Рабочая тетрадь по фармакологии (стр. 3 )

Студент должен уметь:

1. Выписывать рецепты на основные препараты с использованием справочной литературы.

2. Ориентироваться в номенклатуре изучаемых лекарственных средств.

Основные термины: противовирусные, противопротозойные, противоглистные средства.

NB! Дополнительный материал по теме: «Противовирусные средства».

Возбудители гриппа – РНК - содержащие вирусы (ортомиксовирус). Выделяют вирусы гриппа типа А и типа В. При попадании в дыхательные пути они продуцируют фермент – нейраминидазу, способствующую распространению вирусов по респираторному тракту. Процессы депротеинизации вируса гриппа типа А связаны с участием вирусного М2 белка.

Противогриппозные препараты представлены следующими группами:

· Ингибиторы вирусного белка М2: ремантадин, амантадин (нарушают депротеинизацию вируса и препятствуют высвобождению в клетке вирусного генома, в итоге подавляется репликация вируса).

· Ингибиторы вирусного фермента нейраминидазы: занамивир (препятствует распространению вируса, связанного с инфицированными клетками, нарушают репликацию вируса).

· Ингибиторы репликации вирусной РНК: рибавирин (в организме препарат фосфорилируется, превращаясь в моно - и трифосфат. Монофосфат угнетает синтез гуаниновых нуклеотидов, а трифосфат ингибирует вирусную РНК-полимеразу и нарушает образование иРНК).

· Индукторы эндогенных интерферонов: дибазол, полудан, неовир (стимулируют образование эндогенного интерферона, обладающего противовирусной активностью.

· Интерфероны: интерферон-альфа.

· Разные препараты: арбидол, оксолин (обладают интерфероногенной активностью).

Возбудители герпеса – ДНК-содержащие вирусы. Основная группа антигерпетических средств представлена аналогами нуклеозидов. В зависимости от локализации и характера процесса антигерпетические препараты делятся на препараты для местного применения (глазные мази, капли, кремы) и препараты для резорбтивного действия (раствор для инъекций, таблетки).

ВИЧ относится к ретровирусам (РНК-содержащие вирусы). ВИЧ-протеаза (синтезируемая при попадании вируса в клетку хозяина) расщепляет полипротеин вируса на функциональные фрагменты (ферменты, структурные белки) и способствует образованию новых вирусных частиц. Обратная транскриптаза вируса способствует образованию копии ДНК на основе вирусной РНК. Эта ДНК, в свою очередь, может впоследствии служить матрицей для синтеза вирусной РНК и, соответственно, вирусных белков, поражающих Т-лимфоциты, что приводит к развитию иммунодефицита (СПИД). В связи с поражением Т-лимфоцитов снижается клеточный иммунитет. Это приводит к возникновению бактериальных, грибковых, вирусных инфекций, а также к развитию злокачественных новообразований.

Цитомегаловирусы относятся к ДНК-содержащим вирусам. Они вызывают ретиниты, пневмонии, поражения кишечника, инфекции новорожденных. В отношении цитомегаловирусов эффективны фоскарнет и ганцикловир, применяемые при ретинитах у больных СПИДом.

Гепаднавирусы (возбудители гепатита В и С) относятся к ДНК-содержащим вирусам. В отношении гепаднавирусов эффективны препараты интерферонов (α-интерферон).

Задание 1. Вспомните классификацию противовирусных средств, основанную на стадиях взаимодействия вируса с клеткой хозяина, и в соответствующих местах напишите названия групп этих средств.

1. ____________________________________: Гамма-глобулин, санглобулин

2. ____________________________________: Ремантадин, амантадин

3.____________________________________ : Ацикловир, ганцикловир, валацикловир,

рибавирин, идоксуридин, зидовудин,

4. __________________________________ __: Саквинавир

Задание 2. Из перечисленных выше противовирусных препаратов выберите препараты для:

А. Профилактики гриппа в период эпидемии: ____________________________

На какие этапы внедрения вируса в клетку хозяина влияют эти препараты?

Б. Лечения гриппа: __________________________________________________

На какие этапы внедрения вируса в клетку хозяина они влияют?______________________________________________________________________

Целесообразно ли применение ремантадина пациенту с гриппом на третий день болезни, почему? _______________________________________________________________

Задание 3. Вспомните механизм действия ацикловира, расположив ниже приведенные утверждения в логической последовательности:

1. Нарушение синтеза вирусной ДНК.

2. Ингибирование вирусной ДНК-полимеразы.

3. Фосфорилирование вирусной тимидинкиназой и превращение в ацикловир монофосфат.

4. Проникновение препарата в клетку.

