Учебно-методическое пособие «Клиническая фармакология: Рациональная фармакотерапия в педиатрии», Чита, 2015 (стр. 21 )

Длительность применения дофамина определяется клинической необходимостью. После выведения больного из критического состояния препарат следует отменить, так как через 3 суток к нему развивается привыкание, и его положительный кардиотонический эффект исчезает. Внезапная отмена дофамина может осложняться резкой гипотензией.

Применение в клинической практике и режим дозирования

Дофамин применяют при  кардиогенном, септическом, гиповолемическом, послеопрационном шоке, острой сердечной и сосудистой недостаточности и т. д. Препарат вводят внутривенно капельно. Перед началом инфузии необходимо коррегированиегиповолемии, патологического ацидоза. Дофамин вводят под контролем ЧСС, АД, диуреза, периферического кровотока. Инотропный эффект дофамина проявляется при дозе 5-10 мкг/кг/мин. Начинают введение с небольшой дозы (0,5-1 мкг/кг/мин), постепенно увеличивая, подбирая необходимую для данного ребенка. Новорожденным, в том числе и недоношенным, для увеличения диуреза, повышения сократительной деятельности сердца, улучшения периферического кровообращения и устранения системной гипотензии дофамин обычно вводят в дозе 2 мкг/кг/мин, но начинают с малых доз – 0,5 мкг/кг/мин, постепенно увеличивая  на 0,5 мкг/кг/мин каждые 10-20 минут, подбирая необходимую дозу. 

Побочные эффекты

Назначение дофамина может сопровождаться появлением нежелательных эффектов, особенно при введение высоких доз:

тахикардия сердечные аритмии повышение давления в легочных капиллярах (особенно у больных с острой гипоксемической дыхательной недостаточностью) гипофосфатемия вазоконстрикция коронарных, почечных, сосудов конечностей

Противопоказания

Тиреотоксикоз Феохромоцитома Тяжелые нарушения ритма Окклюзионные заболевания сосудов

Взаимодействие

При сочетании дофамина с б-адреноблокаторами уменьшается или предотвращается повышение общего периферического сопротивления сосудов. При сочетании с некоторыми средствами ингаляционного наркоза возможно развитие желудочковых аритмий. При введение больших доз дофамина, велика опасность сужения сосудов и ишемия почек, поэтому с назначением таких доз следует назначать вазодилататоры. При нарушении кровоснабжения конечностей необходимо использовать б-адренолитики. Поскольку дофамин увеличивает диурез, то  он ускоряет выведение с мочой многих лекарств как фильтрующихся, так и реабсорбирующихся в почках (аминогликозиды, фенобарбитал, ацетилсалициловая кислота).

Механизм действия и фармакологические эффекты добутамина

Добутамин – синтетическое вещество, обладающее адреномиметическими свойствами. Он активирует преимущественно в1-, в2- и в меньшей степени – б1-адренорецепторы, на дофаминовые рецепторы не влияет и не увеличивает освобождение катехоламинов.

Фармакологические эффектыдобутамина существенно отличается от дофамина:

увеличивает сердечный выброс, снижает конечное диастолическое давление в левом желудочке, меньше чем дофамин, изменяет системное АД, меньше влияет на частоту сердечных сокращений, в условиях острой гипоксемической дыхательной недостаточности не только не повышает (как дофамин), а, напротив снижает давление в легочных капиллярах. меньше, чем дофамин, но все же улучшает периферический и коронарный кровоток, но не повышает почечный и кишечный кровоток. Несмотря на увеличение силы сокращений сердца не увеличивает потребление кислорода миокардом. Увеличение деятельности сердца приводит к увеличению диуреза и натрийуреза, к снижению натрия и азота мочевины в крови.

Фармакокинетика

Вводят его так же внутривенно капельно, в 5% растворе глюкозы, или изотоническом растворе натрия хлорида. Внутривенное введение добутамина начинает улучшать деятельность сердца уже через 2 мин, максимальный эффект через 10-20 минут. Постоянная концентрация в плазме крови устанавливается через 15 минут. Препарат очень быстро инактивируется моноаминооксидазой (примерно на 80%), затем подвергается коньюгации и выводится с мочой или желчью. Период его полувыведения составляет 2-3 минуты. К нему так же, как и к дофамину, развивается привыкание. Достигнутое улучшение деятельности сердца может сохраняться несколько недель и даже месяцев (наблюдение на взрослых).

Применение в клинической практике и режим дозирования добутамина

Показания к применению добутамина такие же, что и у дофамина. Учитывая фармакологические эффекты у больных с сердечной недостаточностью, особенно с острой дыхательной недостаточностью, при кардиогенном и септическом шоке, добутамин более предпочтителен, чем дофамин.

Перед введением добутамина необходима коррекция гиповолемии и патологического ацидоза. При введении препарата необходим контроль АД, ЧСС, ЭКГ, и других показателей. 

Доза добутамина составляет 2,5-15 мкг/кг/мин. У новорожденных детей используется в таких же дозах, при необходимости дозу можно увеличить.

Побочные эффекты

повышение проводимости в АВ узле тахикардия (редко) желудочковые экстрасистолы (редко) снижение АД изменения со стороны ЦНС (возбудимость, тремор, головная боль, рвота)

гипокалиемия

ВНЕАУДИТОРНАЯ САМОСТОЯТЕЛЬНАЯ РАБОТА

Нарисовать интеллект-карту (или карты) по следующим вопросам:

Физиология сокращения мышечного волокна миокарда. Механизмы регуляции работы и функции миокарда. Локализация адрено и дофаминовых рецепторов и результаты их активации. Адреномиметики. Классификация, механизм действия, показания и противопоказания для назначения, побочные эффекты (дофамин). Сердечные гликозиды. Классификация, механизм действия, основные фармакологические эффекты, показания и противопоказания к применению, побочные эффекты (дигоксин).

