Общие представления о биологической и фармакологической активности микронутриентов (стр. 5 )

В общем виде последовательность метаболических превращений чужеродных веществ в организме осуществляется следующим образом. В результате первой фазы биотрансформации ксенобиотиков образуются метаболиты, характеризующиеся большой полярностью за счет содержания в них нуклеофильных группировок. Благодаря наличию последних, метаболиты ксенобиотиков могут вступать во вторую фазу биотрансформации - реакции конъюгации (связывания), среди которых в организме человека следует выделить глюкуронидизацию, сульфатирование, метилирование, ацетилирование и т.д. (Л.А.Тиунов, 1987). Образующиеся при этом конъюгаты относительно легко растворимы в воде и быстро экскретируются из организма через почки и желчные пути, не проявляя физиологической активности, благодаря чему эту фазу биотрансформации относят к истинной детоксикации (К.М.Лакин, Ю.Ф.Крылов, 1981). Схематически этот процесс представлен на рис. 1.

После изучения механизмов противоракового действия многих парафармацевтиков растительного происхождения было установлено, что целый ряд из них обладает способностью повышать активность ферментов как первой, так и второй стадий биотрансформации, что объясняет их защитный эффект в отношении действия большого числа токсических веществ и известных канцерогенов. Причем, одними из самых активных и широких по спектру действия являются индольные производные, в т.ч. индол-3-карбинол ( входящий в состав препаратов EnriDole 3-С и ExPress, производимых компанией ENRICH Int.). В то же время, ряд соединений, обладающих противораковой активностью, как оказалось, наоборот, угнетает активность некоторых изоферментов Р450. Положительный эффект в данном случае связан с тем, что ряд канцерогенных веществ поступает в организм в неактивном виде и проявляет свое действие только после метаболической активации специфическими изоформами цитохрома Р450, которые в данном случае оказываются неактивными. Подробные данные о механизмах противоракового действия некоторых групп ароматических и красящих веществ приведены в таблице 4.