5. Фосфорилирование тимидинкиназой клетки хозяина и превращение в ди - и трифосфат.

Ответ:_______________

Задание 4. Сравните некоторые противогерпетические препараты.

Препараты	Спектр действия	Показания к применению	Формы выпуска	Побочные эффекты
Ацикловир
Ганцикловир
Валацикловир
Идоксуридин

Задание 5. Из приведенного выше списка выберите противовирусные препараты в соответствующих лекарственных формах, применяемые при:

1. Герпетическом поражении кожи и слизистых оболочек:_________________________

2. Герпетическом кератите: _________________________________________________

3. Цитомегаловирусной инфекции: ___________________________________________

4. ВИЧ-инфекции: _________________________________________________________

5. Вирусном гепатите: ______________________________________________________

Задание 6. Совместите препараты и механизмы действия. В ответе совместите цифры и буквы.

Препараты	Механизм действия
1. Ремантадин 2. Ацикловир 3. Рибавирин 4. Саквинавир 5. Занамивир	А. Ингибирует ВИЧ-протеазу Б. Ингибирует вирусную РНК-полимеразу В. Ингибирует вирусную ДНК-полимеразу Г. Ингибирует вирусный белок М2 Д. Ингибирует нейраминидазу

Ответ: ____________________________

Задание 7. Совместите препараты и наиболее характерные побочные эффекты. В ответе совместите цифры и буквы.

Препараты	Побочные эффекты
1. Зидовудин 2. Ацикловир 3. Рибавирин 4. Ганцикловир 5. Ремантадин 6. Фоскарнет 7. Саквинавир	А. Гематологические нарушения (анемия, лейкопения и др.) Б. Повышение активности печеночных трансфераз В. Нефротоксичность Г. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы Д. Нарушение речи, атаксия Е. Тератогенное и мутагенное действие Ж. Неврологические нарушения (галлюцинации, возбуждение)

Ответ: _________________________

Задание 8. Укажите препараты, которые применяются для:

1. Лечения малярии:________________________________________________________

2. Предупреждения отдаленных рецидивов малярии: ____________________________

3. Общественной профилактики малярии: ______________________________________

Задание 9. Укажите препараты, которые применяются для лечения:

1. Трихомониаза:____________________________________________________________

2. Лейшманиоза: ____________________________________________________________

3. Лямблиоза:_______________________________________________________________

4. Кишечного амебиаза:______________________________________________________

5. Внекишечного амебиаза:___________________________________________________

Задание 10. Сравните некоторые антигельминтные средства.

Препараты	Механизм действия	Показания к применению	Побочные эффекты	Возможность применения у детей и беременных
Мебендазол
Пирантел
Левамизол
Пиперазин
Празиквантель

При заполнении рубрики «Механизм действия» используйте цифровые индексы: 1. Паралич нервно-мышечной системы гельминтов; 2. Разрушение покровных тканей гельминтов; 3. Нарушение энергетических процессов гельминтов.

При заполнении рубрики «Показания к применению» используйте цифровые индексы: 1. Нематодозы (аскаридоз, энтеробиоз); 2. Цестозы.

При заполнении рубрики «Побочные эффекты» используйте цифровые индексы:

1. Диспептические расстройства; 2. Нарушение кроветворения; 3. Кожная сыпь; 4. Поражения ЦНС и ПНС; 5. Нефротоксичность; 6. Аллергические реакции.

Возможность применения при беременности и в детском возрасте отметьте символом «+».

Задание 11. Определите препарат:

1. Противовирусный препарат, являющийся синтетическим производным нуклеозида. Проявляет активность только в клетках, пораженных вирусом. Применяется при поражении кожи и слизистых оболочек вирусом простого герпеса, а также для профилактики герпетических поражений у больных с иммунодефицитом.

Ответ: ________________

2. Препарат, обладающий иммуномодулирующей активностью, сопровождающейся индукцией синтеза интерферона. Проявляет умеренное гипотензивное действие.

Ответ: ________________

3. Препарат, обладающий антипротозойным и бактерицидным действием, применяется для лечения протозойных инфекций желудочно-кишечного тракта, дыхательных путей, а также язвенной болезни желудка. Применение препарата сопровождается окрашиванием мочи в темный цвет.

Ответ: ________________

Задание 12. Выпишите рецепты на препараты:

1. Ремантадин в таблетках по 0,05

Rp.:

2. 3% глазную мазь ацикловира

Rp.:

3. Зидовудин в капсулах по 0,1

Rp.:

4. Ацикловир во флаконах по 0,25

5. Вагинальные суппозитории с

метронидазолом по 0, 5

Rp.:

6. 5% р-р хлорохина в ампулах по 5,0

Rp.:

7. 5% раствор пиперазина адипината во

флаконах по 100,0

Rp.:

8. 15 мл суспензии пирантела

Rp.: Rp.:

Задание 13. Проведите анализ врачебных рецептов, найдите и исправьте ошибки.

