Препараты (стр. 6 )

Б16.

1) МОРФИНА ГИДРОХЛОРИД (Morphini hydrochioridum).

Групповая принадлежность: Болеутоляющие средства. Наркотические анальгетики.

Фармакодинамнка: Понижая возбудимость болевых центров, он оказывает противобо­левое, противошоковое действие при травмах. В больших дозах вызывает снотворный эф­фект, который более выражен при нарушениях сна, связанных с болевыми ощущениями. Оказывает тормозящее влияние на условные рефлексы, понижает суммационную способ­ность ЦНС, усиливает действие наркотических, снотворных и местноанестезирующих средств. Он понижает возбудимость кашлевого центра, вызывает также возбуждение центра блуждающих нервов с появлением брадикардии. В результате активации нейронов глазодви­гательных нервов под влиянием морфина у людей появляется миоз. Рвота, которая может наблюдаться при применении морфина, связана с возбуждением хеморецепторных пусковых (триггерных) зон продолговатого мозга. Под влиянием морфина повышается..тонус, гладкой мускулатуры внутренних органов. Наблюдается повьпжшие^тонуса сфинктеров желудочно-кишечного тракта, повышается Чонус мускулатуры антральной части желудка, тонкого и толстого отделов кишечника, ослабляется перистальтика, замедляется продвижение пище­вых масс, что приводит к развитию^запора. Отмечается спазм мускулатуры желчевыводящих путей и сфинктера Одди. Повышается тонус сфинктеров мочевого пузыря. Может увели­читься тонус мускулатуры бронхов с развитием бронхиолоспазма. Под влиянием морфина тормозится секреторная активность желудочно-кишечного тракта. Основной обмен и темпе­ратура тела под влиянием морфина понижаются.

Фармакокинетика: Хорошо всасывается из мест подкожного и внутримышечного вве­дения, а также со слизистых оболочек носа, полости рта и желудочно-кишечного тракта. Од­нако биодоступность при приеме внутрь составляет всего 20—30% из-за выраженой их био­трансформации в печени при первом прохождении. Поэтому доза оииоидов для приема внутрь должна быть увеличена но сравнению с дозой для парентерального введения. При подкожном, внутримышечном и интраназальном введении эффект начинается через 10—15 мин, при пероральном приеме — через 20—30 мин, а при внутривенном введении — через 5 мин. Связывание с белками плазмы крови несущественно и имеет низкое сродство. Поэтому препарат быстро покидают кровь и накапливаются з наибольших конценфациях в тканях_с высоким уровнем перфузии, хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и пла­центу. Биотрансформация происходит в печени главным образом путем конъюгации с глю-куроновой кислотой.

Показания: Травмы и различные заболевания, сопровождающихся сильными болевыми ощущениями (злокачественные новообразования, инфаркт миокарда и др.), при подготовке к операции и в послеоперационном периоде, при бессоннице, связанной с сильными болями, иногда при сильном кашле, сильной одышке, обусловленной острой сердечной недостаточ­ностью. Морфином иногда пользуются в рентгенологической практике при исследовании желудка, двенадцатиперстной кишки, желчного пузыря.

Доза, пути введения, форма выпуска: Назначают морфин дрд кожу (взрослым обычно по 1 мл l%j>acTBopa), внутрь 0,01 - 0,02 в порошках или в каплях). Детям старше 2 лет на­значают в зависимости от возраста по 0,001 - 0,005 на прием. Детям в возрасте до 2 лет мор­фин не назначают. В ы с ш и е д о з ы: для взрослых (внутрь и под кожу): разовая 0,02 , су­точная 0,05. Формы выпуска: таблетки по 0,01; 1% раствор в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл.

Побочные эффекты: При применении морфина возможны тошнота, рвота, угнетение дыхания и другие побочные явления, связанные с особенностями его влияния на разные ор­ганы и системы организма. Для уменьшения побочных явлений часто назначают вместе с морфином атропин, метацин или другие холинолитики.

Противопоказания: Морфин противопоказан при общем сильном истощении, недос­таточности дыхательного центра.

2) ХЛОРГЕКСИДИН

Групповая принадлежность: Антисептическое и дезинфицирующее средство. Галогено-еодержащее соединение.

Фармакодинамика: Антисептическое и дезинфицирующее средство. В зависимости от используемой концентрации проявляет в отношении грамположительных и грамотрицатель-ных бактерий как бактериостатическое, так и бактерицидное действие. Бактериостатическое действие (как водных, так и спиртовых рабочих растворов) проявляется в концентрации 0,01% и менее; бактерицидное - в концентрации более 0,01% при температуре 22 град. С и воздействии 1 мин. Фунгицидное действие - при концентрации 0,05%, температуре 22 град. С и воздействии 10 мин. Вирулицидное действие - проявляется при концентрации 0,01-1%. Эффективен в отношении возбудителей инфекций, передаваемых половым путем - хламиди-оз, уреаплазмоз, гарднереллез, трихомониаз, гонорея, сифилис, генитальный герпес; грампо­ложительных и грамотрицательных бактерий - Treponema spp., Neisseria gonorrhoeae, Trichomonas spp., Chlamidia spp., Ureaplasma spp. Не действует на кислотоустойчивые формы бактерий, микробные споры, грибы, вирусы. Стабилен после обработки кожи (рук, операци­онного, поля) сохраняется на ней в некотором количестве, достаточном для проявления бак­терицидного эффекта. Сохраняет активность (хотя несколько сниженную) в присутствии крови, гноя, различных секретов и органических веществ. Крайне редко вызывает аллергиче­ские реакции, раздражение кожи и тканей, не оказывает повреждающего действия на пред­меты, изготовленные из стекла, пластмассы и металлов.

