; отдельных цветоносов не более 1%; органической примеси не более 0,5%; минеральной примеси не более 0,3%.

Измельченное сырье. Трава. Биологическая активность 1 г должна быть не менее 120 ЛЕД или 20 КЕД; влажность не более 14%; соцветий не менее 5%; частиц, не проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм, не более 10%; частиц, проходящих сквозь сито с отверстиями размером 0,5 мм, не более 20%; пожелтевших и побуревших кусочков листьев и побуревших цветков не более 5%; органической примеси не более 1%; минеральной примеси не более 0,5%.

Листья. Биологическая активность 1 г должна быть не менее 90 ЛЕД или 15 КЕД; влажность не более 14%; частиц, не проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм, не более 10%; частиц, проходящих сквозь сито с отверстиями размером 0,5 мм, не более 20%; пожелтевших и побуревших кусочков листьев не более 5%; органической примеси не более 1%; минеральной примеси не более 0,5%.

Упаковка. Цельные траву, листья и цветки упаковывают в мешки тканевые или льно - джуто - кенафные не более 15 кг нетто или в тюки из ткани не более 50 кг нетто.

Измельченные траву и листья - в мешки тканевые или льно - джуто - кенафные не более 15 кг нетто.

Хранение.

Срок годности. Биологическую активность сырья контролируют ежегодно.

Фармакологические свойства. Из гликозидов ландыша наиболее изучен конваллятоксин. В 1 г кристаллического препарата содержится 9260 КЕД, или 66600-83300 ЛЕД, то есть по биологической активности в эксперименте конваллятоксин превосходит другие сердечные гликозиды.

При внутривенном введении конваллятоксин оказывает быстрое и сильное действие на сердечную деятельность. При введении под кожу он действует медленнее и менее активно. Эффективность препарата заметно уменьшается при приеме внутрь: гликозиды ландыша медленно всасываются и быстро разрушаются в желудочно-кишечном тракте. По характеру действия конваллятоксин близок к строфантину. После введения в вену эффект развивается через 5 мин, достигает максимума через 1-2 ч и, постепенно ослабевая, продолжается 20-22 ч.

Гликозиды благоприятно влияют на образование и использование энергии в миокарде, изменяют внутриклеточную концентрацию ионов, непосредственно влияют на сократительные белки. Экспериментально показано, что препараты ландыша вызывают регулирующее влияние на энергетический и липидный обмен в миокарде, нарушенный принедостаточности кровообращения, коронарной недостаточности. Предполагается также периферический эффект сердечных гликозидов, их участие в обменных процессах на периферии, в поглощении кислорода тканями и нормализации тканевого дыхания.

Ландыш обладает слабо выраженными кумулятивными свойствами и наименьшей по сравнению с другими растениями, содержащими сердечные гликозиды, токсичностью. Гликозиды ландыша оказывают мочегонное действие не только вследствие улучшения условий гемодинамики, но и благодаря воздействию на систему мочевыделения. Конваллятоксин оказывает также успокаивающее действие.

Новогаленовый препарат ландыша коргликон повышает концентрацию ионизированного кальция в сыворотке крови, не изменяя его общей концентрации, за счет усиленного отщепления ионов кальция от сывороточных белков или неорганических анионов. Предполагают, что это один из механизмов ионотропного действия сердечных гликозидов. Коргликон обладает выраженной фармакодинамической эффективностью. По сравнению с конваллятоксином менее токсичен.

Лекарственные средства. Настойка ландыша вместе с настойкой пустырника, валерианы; "Коргликон" в ампулах; чистая настойка ландыша. Из ландыша дальневосточного получен препарат "Конвафлавин" - суммарный флавоноидный препарат в таблетках.

Применение. Препараты ландыша широко применяют при заболеваниях сердца. Галеновые формы - настойку и сухой экстракт ландыша - назначают в основном при неврозах сердца, чаще в сочетании с препаратами валерианы, пустырника, боярышника и др. Относительно слабое кардиотоническое действие галеновых форм ландыша объясняется разложением гликозидов ландыша в желудочно-кишечном тракте.

Настойка ландыша (Tinctura Convallariae). В 1 мл препарата содержится 10,4-13,3 ЛЕД, или 2-2,5 КЕД. Биологическую активность контролируют ежегодно. Прозрачная жидкость зеленовато-бурого цвета с горьким вкусом и своеобразным запахом. Назначают взрослым по 15-20 капель, детям от 1 до 12 капель 2-3 раза в день.

Настойка ландыша входит в состав ряда готовых лекарственных форм: капли ландышево-валериановые; ландышево-валериановые с бромидом натрия; ландышево-валериановые с адонизидом; ландышево-валериановые с бромидом и адонизидом; капли ландышево-пустырниковые.

Выпускаются также капли, содержащие настойку ландыша 20 мл, настойку красавки 10 мл, ментол 0,2 г и капли, в которые входят настойка ландыша 10 мл, настойка красавки 5 мл, настойка валерианы 10 мл, ментол 0,2 г (капли Зеленина). Применяют при неврозах сердца на фоне брадикардии по 20-25 капель 2-3 раза в день за 20-30 мин. до еды.

Коргликон (Corglyconum). Слегка желтоватый аморфный порошок, содержит сумму гликозидов из листьев ландыша, очищенную от балластных веществ. Выпускают в ампулах 0,06% раствор по 1 мл. Коргликон при внутривенном введении по характеру действия близок к строфантину, уступает ему по быстроте действия, инактивируется несколько медленнее, чем строфантин, обладает большей продолжительностью действия; выводится полностью из организма на 3-и сутки после введения. Латентный период действия несколько больше, чем у строфантина (от 3 до 10 мин). По сравнению со строфантином оказывает более выраженное влияние на блуждающий нерв.

Коргликон назначают при острой и хронической недостаточности кровообращения II и III стадии, при тахисистолической форме мерцания предсердий. Коргликон вводят внутривенно: взрослым по 0,5-1 мл, детям - соответственно возрасту от 0,2 до 0,75 мл. Высшие дозы для взрослых в вену: разовая 1 мл, суточная 2 мл. Инъекции производят очень медленно струйно или капельно в растворе глюкозы. В пожилом возрасте для коррекции числа сердечных сокращении у больных мерцательной аритмией рекомендуют вводить коргликон в небольших индивидуально подобранных дозах. Имеются попытки применения коргликона в свечах, что имеет ряд преимуществ: отпадает надобность в внутривенных введениях, часто болезненных и технически трудных при ежедневных манипуляциях; можно применять у детей; удается достигнуть более медленного нарастания концентрации гликозидов в крови, чем при внутривенном введении. Кроме того, гликозиды при всасывании через систему ректальных сосудов попадают в кровь и сосуды сердца, минуя печень и не подвергаясь первичному метаболизму в ней, что имеет место при всасывании гликозидов в желудке. По силе и характеру действия ректальное введение коргликона не уступает внутривенному. Ректальное применение коргликона показано больным с застойными явлениями в системе воротной вены, с нарушением функции пищеварения, у больных пожилого возраста и у детей.