Задания по врачебной рецептуре:

Гликозидный кардиотоник для лечения декомпенсации хронической сердечной недостаточности. Гликозидный кардиотоник для лечения острой сердечной недостаточности. Препарат для лечения хронической сердечной недостаточности с синусовым ритмом. Сердечный гликозид для внутривенного введения. Негликозидный кардиотоник для лечения острой сердечной недостаточности. Средство для лечения гликозидной интоксикации.

АУДИТОРНАЯ САМОСТОЯТЕЛЬНАЯ РАБОТА

- выписать рецепты в соответствии с заданием по врачебной рецептуре.

- решить ситуационные задачи.

Ситуационные задачи.

У пациентки в возрасте 3-х лет, выявлен врожденный порок сердца с гиперволемией малого круга кровообращения – дефект межжелудочковой перегородки, хронической сердечной недостаточности ΙΙА стадии.

Назначить дозу насыщения и дозу поддержания сердечных гликозидов данному пациенту.

Что необходимо контролировать при терапии гликозидами?

от третьей беременности, роды на сроке 36 недель, масса тела при рождении 2300 гр, длина 42см. В раннем неонатальном периоде РДС-синдром 1 типа. На 14 сутки жизни состояние тяжелое. Кожа бледная, акроцианоз. Дыхание с участием вспомогательной мускулатуры, аускультативно проводится во все отделы, в нижних отделах - крепитирующие хрипы. ЧДД - 70 в мин. Границы сердца расширены влево. Тоны ритмичные, II тон над легочной артерией акцентирован, выслушивается грубый «машинный», систоло-диастолический шум. ЧСС 160 в мин. Печень +4см, селезенка + 0,5см.

Поставьте предварительный диагноз.

Оцените стадию сердечной недостаточности.

Назначьте терапию ребенку.

11 мес, поступил в стационар с жалобами на снижение аппетита, потерю массы тела, влажный кашель.

Из анамнеза известно, что 2 мес. назад ребёнок перенёс ОРВИ, длительно сохранялась субфебрильная температура, слабость, отмечалась одышка, периодически влажный кашель в ночные часы, потеря массы тела, повышенная потливость. При поступлении состояние тяжелое, после обследования выставлен диагноз: неревматический кардит, острое течение, высокая степень активности, хроническая сердечная недостаточность IIБ стадия.

Назначьте терапию данной патологии.

Перечислите побочные эффекты кардиотонических средств разных групп.

Мальчик 1 год, страдает с рождения ВПС, синего типа – тетрада Фалло, с одышечно-цианотическими приступами.

В общем анализе крови: гематокрит - 49% (N – 31-47%), Hb -170 г/л, Эр-5,4х1012/л, Ц. п.-0,91; лейк-6,1х109/л, п-3%, с-26%, э-1%, л-64%, м-6%, СОЭ-2 мм/ч.

Какие лекарственные средства применяются у данной группы пациентов?

3 лет, доставлен в детский стационар.

Из анамнеза известно, что мальчик месяц назад перенес ОРВИ, после чего появились: вялость, утомляемость, снижение аппетита, периодически беспокойство, влажный кашель. Накануне поступления состояние резко ухудшилось: появилось выраженное беспокойство, одышка, «клокочущее» дыхание, бледность кожи.

При поступлении состояние тяжелое. Вялый, адинамичный, кожные покровы бледные, цианоз носогубного треугольника, периоральный цианоз. Одышка, дыхание «клокочущее», в углах рта пенистая мокрота розового цвета, ЧДД 70 в мин., аускультативно - обилие разнокалиберных хрипов. Тоны сердца глухие, границы относительной тупости сердца расширены тотально. ЧСС 160 в мин. АД 80/50мм. рт. ст. Печень выступает из под края реберной дуги на 4см., селезенка на 1 см. За последние 8 часов мочился 1 раз.

Поставьте предварительный диагноз.

Назначьте лечение данному ребенку.

Тема 6. Нестероидные и стероидные противовоспалительные препараты

Учебная цель: сформировать у студента способность и готовность назначать больным детям и подросткам адекватное (терапевтическое) лечение в соответствии с выставленным диагнозом, осуществлять алгоритм выбора медикаментозной терапии больным детям с синдромом лихорадки, суставным синдромом, заболеваниями соединительной ткани.

Студенты должны:

иметь представление (базовый уровень)

о механизмах развития лихорадки, воспалительных реакций роль системы простагландинов в формировании гипертермии и боли классификацию, механизм действия нестероидных и стероидных противовоспалительных препаратов; общие принципы оформления рецептов лекарственных средств;

Знать

клинико-фармакологическую характеристику основных групп лекарственных препартов (особенности фармакокинетики и фармакодинамики, клинические показания к применению, побочные эффекты и взаимодействие) нестероидных противовоспалительных препаратов (ацетилсалициловая кислота, парацетамол, ибупрофен, напроксен, индометацин, диклофенак, мелоксикам, пероксикам. теноксикам, мефенамовая кислота) и кортикостероидов (гидрокортизон, кортизон, преднизолон, метилпреднизолон, дексаметозон, бетаметазон, триамцинолон). рациональный выбор противовоспалительных препаратов при лихорадочных состояниях, болях различного происхождения, аутоиммунных заболеваниях; рациональный выбор препаратов при лечении неотложных состояний у больных детей и подростков: гипертермическая реакция, фебрильные судороги;

уметь