1. Противовирусный препарат для лечения герпеса губ

Rp.: Tab. Remantadini 0,05 D. t.d. № 15 S. По 1 таблетке 3раза в день

Ваши замечания

2. Препарат для внутримышечного введения при острой форме гепатита В

Rp.: Ribavirini 0,2 D. t.d. № 20 in tab. S. По 1 таблетке 3-4 раза в день

Ваши замечания

3. Противопротозойный препарат для лечения кишечного амебиаза

Rp.: Supp. cum Metronidazolo 0,5 D. t.d. № 30 S. По 1 свече во влагалище 2 раза в день

Ваши замечания

ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА

Цель занятия: изучение механизма действия и общих принципов применения противоопухолевых средств разных групп.

Изучаемые лекарственные препараты: циклофосфамид, бусульфан, цисплатин, дакарбазин, метотрексат, фторурацил, меркаптопурин, дактиномицин, винкристин, винбластин, колхамин, тестостерона пропионат, фосфэстрол.

Студент должен знать:

1. Классификацию противоопухолевых средств, перечень основных препаратов.

2. Механизмы и спектры противоопухолевого действия, общие показания к применению, побочные эффекты и противопоказания противоопухолевых средств.

Студент должен уметь:

1. Выписывать рецепты на основные препараты с использованием справочной литературы.

2. Ориентироваться в номенклатуре изучаемых лекарственных средств.

Основные термины: цитостатические средства, алкилирующие соединения, антиметаболиты, противоопухолевые антибиотики, цитостатики растительного происхождения, гормональные и антигормональные противоопухолевые средства.

Задание 1. Вспомните классификацию цитостатических средств по происхождению, и в соответствующих местах напишите названия групп этих средств.

1. __________________________: Циклофосфамид, Бусульфан, Цисплатин, Дакарбазин

2. _________________________ : Метотрексат, Фторурацил, Меркаптопурин

3.__________________________: Дактиномицин

4.__________________________: Винкристин, Винбластин, Колхамин

Задание 2. Письменно ответьте на вопросы:

1. Почему алкилирующие соединения чаще всего вводят внутривенно?

_______________________________________________________________________

2. Почему антиметаболиты являются циклоспецифическими препаратами?

3. Почему противоопухолевые антибиотики обладают кардиотоксическим действием?_________________________________________________________________

4. С какой целью применяют гормональные препараты при гормональнозависимых

опухолях?

_________________________________________________________________________

Задание 3. Совместите группы цитостатических средств и механизмы действия.

Цитостатические средства

Механизмы действия

1. Алкилирующие соединения 2. Антиметаболиты 3. Противоопухолевые антибиотики 4. Цитостатики растительного происхождения

А. Нарушение синтеза ДНК и РНК опухолевых клеток в результате конкурентного антагонизма с необходимыми метаболитами Б. Нарушение макромолекул и клеточных мембран опухолевых клеток в результате продукции токсических кислородных радикалов В. Алкилирование молекул ДНК, нарушение ее целостности и способности к репликации и, как следствие, угнетение жизнедеятельности опухолевых клеток Г. Нарушение деления опухолевых клеток в результате денатурации белка микротрубочек - тубулина

Ответ: _____________________

Задание 4. Из перечисленных побочных эффектов: угнетение кроветворения, артериальная гипотензия, изъязвление слизистых оболочек, нефротоксичность, сильная лихорадка с дегидратацией, кардиотоксичность, неврологические нарушения, выберите характерные для:

1. Дактиномицина__________________________________________________

2. Метотрексата____________________________________________________

3. Циклофосфамида_________________________________________________

4. Винкристина_____________________________________________________________

Задание 5. Дайте характеристику основных гормональных и антигормональных противоопухолевых средств. Наличие эффекта отметьте символом «+».

Группа препаратов	Андрогены	Гестагены	Эстрогены	Антиандрогены	Антиэстрогены
Показания к применению
Рак молочной железы у женщин репродуктивного возраста
Рак предстательной железы
Рак молочной железы у женщин с менопаузой
Рак матки
Побочные эффекты
Вирилизация
Гинекомастия
Тромбозы, тромбоэмболии
Гепато- токсичность
Диспепсические расстройства (тошнота, рвота)
Головокружение
Отеки, повышение АД

Задание 6. Выпишите рецепты на препараты: