Учебно-методическое пособие «Клиническая фармакология: Рациональная фармакотерапия в педиатрии», Чита, 2015 (стр. 33 )

Показания к применению такие же, как для дихлотиазида; назначают препарат в качестве не только диуретического, но и антигипертензивного средства.

Препарат хорошо всасывается при приеме внутрь. Выводится с мочой (около 25 %) и калом (около 75 %). Применяют внутрь в виде таблеток (обычно утром до завтрака). Средние суточные дозы у детей составляют в зависимости от возраста 50-150 мг до ликвидации отеков, затем их уменьшают на 1/3-1/2 для поддерживающей терапии. Длительность лечения зависит от получаемого эффекта и переносимости препарата.

Возможные побочные явления, меры предосторожности и противопоказания такие же, как для дихлотиазида. Оксодолин оказывает несколько меньший калийуретический эффект, чем дихлотиазид, однако и при его применении необходимо корригировать обмен калия.

Форма выпуска: таблетки по 0,05 г (50 мг) в упаковке по 50 штук.

Калийсберегающие диуретики

Спиронолактон (верошпирон) является калийсберегающим диуретиком, отличающимся по механизму действия от триамтерена и амилорида. Оказываемый спиронолактоном диуретический эффект связан с антагонизмом по отношению к гормону коры надпочечников - альдостерону.

Альдостерон является минералокортикостероидом, который участвует в регулировании концентрации электролитов в организме; способствует обратному всасыванию ионов натрия в почечных канальцах, понижает выделение натрия с мочой, усиливает выделение ионов калия. Как минералокортикостероид альдостерон значительно более активен, чем дезоксикортикостерон: по способности задерживать выделение натрия он в 25 раз превосходит дезоксикортикостерон и в 300 раз более активен, чем кортизол (гидрокортизон).

Механизм действия: спиронолактон является конкурентным антагонистом альдостерона в отношении влияния на дистальные отделы нефронов; препарат повышает выделение натрия, но уменьшает выделение калия и мочевины, понижает титруемую кислотность мочи. Натрийуретическое действие обусловливает усиление диуреза. В связи с усилением выделения ионов натрия, спиронолактон может оказывать гипотензивное действие, однако этот эффект непостоянен.

Показания.

Применяют спиронолактон как диуретическое средство при отеках, связанных с нарушениями сердечной деятельности, при асцитах в связи с циррозом печени, при нефротическом синдроме и отеках другого происхождения.

Диуретический эффект спиронолактона выражен умеренно и проявляется обычно на 2 - 5-й день лечения.

Спиронолактон особенно показан при синдроме гипокалиемии, вызванном другими диуретиками, и при повышенной чувствительности к препаратам наперстянки, обусловленной гипокалиемией. У больных с нормо - и гипотензией препарат не понижает АД.

Для ускорения и усиления диуретического эффекта одновременно назначают (в обычных дозах) другие диуретики (производные бензотиадиазина, фуросемид, этакриновую кислоту и др.), при этом значительно усиливается выделение натрия, а выведение калия задерживается. При недостаточном диуретическом эффекте могут быть дополнительно назначены глюкокортикостероиды. При нефротическом синдроме сначала дают глюкокортикостероиды, а при необходимости дополнительно спиронолактон.

Дозы и режим введения. Принимают спиронолактон внутрь. Суточная доза детям 5-6 мг/кг первые 5 дней, затем 2-3 мг/кг в 2 - 4 приема.

Нежелательные эффекты.

В отдельных случаях при применении спиронолактона могут возникнуть тошнота, головокружение, сонливость, атаксия, кожная сыпь; изредка встречается обратимая форма гинекомастии. Следует учитывать возможность гиперкалиемии и гипонатриемии. Во время лечения не следует давать больным препараты, содержащие калий.

Противопоказания:

Острая почечная недостаточность, нефротическая стадия хронического нефрита, азотемия. В связи с возможной гиперкалиемией следует проявлять осторожность при назначении препарата больным с неполной атриовентрикулярной блокадой. Не следует назначать спиронолактон вместе с препаратами, вызывающими гинекомастию. Не следует также назначать препарат в первые 3 мес беременности.

Форма выпуска: таблетки по 0, 025 г (25 мг).

Триамтерен (птерофен) уменьшает проницаемость клеточных мембран дистальных канальцев для ионов натрия и усиливает их выделение с мочой без увеличения выделения ионов калия. Секреция ионов калия в дистальных канальцах понижается. Препарат способен уменьшать гипокалиемию, вызываемую производными бензотиадизина, и усиливать диуретический эффект последних.

Препарат быстро всасывается; диуретическое действие после приема внутрь отмечается через 15 - 20 мин, максимальный эффект - через 2 - 3 ч после приема и удерживается в течение 12 ч.

Применяют при отеках, обусловленных недостаточностью кровообращения, циррозами печени, нефротическим синдромом. В связи с калийсберегающим действием особенно показан для комбинированного применения одновременно с тиазидными диуретиками, а также у больных с явлениями непереносимости гликозидов наперстянки, в основе которой лежит гипокалиемия.

Назначают внутрь самостоятельно и в комбинации с другими диуретиками. При самостоятельном применении детям - по 0, 05 - 0, 15 г в день (в 1 - 2 приема - после завтрака и обеда), при комбинированной терапии - меньшие дозы (например, 0, 025 г триамтерена и 0, 0125 г дихлотиазида). Увеличивают дозу постепенно (во избежание слишком быстрого или профузного диуреза). Обычно принимают препарат ежедневно.

