Методические рекомендации для лабораторных занятий (стр. 11 )

Литература

Основная:

1.  , , Кыдыралиев и элементы фармакокинетики. Учебное пособие.– Шымкент.– 2008.– 68 с.

2.  Технология лекарственных форм. - (Под ред. ) – 1991. - Том 2.

3.  Ажгихин к практическим занятиям по технологии лекарств – 1977. - Стр. 327.

Дополнительная:

1.  Маркевич к лабораторным занятиям по Биофармации.– Шымкент.– 2009 г. 50 с.

2.  Технология лекарств. - – 1980. - Том 1-2.

3.  ГФ РК, ГФ ХI издания.

4.  Лекционный материал.

5.  Методические рекомендации для студентов.

Ситуационные задачи:

Как влияет количество вспомогательных веществ на терапевтическую эффективность лекарств в организме:

а) если добавить в качестве связывающего компонента разные количества воды глицериновой (до 30 %, свыше 30 %) при приготовлении пилюль с препаратами растительного происхождения?

б) при применении в качестве скользящего вещества разных количеств талька (до 3 % , свыше 3 %) в состав таблеточной массы для приготовления таблеток с препаратами растительного происхождения?

в) при применении в производстве глазных мазей вазелин-ланолиновой основы в разных соотношениях ( 9: 1 и 6: 4)?

г) при приготовлении пилюль с препаратами растительного происхождения на разных основах (белая глина, крахмально-сахарная смесь, порошок корня солодки)?

д) при применении разных скользящих веществ (стеариновой кислоты и ее солей или талька) в состав таблеточной массы для приготовления таблеток ацетилсалициловой кислоты?

е) при применении в производстве мази 10 % стрептоцидовой разных мазевых основ (вазелина, консистентной эмульсионной основы, крахмально-глицериновой основе)?

Контрольные вопросы:

1.  Виды лекарственных форм, пути их введения?

2.  Физиологические факторы, влияющие на всасывание препаратов при различных путях введения лекарственных форм

3.  Вид лекарственной формы и путь ее введения в организм как один из фармацевтических факторов, влияющих на терапевтическую эффективность лекарства. Возможности управления этим фактором.

4.  Группы вспомогательных веществ, используемых в фармацевтической практике.

5.  Роль вспомогательных веществ при приготовлении лекарственных форм.

6.  Влияние природы и количества вспомогательных веществ на высвобождение лекарственных веществ из лекарственной формы.

7.  Как проводится метод анализа по Крувчинскому для биофармацевтических опытов «in vitro» для мягких лекарственных форм?

8.  Как влияет вид лекарственной формы и пути введения на процесс всасывания и скорость высвобождения лекарственных веществ из лекарственной формы в опытах «in vitro», «in vivo»?

Занятие №15

Кредит 8

Тема 15: Влияние технологических операций на процесс всасывания и скорость высвобождения лекарственных веществ из мазей и суппозиториев в опытах «in vitro», «in vivo».

Цель: Научиться правильно проводить методики опытов «in vitro», «in vivo» для определения влияния вида технологических операций на полноту и скорость высвобождения лекарственных веществ из лекарственной формы.

Задачи обучения

студент должен знать: .

-  основные группы факторов, влияющих на скорость транспорта лекарственного вещества на каждом этапе: фармацевтические, физиологические, биохимические;

-  основные группы фармацевтических факторов;

-  влияние вида производственных процессов (способа проведения технологической операции, типа технологического оборудования) на скорость высвобождения лекарственных веществ из лекарственной формы;

-  методы определения скорости высвобождения лекарственных веществ в опытах «in vitro», применяемые методики, используемые приборы.

студент должен уметь:

-  оценить качество приготовленной лекарственной формы;

-  проводить биофармацевтические исследования в опытах «in vitro»;

-  правильно осуществлять методику опыта «in vitro»: прямая диффузии лекарственного вещества из лекарственной формы в агаровые пластинки;

-  правильно собирать и готовить установку для проведения диализа через полупроницаемую мембрану по Крувчинскому;

-  осуществлять методику опыта «in vitro»: диализ лекарственного вещества из лекарственной формы через полупроницаемую мембрану по Крувчинскому;

-  проводить нитритометрическое титрование для определения количественного содержания препарата в диализате;

-  проводить спектрофотометрическое (фотоколориметрическое) определение количественного содержания препарата в диализате;

-  делать выводы о влиянии заданных фармацевтических факторов на скорость и полноту высвобождения лекарственных веществ из лекарственной формы.

Основные вопросы темы:

по базисным знаниям:

1.  Латинская терминология по теме занятия.

2.  Машины и аппараты, применяемые в производстве готовых лекарственных форм и экстракционных препаратов, их классификация, устройство и принцип работы.

3.  Методы и методики оценки качества лекарств. Применяемые приборы. Принцип их действия.

по теме занятия:

1.  Основные группы факторов, влияющих на терапевтическую эффективность лекарства и скорость процесса на каждом этапе транспорта его в организме. Их краткая характеристика.

2.  Основное физико-химическое свойство препарата, определяющее его высвобождение из лекарственной формы и всасывание в организме.

3.  Основные группы фармацевтических факторов, влияющих на полноту и скорость высвобождения лекарственных веществ из лекарственной формы.

4.  Устройство и принцип работы приборов «Вращающаяся корзинка», Резомат-1,-2, Сарториус.