Б17

1) АТРОПИНА СУЛЬФАТ (Atropini sulfas).

Групповая принадлежность: Средства, влияющие на М-холинорецепторы. М-холиноблокатор.

Фармакодинамика: Неизбирательно блокирует М-холинорецепторы, что сопровождает­ся уменьшением секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез (последние получают симпатическую холинергическую иннервацию), поджелудочной железы, учащени­ем сердечных сокращений (вследствие уменьшения тормозщего действия на сердце блуж­дающего нерва), понижением тонуса гладкомышечных органов (бронхи, органы брюшной полости и др.). Происходит сильное расширение зрачков, что связанно с расслаблением во­локон круговой мышцы радужной оболочки, которая иннервируется парасимпатическими волокнами. Одновременно с расширением зрачка в связи с нарушением оттока жидкости из камер возможно повышение внутриглазного давления. Расслабление ресничной мышцы ци-лиарного тела ведет к параличу аккомодации. Атропин проникает через гематоэнцефаличе-ский барьер и оказывает сложное влияние на ЦЦС. Он оказывает центральное холинолити-ческое действие и вызывает у больных паркинсонизмом уменьшение дрожания и мышечного напряжения. Он, однако, недостаточно эффективен; вместе с тем его сильное влияние на пе­риферические м-холинорецепторы приводит к ряду осложнений (сухость во рту, сердцебие­ние и др.), затрудняющих его длительное применение для этих целей. В больших дозах атро­пин стимулирует кору головного мозга и может вызвать двигательное и психическое возбу­ждение, сильное беспокойство, судороги, галлюцинаторные явления. В терапевтических до­зах атропин возбуждает дыхание; большие дозы могут, однако, вызвать паралич дыхания.

Фармакокинетика: .Хорошо всасывается из ЖКТ и со слизистых оболочек. Выводи гея атропин и его метаболиты в основном почками. Атропин вызывает максимальное расшире­ние зрачка через 30 - 40 мин после инсталляции, эффект сохраняется до 7 - 10 дней. Паралич аккомодации наступает через 1 - 3 ч и длится до 8 - 12 дней

Показания: Применяют атропин при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме, холецистите, желчнокаменной болезни, при спазмах кишечника и мо­чевых путей, бронхиальной астме, для уменьшения секреции слюнных, желудочных и брон­хиальных желез, при брадикардии, развившейся в результате повышения тонуса блуждаю­щего нерва. При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, атропин часто вводят вместе с анальгезирующими средствами. В анестезиологической практике атропин приме­няют перед наркозом и операцией и во время операции для предупреждения бронхиоло - и ларингоспазма, ограничения секреции слюнных и бронхиальных желез и уменьшения других рефлекторных реакций и побочных-явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва, применяют также для рентгенологического исследавания желудочно-кишечного тракта при необходимости уменьшить тонус и двигательную активность желудка и кишечника. Атропин является эффективным антидотом при отравлениях холиномиметическими и антихолинэсте-разными веществами, в том числе ФОС.

Доза, пути введения, форма выпуска: Применяют атропин внутрь (до еды), паренте­рально и местно (в виде глазных капель). Внутрь назначают взрослым в порошках, таблетках и растворах (0,1%) по 0,00025 - 0,0005 - 0,001 на прием 1-2 раза в день. Под кожу внутри­мышечно и внутривенно вводят по 0,25 - 0,5 - -1 мл 0,1% раствора. Детям назначают в зави­симости от возраста по 0,00005 до 0,0005 на прием. В ы с ш и е д о з ы: для взрослых внутрь и под кожу: разовая 0,001 , суточная 0.003 .Формы выпуска: порошок; 0,1% раствор в ам­пулах и шприц-тюбиках по 1 мл; таблетки по 0,0005 ; 1% глазная мазь.

Побочные эффекты: Сухость полости рта, нарушение аккомодации, тахикардия.

----------

Б18.

Лоратадин------------------

2)Спирт ------

Б19.

1) ЛЕВОМИЦЕТИН

Групповая принадлежность: Левомицетины.

Фармакодинамика: 11ротивомикробное, антибактериальное. Ингибирует пептидилтранферазу и нарушает синтез белка в бактериальной клетке. Действует на: грамположительные кокки: стрептококки, включая S. pneumoniae (пенициллинорезистентные пневмококки, как правило, устойчивы); стафилококки (однако многие штаммы устойчивы); энтерококки. Грамотрицательные кокки: менингококки, гонококки, М. catarrhalis. Грамотрицательные палочки: Н. influenzae (включая амнициллинорезистентные штаммы), кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, бруцеллы, иерсинии. Следует учитывать, что в России 50-90% шигелл и более 10% сальмонелл устойчивы. Анаэробы: клостридии, анаэробные кокки, бактероиды (включая полирезистентные В. Fragilis). Риккетсии.

Фармакокинетика: Хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность составляет 70-80% и не зависит от пищи. С max в крови достигается через 2-3 часа. Связывание с белками плазмы -50-60%. Хорошо распределяется в организме: проникает через ГЭБ, ГОБ, создает высокие концентрации в ткани мозга, бронхиальном секрете, желчи. Метаболизируется в печени. Выделяется через почки преимущественно в неактивном состоянии, поэтому при почечной недостаточности дозу можно не снижать. Тщ У взрослых - 1,5-3,5 ч, у детей - 3—6,5 ч. Внутрь применяется в виде основания, парентерально — в виде неактивного сукцината, активация которого происходит после отщепления остатка янтарной кислоты, но до этого значительная часть препарата может выделиться из организма. Поэтому внутривенно вводятся более высокие дозы, чем внутрь, а внутримышечное введение нерационально из-за непредсказуемости фармакокинетики.