При приеме триамтерена возможны в отдельных случаях тошнота, рвота, головная боль, понижение АД. Алкалоза, ацидоза, задержки мочевой кислоты не отмечается, но возможна гиперкалиемия. При длительном применении возможно повышение содержания в крови мочевины. В этих случаях рекомендуется принимать препарат не ежедневно, а через день и в меньших дозах, чередуя с приемом диуретиков группы бензотиадизина. У некоторых больных при применении триамтерена развиваются гипергликемия и гиперурикемия.

Форма выпуска: капсулы по 0,05 г (50 мг) препарата.

Под названием «Триампур композитум» (Тriampur соmpositum) в Германии выпускаются таблетки, содержащие по 25 мг триамтерена и 12, 5 мг дигидрохлортиазида (дихлотиазида). Назначают при сердечных, почечных отеках, асците, циррозе печени.

Форма выпуска: таблетки в упаковке по 50 штук.

Аналогичный отечественный препарат производится под названием «Триамтезид» (Тriamtezidum).

Амилорид действует главным образом на дистальную часть почечных канальцев, усиливает выделение ионов натрия и хлора и уменьшает выделение ионов калия. Оказывает диуретический эффект, но менее сильный, чем тиазидовые диуретики.

Действие начинается через 2 ч после приема внутрь и продолжается до 24ч. Применяют преимущественно в сочетании с другими диуретиками (дихлотиазидом и др.). Амилорид усиливает их диуретическое действие и уменьшает опасность гипокалиемии.

Назначают внутрь по 2, 5 - 5, 0 - 20, 0 мг в день (не более 40 мг в день).

Форма выпуска: таблетки по 0, 025 г (2, 5 мг) и 0, 005 г (5 мг).

Под названием «Модуретик» (Моduretic) выпускается комбинированный препарат - таблетки, содержащие по 50 мг гидрохлортиазида (дихлотиазида) и 5 мг амилорида. Принимают по 1 - 2 таблетки до 4 раз в день.

Растительные диуретики

Плоды можжевельника

Можжевеловые ягоды (Вассaе Juniperi, Fructus Juniperi).

Собранные зрелые и высушенные шишко-ягоды, в быту называемые ягодами можжевельника обыкновенного, или вереса (Juniperus communis L.), семена кипарисовых (Сupressасеае). Содержат эфирное масло (не менее 0, 5 %), сахара, органические кислоты, смолы и другие вещества.

Применяют иногда как мочегонное средство. При нефритах ягоды можжевельника противопоказаны, так как они вызывают раздражение паренхимы почек.

Форма выпуска: по 50 г в картонных пачках или полиэтиленовых пакетах.

  Rр.: Inf. bассаrum Juniperi 10,0-200 ml

  D. S. По 1 столовой ложке 3 - 4 раза в день

Листья толокнянки (Folia Аrctostaphyli Uvae ursi). Синоним: Медвежье ушко.

Собранные весной до и в начале цветения или осенью с начала созревания плодов до появления снежного покрова листья дикорастущего кустарника толокнянки обыкновенной [Аrctostaphylos uva-ursi (L.) Spreng.], семена  вересковых (Еriсасеае).

Листья толокнянки содержат гликозид арбутин (6 %), расщепляющийся в организме с образованием гидрохинона, органические кислоты, дубильные (30 - 35 %) и другие вещества.

Применяют внутрь в виде настоя или отвара в качестве мочегонного и дезинфицирующего средства при воспалительных заболеваниях мочевого пузыря и мочевых путей. Дезинфицирующее действие приписывают главным образом выделяющемуся с мочой гидрохинону.

Форма выпуска: измельченное сырье по 100 г в картонных пачках.

  Rр.: Dесосti fol. Uvae ursi 3,0-100 ml

  D. S. По 1 десертной ложке 4 раза в день ребенку 5 лет

Выпускаются также брикеты листьев толокнянки (Вriketum Folii Uvae ursi). Плиточные брикеты прямоугольной формы из 10 долек по 10 г в каждой.

Одну дольку брикета (10 г) помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл (1 стакан) горячей кипяченой воды, закрывают крышкой и нагревают в кипящей воде (на водяной бане) 30 мин, охлаждает 10 мин при комнатной температуре, процеживают. Оставшееся сырье отжимают. Объем полученного отвара доводят кипяченой водой до 200 мл.

Принимают внутрь в теплом виде по 1/3 - 1/2 стакана 3 - 4 раза в день через 40 мин после еды.

Хранение: брикеты - в сухом, защищенном от света месте; приготовленный отвар - в прохладном месте (не более 2 сут). Перед употреблением отвар следует взбалтывать.

Листья толокнянки входят в состав мочегонных сборов.

Сбор мочегонный N 1 (Species diuretiсае N 1). Состав: листьев толокнянки 3 части, цветков василька и корня солодки по 1 части. Одну столовую ложку заварить стаканом кипятка, настоять, 20 мин, остудить, процедить; принимать, по 1 столовой ложке 3 - 4 раза в день.

Сбор мочегонный N 2 (Sресies diuretiсае N 2). Состав: листьев толокнянки и плодов можжевельника по 2 части, корней солодки 1 часть.

Трава хвоща полевого (Неrba Еquiseti Arvensis).

Собранные в течение лета и высушенные побеги травянистого дикорастущего многолетнего спорового полевого хвоща (Еquisetum аrvense L.), сем. хвощевых (Еquisеtасеае), широко распространенного на территории Украины, Кавказа, Сибири, Средней Азии.

Содержит большое количество кремниевой кислоты, вяжушие вещества, сапонины, яблочную кислоту, минеральные соли и др.