ЛАБОРАТОРНАЯ РАБОТА СТУДЕНТОВ

ЗАДАНИЕ 1. Для выполнения экспериментальной работы в опытах «in vitro» по определению влияния на скорость высвобождения лекарственных веществ из лекарственной формы производственных операций необходимо приготовить 10% мазь новокаина на основе вазелин-ланолин водный (6:4) двумя способами:

Мазь новокаина 10% - № 1.

Технология: Новокаин вводят в основу по типу эмульсии. Для этого водный ланолин пересчитывают на безводный и рассчитывают необходимое количество воды, в котором растворяют новокаин. Затем водный раствор новокаина эмульгируют в безводном ланолине и смешивают с вазелином.

Мазь новокаина 10% - № 2.

Технология: Вазелин смешивают с водным ланолином, затем по типу суспензии в основу вводят новокаин.

ЗАДАНИЕ 2. Приготовить агаровый гель, а затем агаровые пластинки с реактивом Эрлиха в чашках Петри для проведения опыта «in vitro» методом прямой диффузии в агаровые пластинки.

Примечание - Методика приготовления агарового геля и агаровых пластинок приведена на занятии № 1.

ЗАДАНИЕ 3. Определить скорость высвобождения новокаина из мазей, приготовленных разными способами, методом прямой диффузии в агаровые пластинки путем измерения диаметров окрашенных зон через 30, 60, 90, 120 и 150 минут. По полученным результатам построить графики кривых и сделать выводы о влиянии заданного фармацевтического фактора.

ЗАДАНИЕ 4. Определить скорость высвобождения новокаина из мазей, приготовленных разными способами, методом равновесного диализа по Крувчинскому: содержание новокаина в пробах диализата необходимо определять через 30, 60, 90, 120, 150 минут нитритометрическим титрованием или на спектрофотометре СФ - 26. По полученным результатам построить графики кривых и сделать выводы о влияние заданного фармацевтического фактора.

Методы обучения и преподавания: работа в малых группах.

Литература

Основная:

1.  , , Кыдыралиев и элементы фармакокинетики. Учебное пособие.– Шымкент.– 2008.– 68 с.

2.  Технология лекарственных форм. - (Под ред. ) – 1991. - Том 2.

3.  Ажгихин к практическим занятиям по технологии лекарств – 1977. - Стр. 327.

Дополнительная:

Маркевич к лабораторным занятиям по Биофармации.– Шымкент.– 2009 г. 50 с. Технология лекарств. - – 1980. - Том 1-2. ГФ РК, ГФ ХI издания. Лекционный материал. Методические рекомендации для студентов.

Контроль:

Ситуационные задачи:

1. Как влияют технологические процессы при приготовлении лекарственных форм на терапевтическую эффективность лекарств в организме:

а) при применении для измельчения одинаковых лекарственных веществ шаровой и стержневой барабанных мельниц?

б) при применении разных способов сушки гранул (в сушилках кипящего слоя и в вакуум-сушильных шкафах)?

в) при применении разных типов таблеточных машин (КТМ и РТМ) при прессовании таблеток?

2. Двум группам кроликов весом 2,0-2,5 кг перорально вводили суспензии с содержанием препарата 50 мг, приготовленных из таблеток, полученных прессованием на разных таблеточных машинах (КТМ и РТМ). Через определенные промежутки времени из крайней ушной вены животных делали заборы крови. В плазме крови определяли содержание препарата спектрофотометрически. Данные представлены в таблице.

Время забора крови, час.	Содержание препарата в крови животных, мкг/мл
Наименование таблеточной машины
КТМ	РТМ
0,5	10,60	13,40
1	9,89	12,30
2	9,00	11,30
4	7,60	10,60
6	6,50	9,60
24	2,70	4,10

A.  Построить кривые кинетики всасывания препарата в кровь (график зависимости концентрации от времени) на одном рисунке и дать объяснение.

B.  Определить максимальную (пиковую) концентрацию препарата в крови, время достижения максимальной концентрации.

C.  Установить вид фармацевтического фактора, влияющего на процесс всасывания в данном случае.

D.  Теоретически обосновать влияние этого фактора.

Контрольные вопросы:

1.  Как происходит биотрансформация (метаболизм) лекарства в организме? Ее механизм и значение.

2.  Основные группы факторов, влияющие на транспорт лекарств в организме на этом этапе.

3.  Основные технологические операции, применяемые в производстве лекарственных форм (растворение, нагревание, гранулирование и т. д.).

4.  Как влияет характер производственных процессов (способ технологической операции) на скорость и полноту высвобождения лекарственных веществ из лекарственной формы? Приведите примеры. Как можно управлять этим фактором?

5.  Как влияет характер производственных процессов (вид и конструкция технологического оборудования) на скорость и полноту высвобождения лекарственных веществ из лекарственной формы? Приведите примеры. Как можно управлять этим фактором?

6.  Как осуществляется методика определения скорости высвобождения лекарственных веществ из твердых лекарственных форм (таблеток, пилюль и др.) в приборе «вращающаяся корзинка» по «тесту на растворение»? Каковы условия проведения эксперимента? Каково устройство прибора? Каковы преимущества и недостатки этой методики?

7.  Каковы устройство и принцип работы прибора «Резомат-1», «Резомат-2», «Сарториус»?