Получение калия йодида, кислоты борной (стр. 12 )

4.  Государственная фармакопея Республики Казахстан.-Алматы: Издательский дом «Жибек жолы».-2008.-Том1.-592с.

5.  Государственная фармакопея Республики Казахстан.-Алматы: Издательский дом «Жибек жолы».-2009.-Том 2.-804с.

6.  Государственная фармакопея Республики Казахстан.-Алматы: Издательский дом «Жибек жолы».- 2014.- Том 3. - 864 с.

7.  Ордабаева лекарственных препаратов, производных ароматических соединений: Уч. пос.-Шымкент.-2012.-270с.

8.  , Иозеп процессов химического синтеза биологически активных веществ: методические указания для студентов ІҮ курса ФПТЛ. – Санкт-Петербург: Изд. СПХФА. 2008.- 84с.

9.  , Самаренко гетероциклического ряда. Строение, свойства, синтез, химическая технология: методические указания для самостоятельной работы студентов. - Санкт-Петербург: Изд. СПХФА. 2006.- 64с.

10.  , , и др. Консерванты в технологии лекарствекнных препаратов: учебно-методическое пособие.- СПб.: Изд-во СПХФА – 2013. - 64 с.

11.  Соколов технология: Учебное пособие в 2т.-М.: ВЛАДОС, 2000.- Т. 1 -368с; Т.2 - 448с.

12.  Основы химической технологии/ под ред. . – М.: Высш. шк., 1991.- 463с.

13.  и др. Общая химическая технология. –М.: Высш. шк., 1990.-520с.

14.  , . Теоретические основы химической технологии. – Алматы, 2003 – 244с.

15.  Расчеты химико-технологических процессов Под ред. – Л.:Химия, 1982.-248с.

16.  Физико–химические закономерности химических процессов. Учебное пособие /, и др./. –М.: РХТУ им. , 1999. –37с.

дополнительная:

1.  , Арыстанов технологии в фармацевтическом образовании: обучение и контроль. Учебно-методическое пособие. –Шымкент.-2012.-175с.

2.  Комаров углеродных материалов. М.: 2001.- 203с.

3.  Гибкость химических производств. Анализ и оценка. М.: 2000.- 175с.

4.  на казахском языке*

5.  Қазақстан Республикасының Мемлекеттік фармакопеясы.-Алматы: «Жібек жолы».-2008.-Том 1.592б.

6.  Қазақстан Республикасының Мемлекеттік фармакопеясы. - Алматы: «Жібек жолы».-2009.-Том 2.-792б.

7.  Қазақстан Республикасының Мемлекеттік фармакопеясы. - Алматы: «Жібек жолы».-2014.-Том 3.- 864б.

8.  Х.Қ. Оспанов. Гетерогендi процестердiң техно–термодинамикасы мен кинетикасы. Оқу құралы. - Алматы: Қазақ университетi, 2000. –153б.

9.  Химиялық кинетика және химиялық тепе–теңдiк. –Алматы: РБК, 1992. –16б.

МЕТОДИЧЕСКИЕ РЕКОМЕНДАЦИИ ДЛЯ ЛАБОРАТОРНЫХ ЗАНЯТИЙ

Тема:	Синтез производных барбитуровой кислоты (барбитала)
Курс:	4
Специальность:	5В074800-«Технология фармацевтического производства»

Шымкент

2016

Обсуждены на заседании кафедры

Протокол № от 2016 г.

Утверждены зав. кафедрой __________проф.

Тема: Синтез производных барбитуровой кислоты (барбитала).

Цель: Научиться проводить синтез лекарственных органических веществ. Получить барбитал.

Задачи обучения:

·  научиться характеризовать общие принципы, методы синтеза, анализа органических веществ;

·  научить характеризовать физические, химические и фармакологические свойства лекарственных препаратов;

·  научить определять качество лекарственных препаратов данных групп.

Основные вопросы темы:

1.  Пиримидин как основа для получения лекарственных препаратов различных фармакологических групп.

2.  Классификация лекарственных препаратов, производных пиримидина в зависимости от заместителей.

3.  Синтез барбитуровой кислоты (пиримидин-2,4,6-триона), ее значение для получения биологически активных соединений.

4.  Кислотно-основные свойства, таутомерные превращения в ряду пиримидин-2,4,6-триона.

5.  Общие и частные методы качественного анализа лекарственных средств в ряду.

6.  Химия и технология производных барбитуровой кислоты.

Методы обучения и преподавания: Контроль знаний, лабораторная работа, оформление результатов работы.

