Доксициклина гидрохлорид (Вибрамицин) – характерна длительность действия, назначается 100-200 мг 1 раз в сутки. Липорастворим. Пища снижает биодоступность на 20% (у остальных тетрациклинов на 50%). Хорошо проникает в плевральную жидкость, асцитическую жидкость, в ткань легких, придаточные пазухи, через ГЭБ проходит плохо, высока концентрация в желчи.
Побочные эффекты тетрациклинов.
- Расстройства ЖКТ. Нарушение роста костей и зубов (у плода, детей до 8 лет). Антианаболическое действие (нарушение метаболизма мочевины в печени, что усиливает уремию при ХПН).
Расстройства ЖКТ бывают 2-х видов:
Поражение пищевода (эзофагит, дисфагия), особенно после приема доксициклина. Причины: недостаточное количество жидкости для запивания, прием в положении лежа (на ночь). Это приводит к задержке препарата в пищеводе с ульцерогенным повреждением. Диарея вследствие дисбактериоза (избыток Candida albicans или стафилакокковая суперинфекция, заселение Cl. deficile).Соответственно лечение:
- противогрибковые препараты ванкомицин метронидазол
ЛИНКОЗАМИНЫ
Линкомицин, Клиндамицин, Линоцин, Нелфен, Цилимицин.
Препараты активные, главным образом, в отношении анаэробов, включая B. Fragilis, а так же стафилококков и стрептококков. Являются препаратами выбора при анаэробных инфекциях брюшной полости и малого таза, эндометрите, абсцессах легкого. В качестве альтернативных средств применяются при стафилококковой инфекции.
Когда они внедрялись в практику их достоинством было хорошее проникновение в костную ткань. Однако сегодня им есть лучшая альтернатива (фторхинолоны, цефалоспорины, фузидиевая кислота). По антистафилококковой активности они проигрывают и оксациллину и ванкомицину. На анаэробы они влияют, но это оборачивается дисбиозом кишечника, вплоть до псевдомембранозного колита. Альтернативный препарат – метранидазол, который гораздо безопаснее в отношении ЖКТ. Клиндомицин (Далацин) можно использовать при медиастенитах или в челюстно-лицевой хирургии при инфекции B. fragilis. Но и тут есть более мощные антибиотики (цефалоспорины II-III генерации или карбопенемы).
Хлорамфеникол
(Левомицетин, Синтомицин, Берлицетин, Хлормицетин).
Обладает бактериостатическим действием. Не является средством выбора. Препарат широкого спектра действия. Лучше его оставит для лечения тифа, дизентерии или туляремии.
Входит в схему лечения при ванкомицинрезистентности (фторхинолон, левомицетин и тетрациклин). Он хорошо проникает в ЦНС – 100% концентрация в ткани мозга, поэтому применяется как альтернативное средство при менингоэнцефалитах, вызванных гемофильной палочкой, при абсцессах головного мозга, бруцеллезе.
Побочные эффекты могут превышать клинический эффект. Действует на кроветворение, действие обратимое и дозозависимое. У новорожденных может вызвать «серый синдром» – из-за нарушения метаболизма в печени. Угнетает эритропоэз. Гепатотоксичен.
Рифампицин
Активен в отношении микобактерий туберкулеза, а также менингококков, гемофильной палочки, хламидий, легионелл. В основном применяется в качестве туберкулостатического средства. Как альтернативное может назначаться при хламидиозе и болезни легионеров.
Не включен в алгоритм антибиотикотерапии процессов нетуберкулезной этиологии, т. к. к нему быстро вырабатывается устойчивость патогенов у данного конкретного пациента. Это может препятствовать его использованию у фтизиатров.
Полимиксины
Полимиксин В, Полимиксин Е (Колистин).
Полимиксин является токсичным препаратом, поэтому его применение ограничено случаями тяжелой гр(-) инфекции (синегнойная палочка, клебсиелла, энтеробактер) при устойчивости ко всем другим антибактериальным средствам.
Фузидиевая кислота (Фузидин).
Природный антибиотик, обладающий активностью в отношении гр(+) микробов, особенно стафилококков, менингококков, гонококков, а также в отношении возбудителя дифтерии, кластридий, листерий. Не действует на стрептококки, пневмококки, грибы. Активен при приеме внутрь, мало токсичен.
Спектиномицин (Киран, Тробицин).
Обладает бактериостатическим действием. Применяется при острой гонорее разной локализации.
СУЛЬФАНИЛАМИДЫ.
Препараты короткого действия: сульфадиазин, сульфадимезин.
Средней продолжительности действия: сульфадиметоксин, сульфамонометаксин, сульфаметоксозол.
Препараты длительного действия: Сульфален.
Действуют бактериостатически.
Проявляют активность в отношении как гр(+) микробов (стрептококка), так и гр(-) (E. coli, Proteus, Klebsiella, H. Influenzae, N. meningitidis), а так же Chlamidia, Nocardia spp., Toxoplasma).
В настоящее время сульфаниламиды сохранили свое значение только при лечении токсоплазмоза и инфекции, вызванной Nocardia asteroides, а так же в качестве альтернативных средств при хламидиозной пневмонии.
Широко применяются комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом.
Триметоприм
(Пролоприм, тримопан, тримпекс, триприм).
Является производным диаминопиримидина, оказывает бактериостатическое действие. Активен при острых неосложненных инфекциях мочевыводящих путей, для поддерживающей терапии хронического пиелонефрита, простатита, диареи путешественников.
Комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом.
Ко-тримаксозол
(Сульфатон, Септрин, Бисептол).
В таблетке 480 мг, содержится 400 мг сулфаметоксазола и 80 мг триметоприма. Обладает широким спектром противомикробного действия. Применяется при лечении бактериальных инфекций различной локализации (как средство первого ряда при пневмоцистной пневмонии у больных ВИЧ-инфекцией, почек и мочевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта). В настоящее время к нему регистрируется резистентность 40% штаммов пневмакокка и гемофильной палочки по всему Земному шару. Часто вызывает аллергические дерматозы до синдрома Стивена-Джонсона и Лайела.
НИТРОФУРАНЫ
(Нитрофурантоин, Фурагин, Фуродонин, Фурозолидон).
Нарушает клеточное дыхание микробной клетки, что приводит к торможению роста и размножения бактерий, ингибируют синтез ДНК в клетках бактерий и активность некоторых бактериальных ферментов. В процессе трансформации препаратов образуются метаболиты, повреждающие клетки бактерий.
Активны в отношении метициллинчувствительных стафилококков групп А, В, С, малоактивен в отношении E. faecalis. Действуют бактериостатически. К ним медленно развивается резистентность бактерий. Нитрофураны относятся к группе уросептиков и применяются для лечения инфекций мочевыводящих путей, а так же для профилактики обострений пиелонефрита.
Их можно применять для лечения бактериальной дизентерии и энтероколитов, и при местных гнойно-воспалительных процессах.
Побочные явления: желудочно-кишечные (анорексия, тошнота, рвота), легочные (нитрофурановое легкое – интерстициальная пневмония, легочный фиброз), полинейропатия (демиелинизация нервов), гемолиз при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, лейкопения, гепатит, холестаз, сыпь, ангионевротический отек.
НИТРОИМИДАЗОЛЫ.
- Метронидазол (Метрогил, Клион, Трихопол и др.) Тинидазол (Тинида, Фасижин и др.) Орнидазол.
Препараты ингибирующие синтез ДНК бактерий, вызывают деградацию ДНК. Активны в отношении облигатных анаэробных микроорганизмов (бактероидов, кластридий, фузобактерий, пептококков, пептострептококков). Обладает бактерицидным действием. Не активен в отношении аэробов. Однако проявляет активность в отношении гр(-) – Compilobacter pylori, гарднерелл, противопротозойное средство, подавляет развитие трихомонад, амеб, лямблий, фузобактерий. Назначение лицам, страдающим алкоголизмом, приводит к формированию отвращения к алкоголю (антабусоподобное действие).
При смешанных аэробно-анаэробных инфекциях не применяется в виде монотерапии, а в комбинации с другими антибиотиками, расширяет спектр их действия. Используется для профилактики анаэробной инфекции при хирургических вмешательствах на органах брюшной полости, мочевыводящих путей. Хорошо всасывается при применении внутрь, создает высокие концентрации во всех органах и тканях (легкие, печень, желчь, почки, органы малого таза), хорошо проникает через ГЭБ, накапливается в ЦНС, может вызывать судороги, головные боли, депрессию, сонливость, периферические нейропатии.
Выводится частично желчью, создавая там высокие концентрации. Период полувыведения составляет 4-8 часов, у тинидазола – 12-13 часов, выводится с мочой в неизмененном виде. Метаболизируется в печени (цитохром Р-450).
Хорошо переносится, но возможно появление ряда побочных эффектов:
ЖКТ – тошнота, рвота, металлический вкус во рту, стоматит. Суперинфекция – кандидоз полости рта, влагалища. Кровь – лейко - и тромбоцитопения. Тератогенность – не рекомендуется при беременности и лактации, можно применять только по жизненным показаниям. Нарушение толерантности к алкоголю.Взаимодействует на уровне цитохрома Р-450 с алкоголем, циметидином, барбитуратами. Дозу пероральных антикоагулянтов надо снижать. Благоприятное взаимодействие с другими антибактериальными препаратами – расширяет спектр их действия на аэробы.
КЛИОН (Гедеон Рихтер)
Раствор для внутривенного введения.
100 мл содержат 500 мг метронидазола.
Показания:
Инфекции, вызванные анаэробными бактериями, Bacteroidis fragilis и др., например фузобактериями, клостридиями и анаэробными палочками. Применяется при септицемиях, бактериемиях, абсцессах головного мозга, перитонитах, послеоперационных раневых инфекциях, когда обнаруживается один или несколько из перечисленных видов возбудителей. Применяется для предупреждения послеоперационных инфекций, вызванных анаэробными микробами, особенно бактероидами и стрептококками.
|
Из за большого объема этот материал размещен на нескольких страницах:
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 |