Объекты изучения:

барбитал

На проведение лабораторного занятия отводится 300 минут, которые распределены следующим образом:

№ п/п	Этапы занятия	Время, мин
1	исходный контроль знаний по теме лабораторного занятия (устно)	5
2	проверка готовности к выполнению лабораторной работы, согласно рабочих мест	15
3	выполнение лабораторной работы	210
4	Оформление результатов работы	10
5	защита работы	30
6	контроль знаний по теме лабораторного занятия (тестирование)	20
7	подведение итогов (выставление оценок)	10

Содержание занятия:

Работа№1

Получение барбитала

Получение барбитала

Реактивы: 6 г хлорангидрида, 4 г брома, калия карбоната раствор.

Посуда: колба коническая (емкость 100 мл) - 1 шт.

холодильник обратный - 1 шт.

водяная баня - 1 шт.

В колбе, соединеной с обратным холодильником, на­гревают 6 г хлорангидрида диэтилмалоновой кислоты с 3,8 г измельченной и хорошо высушенной мочевины. На­гревание ведут на кипящей водяной бане в течение 20 ч или, меньшее количество времени на масляной бане при 120°С. По окончании нагревания выделяется твердая масса, из которой после перекристаллизации из горячей воды получается чистый препарат, представляющий диэтилбарбитуровую кислоту. Для перекристаллизации одну часть сырого продукта растворяют в 12 частях ки­пящей воды, прибавляют активированный уголь в коли­честве 1% от массы сырого барбитала. Полученный раствор кипятят с обратным холодильником. Фильтруют через обогреваемый фильтр. Выход препарата — около 75%.

Оформление результатов работы

Описать методику получения сульфацила растворимого в ла­бораторных условиях.

Контрольные вопросы

1.  Работы ученых в области создания сульфаниламидных лекарственных средств.

2.  Связь химической структуры с фармакологической активностью в зависимости от заместителей в амидной, аминогруппе и ароматическом кольце сульфаниламидных препаратов.

3.  Химия и технология сульфаниламидных препаратов, замещенных по амидной группе, производные алифатического и гетероциклического ряда: стрептоцид, сульфацил-натрий, сульфадиметоксин и сульфален. Требования к качеству, методы анализа.

4.  Химия и технология сульфаниламидных препаратов, замещенных по амидной группе и ароматической аминогруппе: фталазол и салазопиридазин. Требования к качеству, методы анализа.

5.  Физические и химические свойства, характерные для сульфаниламидных препаратов.

6.  Взаимосвязь строения сульфаниламидных препаратов с их растворимостью в кислотах, щелочах, карбонатах.

7.  Общие химические реакции идентификации сульфаниламидных препаратов.

8.  За счет какой части молекулы сульфаниламиды способны галоидироваться, нитроваться, сульфироваться?

9.  За счет какой функциональной группы сульфаниламиды могут диазотироваться?

10.  Чем обусловлена способность сульфаниламидных препаратов взаимодействовать с солями тяжелых металлов? Напишите уравнения химических реакций.

11.  Может ли измениться внешний вид сульфаниламидных препаратов при хранении? С какими особенностями химической структуры это связано?

12.  Требования к качеству, общие и частные методы анализа лекарственных препаратов изучаемой группы.

Литература

на русском языке

основная:

1.  Арыстанова фармацевтическая химия / Учебное пособие.-Шымкент.-2008.-157с.

2.  Арзамасцев химия: учебное пособие, 3-е изд.,испр.-М.:ГЭОТАР-Медиа.-2006.-640с.

3.  Беликов химия. В 2-х ч: учебное пособие, 4-е изд., перераб. И доп. –М.: МЕДпресс-информ. 2007. -624с.

4.  Қазақстан Республикасының Мемлекеттік фармакопеясы.-Алматы: «Жібек жолы».-2008.-Том 1.592б.

5.  Қазақстан Республикасының Мемлекеттік фармакопеясы. - Алматы: «Жібек жолы».-2009.-Том 2.-792б.

6.  Қазақстан Республикасының Мемлекеттік фармакопеясы. - Алматы: «Жібек жолы».-2014.-Том 3.- 864б.

7.  Х.Қ. Оспанов. Гетерогендi процестердiң техно–термодинамикасы мен кинетикасы. Оқу құралы. - Алматы: Қазақ университетi, 2000. –153б.

8.  Химиялық кинетика және химиялық тепе–теңдiк. –Алматы: РБК, 1992. –16б.

9.  Государственная фармакопея Республики Казахстан.-Алматы: Издательский дом «Жибек жолы».-2008.-Том1.-592с.

10.  Государственная фармакопея Республики Казахстан.-Алматы: Издательский дом «Жибек жолы».-2009.-Том 2.-804с.

11.  Государственная фармакопея Республики Казахстан.-Алматы: Издательский дом «Жибек жолы».- 2014.- Том 3. - 864 с.

12.  Ордабаева лекарственных препаратов, производных ароматических соединений: Уч. пос.-Шымкент.-2012.-270с.

13.  , Иозеп процессов химического синтеза биологически активных веществ: методические указания для студентов ІҮ курса ФПТЛ. – Санкт-Петербург: Изд. СПХФА. 2008.- 84с.